ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НІФЕДИПІН
/NIFEDIPINE/
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: nifedipine; диметил 1,4-дигідро-2,6-диметил-4-(2-нітрофеніл) піридин-3,5-дикарбоксилат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, жовтого кольору, з двоопуклою поверхнею. На поперечному розрізі видні два шари;
склад: 1 таблетка містить ніфедипіну - 0,01 габо 0,02 г;
допоміжні речовини: цукор молочний, крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон низь комолекулярний медичний, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат або кислота стеаринова, гіпромелоза, твін 80, титану діоксид, макрогол 6000, тальк, тропеолін О або піразолоновий жовтийабо хіноліновий жовтий Е-104.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають насерцево-судинну систему. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією насудини.
Код АТС С 08С А 05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Селективний блокатор кальцієвих каналів, похідне дигідропіридину. Гальмує надходження кальцію у кардіоміоцити та клітини гладенької мускулатури судин. Маєантиангінальний та антигіпертензивний ефекти. Знижує тонус гладенької мускулатури судин. Розширює коронарні та периферичні артерії, знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск та незначною мірою –скоротливість міокарда, зменшує після навантаження та потребу міокарда в кисні. Покращує коронарний кровообіг. Не пригнічує провідність міокарда. При тривалому застосуванні ніфедипін може запобігати утворенню нових атеросклеротичних бляшоку коронарних судинах. На початку лікування ніфедипіном може виникати скороминуща рефлекторна тахікардія і збільшення серцевого викиду, які не компенсують вазодилатацію, викликану препаратом. Ніфедипін посилює виведення з організму натрію та води. При синдромі Рейно препарат може запобігати або зменшувати спазм судин кінцівок.
Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо ніфедипін швидко і майже повністю (більше 90 %) абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність – майже 50 %. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1 - 3 год після прийому. Періоднапів виведення – 2 - 5 год. Виводиться в основному із сечею у вигляді неактивних метаболітів. Час настання клінічного ефекту: 20 хв – при пероральному прийомі,5 хв – при сублінгвальному. Тривалість клінічного ефекту – 4 – 6 год.
Показання для застосування. У складі комбінованої терапії препарат застосовують при лікуванні ішемічної хвороби серця (стабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія) та артеріальної гіпертензії.
Спосіб застосування та дози. Препарат приймають внутрішньо. Дозу встановлюють індивідуально, враховуючи тяжкість захворювання та реакцію хворого на препарат. Для терапії стенокардії та гіпертонічної хвороби рекомендовано призначати початкову дозу для дорослих - по 10 мг (1 таблетка по 0,01 г) 3 - 4 рази на добу. При необхідності дозу поступово підвищують до 20 -30 мг 3 - 4 рази на добу. Максимальна добова доза – 120 мг. Таблетки слід ковтати, запиваючи невеликою кількістю рідини, незалежно від прийому їжі. Одночасний прийом їжі уповільнює, але не зменшує ступінь всмоктування препарату. Для усунення нападу стенокардії або гіпертонічного кризу препарат з великою обережністю можна застосувати сублінгвально: 1 таблетку по 0,01 г або по 0,02 г розжувати і тримати під язиком; через деякий час можна проковтнути, запиваючи водою, при цьому рекомендується знаходитися в положенні лежачи протягом 30 – 60хв. Тривалість лікування встановлюється індивідуально.
Побічна дія. Побічні ефекти виникаютьчастіше на початку лікування, зазвичай слабо виражені і носять тимчасовий характер. Можливі головний біль, запаморочення, гіперемія шкіри обличчя та кінцівок з відчуттям тепла, артеріальна гіпотензія, тахікардія, периферичні набряки, іноді – пригнічений настрій, депресія, рідко – нудота, відчуття переповнення в епігастрію, діарея, запор. Зрідка можливі задишка, міалгія, тремор, підвищена збудливість, парестезії, шкірні висипи, свербіж, гінекомастія, гіперплазія ясен. Ці прояви повністю зникають після відміни препарату. Внаслідок зниження артеріального тиску може розвинутися колапс. Удеяких пацієнтів можливе збільшення частоти, тривалості та тяжкості нападів стенокардії, що потребує відміни препарату.
Протипоказання. Підвищена чутливість доніфедипіну, кардіогенний шок, артеріальна гіпотензія, тахікардія, гострий період інфаркту міокарда (перші 8 днів), серцева недостатність, синдром слабкості синусового вузла.
Передозування.
Симптоми: головний біль, гіперемія шкіри обличчя, тривала системна гіпотензія, брадикардія, брадиаритмія. При тяжкому отруєнні можливі колапс, пригнічення синусового вузла.
Лікування: проводять промивання шлунка, призначають активоване вугілля. Антидотом є кальцій, показане повільневнутрішньо венне введення 10% кальцію хлориду або кальцію глюконату, з наступним переходом на тривалу інфузію.
Особливості застосування. Слід дотримуватися обережності при призначенні Ніфедипіну пацієнтам з тяжкими формами артеріальної гіпертензії, необоротною нирковою недостатністю і гіповолемією, а також хворим, які знаходяться на гемодіалізі (через високий ризик різкого падіння АТ). При порушеннях функції печінки необхідно забезпечити пильний медичний догляд за пацієнтом, а при необхідності, зменшити дозу ніфедипіну. Вживання соку грейпфрутів під час лікування ніфедипіном може призвести до підвищення концентрації препарату в плазмі крові та посилити його гіпотензивний ефект. При вживанні алкоголю під час терапії ніфедипіном можливе уповільнення швидкості психомоторних реакцій, пов'язане зі зниженням АТ. Препарат може вплинути на здатність до керування транспортними засобами.
Відміняти препарат потрібно поступово, оскільки при раптовому припиненні його прийому (особливо після тривалого лікування та застосування високих доз) можливий розвиток синдрому відміни.
Вагітність ілактація.Ніфедипін протипоказаний при вагітності. При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Препарат може посилювати дію інших гіпотензивних засобів. При поєднанні з серцевимиглікозидами може підвищувати концентрацію останніх у плазмі крові, у зв'язку зчим, при необхідності, знижують їх дозу. З обережністю потрібно поєднувати з органічними нітратами (можливе зниження АТ і виражена рефлекторна тахікардія). При поєднанні з блокаторами b-адренорецепторів можливий розвиток артеріальноїгіпотензії та серцевої недостатності. Протипоказано застосування Ніфедипіну в комбінації з рифампіцином, оскільки останній прискорює метаболізм Ніфедипіну та ослаблює його терапевтичну дію. Не відмічалось несумісності препарату зрентгеноконтрастними засобами. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.