ІНСТРУКЦІЯдля медичного застосування препарату   дротаверину гідро хлорид (drotaverini hydrochlorid)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Drotaverinum; 1-(3,4-дієтоксибензиліден)-6,7-дієтокси-

1,2,3,4-тетрагідроїзохінолінугідро хлорид;

основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина зеленувато-жовтого кольору;

склад: 1 мл розчину містить дротаверинугідро хлориду 20 мг;

допоміжні речовини: спирт етиловий 96% абоспирт етиловий ректифікований, натрій

сірчистокислий піро, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Міотропний спазмолітичнийзасіб. АТС А 03A D02.

Фармакологічні властивості. Дротаверину гідро хлорид -cпазмолітик, що діє безпосередньо на гладкі м'язи. Приєднуючись до поверхні гладких м'язів, препарат змінює потенціал мембрани та її проникність. У реалізації механізму дії відіграють роль гальмування ферменту фосфодіестерази, послідовне збільшення рівню цАМФ і підсилення початкового поглинання кальцію клітинами. Спазмолітичний ефект препарату однаково впливає на гладкі м'язигастроінтестинальної, біліарної, урогенітальної та васкулярної систем. Завдяки судинорозширювальній дії збільшується постачання тканин кров'ю.

Фармакокінетика. У невеликих концентраціяхзв'язується з альбумінами, α- та β- глобулінами плазми. Швидко всмоктується. Максимальна концентрація в сироватці крові в умовах перорального застосування реєструється на 45 - 60 хв. Метаболізм препарату відбувається впечінці. Період біологічного напіврозпаду – 16 - 22 години. За 72 години практично виводиться з організму, близько 30% з сечею, а 50% – з калом. Здебільшого виводиться у вигляді метаболітів, у незміненому вигляді в сечі не визначається. Проходить через плаценту.

Показання для застосування. Спазм гладких м'язів при захворюваннях біліарної системи (холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит, пери холецистит, холангіт, папіліт). Спазм гладких м'язів урогенітальногопоходження (нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, тенезми сечового міхура). Як допоміжний засіб: при спазмах гладких м'язів гастроінтестинальногопоходження (виразка шлунка та дванадцяти палої кишки, гастрит, ентерит, коліт, спазм кардіального сфінктеру та пілороспазм, синдром подразненої товстої кишкиу вигляді спазму, запору або метеоризму, панкреатит); головний більваскулярного походження; гінекологічні захворювання (дисменорея, аднексит, надмірно сильні, судомні пологові перейми, тетанія матки, загрожую чий аборт).

Спосіб застосування і дози. Звичайна доза дорослим – 40- 240 мг (за 1- 3 введення по 2 - 4 мл підшкірно або внутрішньом’язово) надобу. Для лікування нападів ниркової та печінкової коліки вводять внутрішньо венно по 40 - 80 мг (2 - 4 мл). При облітеруючому ендартеріїті –внутрішньо артеріальне введення препарату.

Дітям віком від 1 до 6 років вводять внутрішньом’язово по 40 – 120 мг на добу 1 – 3 рази по 2 мл; дітям від 6 до 15років – 80 – 200 мг на добу 2 – 4 рази по 2 мл.

Побічна дія. Головний біль, запаморочення, нудота, артеріальна гіпотензія, безсоння, почуття жару, серцебиття, пітливість, не часто – алергічний дерматоз.

Протипоказання. Тяжкі порушення функції печінки, нирок і серцева недостатність, AV-блокада II - III ступенів, гіпотензія, гіпер чутливість, глаукома.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом Дротаверину гідро хлориду з морфіном знижує спазмогенну активність останнього, з леводопою – зменшує її антипаркінсонічну дію, підсилює ригідність, тремор. Препарат підсилює ефект спазмолітиків (у тому числі м‑ холіноблокаторів); підсилює гіпотензію, викликану трициклічними антидепресантами, хінідином, новокаїн амідом. Одночасний прийом з фенобарбіталом підсилює спазмолітичну діюдротаверину.

Передозування. При передозуванні підсилюються побічні ефекти препарату, можлива AV‑ блокада, зупинка серця, параліч дихального центру.

З метою полегшення AV‑ блокади застосовують атропін та ізопреналін внутрішньо венно, для відновлення ритму серця – атропін або адреналін внутрішньо венно з тимчасовим кардіостимулюванням, при паралічі дихального центру здійснюється штучна вентиляція легенів.

Особливості застосування. Внутрішньо венно вводити тільки в положенні лежачи, повільно (загроза розвитку колапсу). При гіпотензіїзастосовувати з обережністю; вагітним - тільки у разі невідкладних показань. Источник

Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному відсвітла місці при кімнатній температурі (15-25°С). Термін зберігання – 5 років.