ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДИКЛОФЕНАК НАТРІЮ
(Diclofenac sodium)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: diclofenacsodium; натрієва сіль 2-(2,6-дихлорфеніл-аміно)-феніл оцтової кислоти);
основні фізико-хімічні властивості:прозора безбарвна або трохи жовтувата рідина зі специфічним запахом;
склад: 1 ампула (3 мл) містить диклофенакунатрію – 0,075 г (75 мг);
допоміжні речовини: сорбітол, пропіленгліколь, спирт бензиловий, натрію мета бісульфіт, натрію гідроксид, водадля ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні лікарські засоби. Код АТС М 01А В 05.
Фармакологічні властивості. Диклофенак Натрію належить до групи не стероїдних протизапальних лікарських засобів (НПЗЛЗ). Має виражену протизапальну, аналгетичну та антипіретичну активність. Пригнічує активність ферментів циклооксигенази (переважно ЦОГ-1), внаслідок чого порушується біосинтез деяких простагландинів (інгібує фермент простагландинсинтетазу), усуваючи та значно зменшуючи вираженість симптомів запалення. Знижує індукованупростагландинами підвищену чутливість нервових закінчень до механічних подразників і біологічно активних речовин, що утворюються у вогнищі запалення; знижує підвищену температуру тіла, запобігає дії простагландинів на гіпоталамічнуланку процесу терморегуляції; зменшує концентрацію простагландинів у менструальній крові, знижуючи інтенсивність менструального болю. Зменшує агрегацію тромбоцитів. Препарат сприяє збільшенню об’єму рухів в уражених суглобах, зменшенню болю у стані спокою та при рухах.
Фармакокінетика. Диклофенак Натрію при ін’єкційномувведенні зв’язується з білками плазми крові на 99,7 %, в основному з альбумінами (99,4 %). Майже 50 % активної речовини піддається метаболізму підчас першого проходження через печінку. Після внутрішньом’язового введення максимальна концентрація препарату в плазмі крові відзначається через 20 хв. Концентрація активної речовини в плазмі крові перебуває в лінійній залежності від величини застосовуваної дози. Біо трансформація здійснюється шляхомкон’югації з глюкуроновою кислотою незміненого диклофенаку або продуктів йогогідроксилювання. Диклофенак Натрію добре проникає в тканини та в синовіальну рідину, де його концентрація може перевищувати концентрацію в плазмі крові. Некумулює в організмі. Період напів виведення з плазми крові становить 1-2 годин, із синовіальної рідини – 3-6 годин. Приблизно 60 % препарату виділяється зсечею у вигляді метаболітів, майже 1 % – у незміненому вигляді. Приблизно 35 % препарату виділяється з калом. У хворих з нирковою недостатністю при застосуванні звичайної схеми лікування не відбувається кумуляції активної речовини. Не відзначаються відмінності у кінетиці та метаболізмі ДиклофенакуНатрію у хворих з порушенням функції печінки (хронічний гепатит, компенсований цироз печінки) порівняно з пацієнтами, які мають нормальну функцію печінки.
Показання для застосування. Суглобний синдром (активна фаза ревматизму, ревматоїдний артрит, артропатії, остеоартрит, остеохондроз, спондилоартроз, анкілозуючий спондилоартрит, хвороба Бехтерєва, подагра), люмбаго, невралгії, міалгії, болі при травматичному ушкодженні м’яких тканин таопорно-рухового апарату, больовий синдром та запалення після оперативних втручань, головний біль при мігрені, альгодисменорея, больовий синдром приаднекситі, проктиті, коліках (жовчна та ниркова), інфекційно-запальних захворюваннях ЛОР-органів.
Спосіб застосування та дози.Вміст ампули (75 мг диклофенаку натрію) вводять внутрішньом’язово 1 – 2 рази надобу. Звичайно курс лікування становить від 2 до 5 діб. Особам похилого віку призначають мінімальні ефективні дози. Вища разова доза препарату - 75 мг, вища добова доза – 150 мг.
Побічна дія. З боку травного тракту: нудота, блювання, анорексія, біль та неприємні відчуття в епігастрії, метеоризм, запор або діарея, вкрай рідко – ерозивно-виразкове ураження шлунково-кишкового тракту. У деяких хворих спостерігаються явища гострої печінкової недостатності, транзиторне підвищення рівня амінотрансфер аз у плазмі крові, гепатит (з жовтяницею або без жовтяниці), описані випадки блискавичного гепатиту.
З боку центральної та периферичної нервової системи: можливі запаморочення, головний біль, збудження, безсоння, дратівливість, підвищена стомлюваність; зрідка – парестезії, порушення зору (розпливчастість, диплопія), шум у вухах, тремор, психічні розлади, депресія.
Алергійні захворювання: відзначається поява нестійких висипань на шкірі, свербіж, рідко –кропив’янка. В окремих випадках – бульозні висипання, екзема, поліморфна еритема, хвороба Стівена-Джонса, хвороба Лайєла (гострий токсичнийепідермоліз), еритродермія (ексфоліативний дерматит), випадіння волосся, фото сенсибілізація, алергічна пурпура.
З боку системи кровотворення: можливі тромбоцит опенія, лейкемія, агранулоцит оз, гемолітична анемія, а пластична анемія; алергічні реакції (рідко за типом бронхіальної астми; системні анафілактичні чианафілактоїдні реакції, включаючи артеріальну гіпотензію). У деяких пацієнтів виникають порушення функції нирок, набряки, серцебиття, біль у грудях, артеріальна гіпертензія.
Місцево: у місці внутрішньом’язового введення можливе відчуття печіння, вкрай рідко – утворення інфільтрату, некроз жирової тканини.
Протипоказання. Препарат протипоказаний при пептичній виразці шлунка та дванадцяти палої кишки у фазі загострення, порушеннях кровотворення, в період вагітності та годування груддю, при підвищеній чутливості до препарату, при “аспірин овій астмі” в анамнезі, дітям віком до 14років. Не призначають або застосовують за абсолютними показаннями тільки під контролем лікаря при бронхіальній астмі, підвищеній чутливості до інших НПЗЛЗ, хронічних або рецидивуючих диспептичних явищах, пептичній виразці в анамнезі, порушеннях функції печінки та нирок, артеріальній гіпертензії, хронічній серцевій недостатності, схильності до кровотеч, пацієнтам похилого віку.
Передозування. У випадках передозування вживають заходи щодо зменшення всмоктування препарату та підтримання функції нирок, симптоматичну терапію. Специфічних антидотів препарат не має. Застосування таких специфічних заходів, як форсований діурез, діаліз та переливання крові не виправдане, бо препарат міцно зв’язується з білками плазми крові і має екстенсивний метаболізм.
Особливості застосування. У процесі лікування препаратом необхідно здійснювати систематичний контроль функцій печінки танирок, картини периферичної крові.
Застосування препарату у І та ІІ триместрах вагітності можливе лише в тому разі, коли очікуваний терапевтичний ефект перевищуватиме можливий ризик впливу препарату на плід та дитину.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Диклофенак Натрію може збільшувати концентрацію літію та дигоксину в плазмі при одночасному їх застосуванні. Одночасне застосування з калій зберігаючи мидіуретиками може призвести до підвищення рівня калію в плазмі крові. Одночасне застосування декількох НПЗЛЗ або поєднання їх з кортикостероїдами може підвищити частоту побічних реакцій. Відомі окремі випадки виникнення кровотеч при одночасному застосуванні препарату з антикоагулянтами. Диклофенак Натрію можна застосовувати одночасно з антидіабетичними препаратами. Однак є повідомлення про розвиток у окремих пацієнтів гіпоглікемічних тагіперглікемічних реакцій, які вимагали корекції дози антидіабетичнихпрепаратів. Слід проявляти обережність при використанні НПЗЛЗ не раніше, як за 24 години до початку застосування або після закінчення терапії метотрексатом, тому що його рівень у крові (і, відповідно, токсичність) може підвищуватись. Вплив препарату на синтез простагландинів у нирках може підвищувати токсичністьциклоспорину.
Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище +25 оС. Источник
Термін зберігання 2 роки.