ІНСТРУКЦІЯ

 для медичного застосування препарату

МЕТОПРОЛОЛУ ТАРТРАТ

(METOPROLOL TARTRATE)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Metoprolol; ди[(RS)-3-[4-(2-метоксиетил) фенокси]-1-(ізопропіл аміно) пропан-2-ол] тартрат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого із сіруватими вкрапленнями кольору, плоскою поверхнею, рискою і фаскою;

склад: 1 таблетка містить метопрололу тартрату 0,05 або 0,1 г;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактози моногідрат, магніюстеарат, аеросил (орісіл).

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори β-адренорецепторів.

Код ATC C07A B02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Метопрололу тартрат єкардіоселективним β-адреноблокатором без внутрішньої симпатоміметичноїактивності і мембраностабілізуючої дії. Впливає переважно наβ-1-адренорецептори серця. Метопрололу тартрат має антиангінальний, гіпотензивний та анти аритмічний ефекти. У хворих, що перенесли інфаркт міокарда, знижує ризик повторного інфаркту міокарда, а у хворих на артеріальну гіпертензію також зменшує ризик серцево-судинних ускладнень (інсульту). Доведена його анти ішемічна дія у випадку без больової ішемії міокарда та зменшення гіпертрофії лівого шлуночка у хворих з артеріальною гіпертензією. Метопрололу тартрат добре переноситься хворими похилого віку.

Антигіпертензивний ефект зумовлений зменшенням об’єму лівого шлуночка і серцевого викиду. Антиангінальний ефект - зменшенням частоти серцевих скорочень, скоротності міокарда, системного артеріального тиску, що приводить до зменшення потреби міокарда в кисні. Завдяки подовженню діастоли (внаслідок негативного хронотропного ефекту), Метопролола тартрат спроможний покращувати перфузію міокарда.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо абсорбція Метопрололутартрату зі шлунково-кишкового тракту майже повна (90 %) і не залежить від прийому їжі, проте біодоступність становить близько 50 % у зв’язку з інтенсивним метаболізмом при першому проходженні через печінку (65 % - 80 %). При тривалому застосуванні біодоступність збільшується завдяки зниженню кровообігу в печінці і насиченню печінкових ферментів. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові реєструється через 1–2 години, але вплив на артеріальний тиск ічастоту серцевих скорочень спостерігається (після однократного прийому 100 мг) протягом 12 годин.

Період напів виведення – 3 -7 годин. При нирковій недостатності вінзбільшується до 27 годин і більше. Екскретується нирками у вигляді метаболітів. При печінковій

 недостатності препарат може кумулювати в організмі. Він добре проникає через гематоенцефалічний, плацентарний бар’єри та виділяється в грудне молоко. Паління, вживання алкоголю, прийом деяких лікарських препаратів змінює метаболізм Метопрололу тартрату (наприклад, барбітурати, дифенін, рифампіцин -підвищують, хлорпромазин - зменшує). Біо трансформація в печінці знижується прицирозі, тому таким пацієнтам дозу знижують, а концентрацію в плазмі крові -контролюють.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія; стенокардія (в тому числіпостінфарктна), функціональні кардіалгії (гіперкінетичний синдром); аритмії (суправентрикулярна тахікардія); лікування гострого інфаркту міокарда та вторинна профілактика після перенесеного інфаркту (у складі комплексної терапії). Профілактика нападів мігрені.

Спосіб застосування та дози. Дозу Метопрололу тартрату встановлюють індивідуально. При артеріальній гіпертензії початкова доза становить 50-100 мгна добу, в два прийоми (вранці та ввечері). Поступово дозу підвищують з інтервалом у тиждень, до досягнення терапевтичного ефекту. Максимальна добова доза становить 400 мг. Таблетки приймають внутрішньо з невеликою кількістю рідини, не розжовуючи, після їди.

При стенокардії, функціональних кардіалгіях призначають по 1-2 таблетки (50-100 мг) Метопрололутартрату 1-2 рази на день. Для підтримуючої терапії призначають по 1-2 таблетки (50-100 мг Метопрололу тартрату) 2 рази на день.

При тахіаритміях, для профілактичного лікування мігрені приймають по 100-200 мг Метопрололу тартратуна день, у вигляді 1-2 разових доз (по 1/2 таблетки 2 рази на день). За необхідності відміни лікування дозу знижують поступово (протягом 10 і більше днів), під наглядом лікаря. Тривалість курсу лікування встановлює лікар.

Побічна дія. З боку центральної нервової системи: втома, запаморочення, депресія, сплутаність свідомості, головниий біль, пітливість, порушення сну (неприємні сновидіння), а також зміна настрою, короткочасне погіршення пам’яті, відчуття оніміння шкіри і “повзання мурашок", відчуття холоду в кінцівках, рідко - м’язова слабкість або крампі, в окремих випадках -статеві розлади. Всі ці явища при зниженні доз і поступовому їх збільшенні проходять самостійно,

З боку шлунково-кишкового тракту: диспептичні явища, біль в животі, порушення випорожнення, зміни функціональних проб печінки, гепатит.

З боку системи дихання: у деяких хворих може відмічатися задишка при фізичному навантаженні, бронхоспазм, напади бронхіальної астми (у хворих на бронхіальну астму).

З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, що супроводжується іноді втратою свідомості, уповільненням пульсу, функціональними розладами серцевої діяльності (розладами атріовентрикулярної провідності), наростанням симптомів серцевої недостатності, болями у ділянці серця і серцебиттям, брадикардією, почастішанням нападів стенокардії і можливе посилення наявних розладів периферичного кровообігу (аж до гангрени).

З боку органів чуття: у рідких випадках можуть спостерігатись сухість уроті, кон’юнктивіти, зменшення секреції слізної залози (слід враховувати цю обставину хворим, які носять контактні лінзи), збільшення маси тіла, розлади зору, слуху (шум у вухах).

Алергічні реакції: свербіж, шкірний висип (у більшості випадківпсоріазоформні або дистрофічні ураження шкіри), випадання волосся, фото сенсибілізація шкіри, алергічний нежить.

З боку ендокринної системи: у хворих на цукровий діабет може розвинутися гіпоглікемія.

З боку системи кровотворення: тромбоцит опенія, лейкопенія.

Протипоказання. Порушення провідності серця (атріовентрикулярнаблокада II та Ш ступеня, порушення провідності між синусовим вузлом і передсердями), шок; виражена серцева недостатність; брадикардія менше 50 ударівза хвилину; виражена артеріальна гіпотензія, метаболічний ацидоз; пізні стадії порушення периферичного кровообігу; бронхіальна астма; підвищена чутливість доМетопрололу тартрату і до препаратів цього класу.

Передозування. Передозування препарату виявляється артеріальноюгіпотензією та іншими побічними ефектами, характерними для b-адреноблокаторів. У цьому випадку проводять заходи загальної детоксикації (промивання шлунка, прийом активованого вугілля і проносних засобів), симптоматичне лікування.

Особливості застосування. Особливо ретельний лікарський контроль необхідний при лікуванні пацієнтів із цукровим діабетом з нестабільним рівнем цукру вкрові, застосуванні суворої дієти з голодуванням; хворим з феохромоцитомоюпотрібна попередня терапія блокаторами α-адренорецепторів; пацієнтів, які проходять курс лікування по десенсибілізації (небезпека надмірної анафілактичної реакції); пацієнтів з порушеною функцією печінки.

У рідких випадках можлива маніфестація латентного діабету або погіршення стану хворих на цукровий діабет. Анафілактичний шок у пацієнтів, які приймають блокатори β-адренорецепторів, має тяжкий перебіг. Лікування підвищеного артеріального тиску Метопрололу тартратом потребує регулярного лікарського контролю. Під час лікування препаратом слід утримуватися від керування авто транспортом та іншими потенційно небезпечними технічними засобами. В ще більшій мірі це стосується початку курсу лікування і зміни препарату, атакож його застосування в поєднанні з алкоголем. Хворим із вираженим порушенням функцій печінки дозу препарату знижують. В окремих випадках Метопрололу тартратможе спровокувати виникнення чи загострення псоріазу або призвести допсоріазоформних екзантем, тому призначати Метопрололу тартрат хворим із псоріазом (лускатим лишаєм) в особистому або в сімейному анамнезі рекомендують тільки після ретельної оцінки очікуваної користі і можливого ризику.

Застосування в періоди вагітності та годування груддю. Під час вагітності (особливо в першому триместрі) застосовувати Метопрололу тартратслід лише тоді, коли очікуваний терапевтичний ефект буде перевищувати потенційний ризик для плоду. В зв’язку з можливим розвитком у новонародженої дитини брадикардії, артеріальної гіпотензії, гіпоглікемії та депресії дихання курс лікування необхідно перервати за 48-72 години до пологів. У тих випадках, коли це неможливо, треба забезпечити суворий нагляд за новонародженими протягом 48-72 годин після пологів. Метопрололу тартрат проникає в материнське молоко, тому в період лактації він протипоказаний.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі Метопрололутартрату з інсуліном або оральними цукрознижувальними засобами може посилюватись або пролонгуватись їхня дія. При цьому симптоми гіпоглікемії (особливо тахікардія і тремор) можуть маскуватись або зникати. В таких випадках необхідно проводити регулярний контроль рівня глюкози в крові.

При одночасному застосуванні Метопрололу тартрату і

-трициклічних антидепресантів, барбітуратів, фенотіазинів, нітрогліцерину, діуретиків, вазодилататорів та інших гіпотензивних засобів (наприклад, празозину), пероральних протизаплідних засобів, ранітидину, циметидину - може посилюватися гіпотензивний ефект;

-антагоністів кальцію (типу ніфедипіну) – крім посилення гіпотензивного ефекту може розвинутися серцева недостатність;

-антагоністів кальцію (типу верапамілу та дилтіазему) або іншихантиаритміків (наприклад, дизопіраміду) - можуть розвинутися гіпотензія, брадикардія, інші

порушення ритму серця та серцева недостатність;

- серцевих глікозидів, резерпіну, α-метилдопи, гуанфацину таклонідину - можуть розвиватися виражена брадикардія, порушення провідності; клонідин може бути відмінений тільки через декілька днів після припинення лікування Метопрололом тартратом.

- норадреналіну, адреналіну або інших симпатоміметичних засобів, атакож інгібіторів моноамін оксидази - може підвищуватись артеріальний тиск і зменшуватись ефект Метопрололу Тартрату;

- індометацину та рифампіцину - може зменшуватися гіпотензивна діяМетопрололу Тартрату;

- лідокаїну - утруднюється виведення останнього;

-периферичних міо релаксантів (наприклад, суксаметонію, тубо курарину) –можливе посилення нервово-м’язової блокади. Наркотичні засоби посилюють гіпотензивний ефект Метопрололу Тартрату. При цьому потенціюється негативнаінотропна дія вказаних засобів. Тому перед операцією під загальною анестезією анестезіолог повинен бути поінформований про те, що хворий приймає МетопрололуТартрат;

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі до +25 ^оС. Источник

Термін зберігання - 2 роки.