ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЛОРАЗИДИМ
(LORAZIDIM®)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: ceftazidime;
основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок білого або кремового кольору;
склад: 1 флакон містить цефтазидиму натрію в кількості, еквівалентній 500 або 1000 мг цефтазидиму.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Цефалоспорини. Код АТС J01D A11.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Цефтазидим є антибіотиком третього покоління групицефалоспоринів з широким спектром впливу на b-лактамази.
Цефтазидим знищує бактерії, порушуючи процес синтезу клітинної оболонки. Механізм дії цефтазидиму зумовлений зв'язуванням білків, що приводить до ушкоджень клітинної мембрани бактерій, які знаходяться в стадії розмноження, а також попередженням формування перехресних зв'язків у пептидоглікановихланцюжках за рахунок ацелювання ензимів транспептидази в мембрані бактеріальної клітини. Пригнічення росту і поділу клітин часто приводить до лізису бактерій. Найбільш чутливими до дії цефтазидиму є бактерії з коротким періодом поділу клітин.
Цефтазидим виявляє активність відносно широкого спектра грамнегативнгих мікро організмів, включаючи штами, резистентні до гентаміцину та інших аміноглікозидів, а також відносно грам позитивнихмікроогранізмів, резистентних до ампіциліну та інших цефалоспоринів.
Цефтазидим виявляє високу стабільність у присутностіb-лактамаз (пеніцилін аз і цефалоспориназ) і, отже, має широкий спектр дії відносно до грам негативних бактерій, включаючи ті, які виробляють пеніцилін ази: штами N. Gonorrhoeae і більшості ентеробактерій (Citrobacter, E. coliEnterobacter, Klebsiella, Morganella, Proteus, Providencia і Serratia spp.). Цефтазидим не виявляє такої активності відносно до грам позитивних коків, яка характерна для першого і другого поколіннь цефалоспоринів. Препарат є ефективним при лікуванні захворювань, спричинених синьо гнійною паличкою.
Серед цефалоспоринів третього покоління цефтазидиммає найбільшу активність відносно до P. aeruginosa.
Фармакокінетика. Препарат легко проникає воргани та тканини (в тому числі в кісткову тканину), синовіальну, плевральну таперитонеальну рідини, в тканини та рідини ока, крізь плацентарний бар’єр, практично не проникає скрізь неушкоджений гепато-енцефалічний бар’єр.
Максимальна концентрація в плазмі досягається через 10 - 45 хвилин. Період напів виведення становить 1,8 - 2,2 години. Препарат неметаболізується в організмі, виділення відбувається в основному нирками (80 -90%), в незміненому вигляді протягом 24 годин. Зв'язування з білками плазми –10%. Об’єм розподілу – 16,0 л/кг–1.
Показання для застосування. Інфекції, що спричинені чутливими до препарату збудниками:
1. Тяжки інфекції дихальних шляхів (пневмонія, абсцес легенів, пуль монологічні інфекції, що супроводжуються кістозно-фіброзними змінами в тканинах).
2. Інфекції шкіри, м'яких тканин.
3. Ускладнені та неускладнені інфекції сечовивідних шляхів.
4. Бактеріємія, сепсис.
5. Інфекційні ураження кісток і суглобів.
6. Гінекологічні інфекції.
7. Інфекції шлунково-кишкового тракту.
8. Інфекції центральної нервової системи, в тому числі менінгіт.
Спосіб застосування та дози.
Приготування розчину для внутрішньом’язовоговведення:
- 1,5 мл стерильної води для ін'єкцій або бактеріостатичний водний розчин для ін'єкцій, або 0,5-1% розчин лідокаїнугідро хлориду додати у флакон з 500 мг препарату (або по 3 мл розчинника на 1 г препарату).
Внутрішньом'язові ін'єкції повинні бути глибокими.
Приготування розчину для внутрішньо веннихін'єкцій:
- 5 мл стерильної води для ін'єкцій додати у флаконз 500 мл препарату (або 10 мл розчинника на 1 - 2 г препарату) для одержання розчину з концентрацією 100 мг/мл.
Препарат вводиться внутрішньо венно, повільно, протягом 3 - 5 хвилин.
Приготування розчину для внутрішньо венної інфузії (краплинно):
- змішати 1 - 2 г препарату з 10 мл одного з нижчезазначених вказаних розчинників: 0,9% розчин натрію хлориду; 1/6 М розчинлактата натрію; 5% розчин глюкози; 5% розчин глюкози і 0,225% розчин натрію хлориду; 5% розчин глюкози і 0,45% розчин натрію хлориду; 5% розчин глюкози і 0,9% розчин натрію хлориду; 10% розчин глюкози.
Після виділення з приготовленої суміші вуглекислого газу додати 90 мл одного з вищенаведених розчинників.
Внутрішньо венні інфузії проводять протягом не меншеяк 30 хвилин.
Звичайна доза для дорослих
- інфекції кісток і суглобів: внутрішньо венно, по 2г кожні 12 годин;
- інфекції кишково-шлункового тракту, інфекції центральної нервової системи, у тому числі менінгіт: внутрішньо венно, по 2 гкожні 8 годин;
- пневмонія, інфекції шкіри та м’яких тканин: внутрішньом’язовоабо внутрішньо венно, по 500 - 1000 мг кожні 8 годин;
- пуль монологічні інфекції, що супроводжуються кістозно-фіброзними змінами в тканинах: внутрішньо венно, по 30 - 50 мг/кг маситіла хворого, кожні 8 годин, але не більше 6 г на добу;
- ускладнені інфекції сечовивідних шляхів: внутрішньм’язово або внутрішньо венно, по 500 мг кожні 8 - 12 годин;
- неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: внутрішньм’язово або внутрішньо венно, по 250 мг кожні 12 годин;
- при інших видах інфекцій, тяжких і загрозливих дляжиття пацієнта, особливо у хворих з ослабленим імунітетом: внутрішньо венно по 2г кожні 8 годин;
- хворим з порушенням функції нирок призначають до 1г препарату кожні 12 годин або 0,5 г кожні 8 годин.
Звичайна доза для дітей
При менінгіті немовлятам і дітям у віці від 2місяців до 12 років: внутрішньо венно по 50 -100 мг на кілограм ваги дитини надобу у 2 прийоми.
Немовлятам до 2 місяців: 25 - 50 мг на кілограм ваги дитини на добу, у 2 прийоми.
Шкірні інфекції та інфекції м'яких тканин: внутрішньо венноабо внутрішньм’язово по 50 -75 мг на кілограм ваги дитини кожні 24 год або по 25 - 37,5 мг на 1 кг ваги кожні 12 годин, але не більш 2 г на добу.
При інших серйозних інфекціях немовлятам і дітям увіці від 2 місяців до 12 років: внутрішньо венно, по 25 - 50 мг на кілограм маситіла дитини кожні 8 годин.
Немовлятам до 4 тижнів: внутрішньо венно, по 30 мг на кілограм маси тіла дитини на добу, у 2 прийоми. Добова доза не повинна перевищувати 6 г.
Звичайна доза для літніх пацієнтів
Відповідає дозуванню для дорослих.
Примітка. Добова доза для хворих старше 75 років не повинна перевищувати 1 г навіть при нормальних показниках вмісту сироватковогокреатині ну.
Лікування Лор аксоном слід продовжувати протягом ще 2 днів після зникнення симптомів інфекції. Звичайно курс триває 4 -14 днів, але при ускладнених видах інфекцій може бути за необхідності продовжений.
Побічна дія. Зрідка зустрічаються прояви тромбоцит опенії (незвичайна кровоточивість або утворення синців), псевдомембранозний коліт (болі і коліки в животі, профузна діарея і пропасниця).
Спостерігаються рідко: алергійні реакції увигляді анафілактичного шоку; мультиформна еритема або синдромСтивенса-Джонсона (утворення пухирів, лупа та відшарування шкіри і слизових оболонок); зниження слуху, гемолітична анемія (підвищена стомлюваність, відчуття слабкості, пожовтіння шкіри і склер очей); ниркова недостатність; сироваткова хвороба; судоми; тромбофлебіт.
Можливі реакції з боку шлунково-кишкового тракту (колікі в животі, пронос, нудота); головні болі; кандидоз порожнини рота (пліснявка або стоматит); вагінальний кандидоз (свербіж вульви і виділення білей).
Протипоказання. Лоразидим протипоказаний при алергії на антибіотики, що належать до класу цефалоспоринів.
Передозування. Передозування Лоразидиму можливо у хворих з вираженою нирковою недостатністю. При цьому можуть спостерігатися такі прояви: судоми, енцефалопатія, підвищена нейром’язева збудливість, кома. При гострому передозуванні хворого треба ретельно обстежити і призначити йому симптоматичну терапію. За наявності у хворого ниркової недостатності показано використаннягемодіалізу або перитонеального діалізу для виведення ліків з організму. Спеціального антидоту не існує. Лікування носить симптоматичний характер.
Особливості застосування. Не використовуйте розчин, якщо після розведення в ньому залишилися частки, що не розчинилися.
Приготовлений розчин слід застосовувати відразу після приготування.
Не рекомендується використовувати розчинники, що містятьбензилалкоголь при введенні препарату немовлятам. Застосування таких розчинників може спричинити в дітей розвиток токсичного синдрому на підставіметаболичного ацидозу, пригнічення функції центральної нервової системи, утруднення подиху, ниркову недостатність, судомні реакції і внутрішньо черепно-мозкові крововиливи.
У результаті хімічної реакції при змішуванні компонентів розчину виділяється вуглекислий газ.
Треба уникати введення розчину Лоразидиму вартерії.
Лоразидим не можна змішувати ні з якими іншими лікарськими засобами, особливо з аміноглікозидами і ванкоміцином.
Не можна розводити Лоразидим у розчинниках, які не передбачені даною інструкцією.
Перед введенням Лоразидиму слід провести проби тазібрати анамнез для виявлення можливої непереносимості цефалоспоринів, тому щоіснує ймовірність розвитку перехресних алергійних реакцій.
Після первинного введення дози в 1 г може знадобитися зниження дози для дорослих хворим з нирковою недостатністю (до них належать також хворі, що знаходяться на гемодіалізі). У той же час, немає необхідності знижувати дозування для хворих з печінковою недостатністю.
Довгострокова терапія з використанням Лоразидимуможе спричинити посилений ріст Candida albicans і відповідно кандидозротової порожнини.
За наявності кровотеч, захворювань шлунково-кишкового тракту, особливо виразкових колітів, ентериту або коліту, спричиненого прийомом антибіотиків, препарат призначають тільки за життєвими показанннями. (Лікування Лоразидимомможе призвести до розвитку псевдомембранозного коліту.)
Так само, як і інші антибіотики, Лоразидим при тривалому прийомі може спровокувати ріст мікро організмів, нечутливих до даного препарату.
Застосування при вагітності та годуванні груддю.
Достовірних даних про вплив препарату на організм вагітних і розвиток плоду немає. Тому Лоразидим призначається вагітним тільки за життєвимипоказанняіми. Забороняється застосовання препарату у І триместрі вагітності.
Лоразидим проникає в грудне молоко в незначній кількості. Однак призначати препарат жінкам, які годують груддю, потрібно з обережністю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Існує потенційна небезпека розвитку підвищеної нефротоксичності, коли Лоразидим застосовується одночасно з іншими нефро токсичними препаратами, такими як «петльові» діуретики. Особливо це стосується до хворих з вираженою нирковою недостатністю. У таких хворих варто ретельно контролю вати функцію нирок, якщо вони одночасно одержуютьЛоразидим і аміноглікозиди.
Не рекомендується змішувати Лоразидим зіншими антимікробними препаратами або розчинами, включаючи пентамідинуізотіонат або лабеталолу гідро хлорид.
Змішування Лоразидиму з аміноглікозидами може призвести до синергізму їхньої дії. Якщо вони застосовуються паралельно, товводити їх потрібно в різні ділянки м'язових тканин. Не можна змішувати ці препарати в одному шприці або флаконі.
Фізично несумісний Лоразидим званкоміцином. Змішування розчинів цих препаратів може призвести до утворення преципітату.
Хлорамфенікол є антагоністом b-лактамовихпрепаратів, включаючи Лоразидим.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей сухому ітемному місці, при кімнатній температурі. Термін придатності – 3 роки.
Після приготування розчин для внутрішньом’язовоговведення може зберігатися протягом 24 годин при кімнатній температурі (до +25о) і до трьох діб - у холодильнику ( до +4о). Источник
Після приготування розчин для внутрішньо венного введення може зберігатися до трьох діб при кімнатній температурі (до +25о) і до 10 діб – у холодильнику (до +4о).