ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату:
АЗИТРОМІЦИН
(AZITHROMYCIN)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Азитроміцин (2R,3S, 4R,8R, 10 R 11R, 12S, 13S, 14R)-13-[(2,6–dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-alpha-L-riboxopyranosyl)oxy]-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,6,8,10,12,14– heptametyl-11-[[3,4,6 – trideoxy-3-(dimethylamino)-beta-D-xylo-hexopyrenosyl]oxy]-1-oxa-6-azacyclopentadecan-15-one;
основні фізико-хімічні властивості: Білі, круглі, двояко випуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою ззарубкою ;
склад:
1 таблетка містить:
250 мг / 500мг азитроміцину (як азитроміциндігідрат)
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза, крохмаль, вода, тальк, натрію лаурилсульфат. Магнію стеарат, діоксид сілікону безводний..
Форма випуску. Таблетки.
Фармакологічна група. Протимікробні засоби для системного застосування. Макролідиі лінкозаміди. J01F A10.
Фармакологічні властивості. Антибіотик ширкого спектру дії. Перший представник нової підгрупи макролідних антибіотиків – азалідів. При створенні у вогнищі запалення високих концентрацій володіє бактерицидною дією.
Азітроміцин виявляє активність по відношенню до аеробнихграм позитивних бактерій: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes,Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. груп C, F і G, Streptococcusviridans, Staphylococcus aureus; аеробних грам негативних бактерій:Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetellapertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Campylobacterjejuni, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; анаеробних бактерій: Bacteroides bivius,
Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.
Препарат також виявляє активність по відношенню доChlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasmaurealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Стійкими до препарату є грам позитивні бактерії, резистентні до еритроміцину.
Фармакокінетика. Всмоктування. Азитроміцин швидко всмоктується зШКТ, що обумовлено його стійкістю у кислому середовищі та ліпофільністю. Після прийому внутрішньо в дозі 500 мг Сmax азитроміцину в плазмі крові досягається через 2.5-2.96 години і складає 0.4 мг/л. Біодоступність складає 37%. Розподіл.Азитроміцин добре проникає в дихальні шляхи, органи та тканини урогенітальноготракту (зокрема в передміхурову залозу), в шкіру та м’які тканини. Висока концентрація в тканинах (в 10-50 разів вища за концентрацію у плазмі крові) і довготривалий Т 1/2 обумовлені низьким зв’язуванням азитроміцина з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини і концентруватися в середовищі з низьким рН, оточующим лізосоми. Це, в своючергу, спричиняє великий Vd (31.1 л/кг) і високий плазмений кліренс. Здатність азитроміцина накопичуватись переважно в лізосомах має особливу важливість для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доказано, що фагоцити доставляють азитроміцин в місця локалізації інфекції, де він вивільнюється впроцесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в вогнищах інфекції достовірно вища ніж у здорових
тканинах (в середньому на 24-34%) і корелюється зі ступенем запального набряку. Не дивлячись на високу концентрацію в фагоцитах, азитроміцин не оказує істот нього
впливу на їх функцію. Азитроміцин зберігається в бактерицидних концентраціях в вогнищі запалення протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткотривалі (3-денні і 5-денні) курси лікування. Виведення. Виведення азитроміцину з плазми крові проходить в 2 етапи: Т 1/2 складає 14-20 годин в інтервалі від 8 до 24 годин після прийому препарату і 41 годину в інтервалі від 24 до 72 годин, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу.
Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату збудниками:
інфекції верхніх відділів дихальних шляхів іЛОР-органів (ангіна, синусит, тонзиліт, середній отит);
скарлатина;
інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бактеріальні та атипові пневмонії, бронхит);
інфекції шкіри і м’яких тканин (рожа, імпетіго, вторинно інфіковані дерматози);
інфекції урогенітального тракту (неускладнений уретритта/чи цервіцит);
хвороба Лайма (бореліоз), для лікування початкової стадії (erythema migrans);
захворювання шлунку та дванадцяти палої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori.
Спосіб застосування та дози. Азитроміцин обов’язково приймають за 1 годину до їдичи через 2 години після їди, один раз на добу.
Дорослим при інфекціях верхніх і нижніх відділів дихальної системи, інфекції шкіри і м’яких тканин призначають по 500мг/на добу, протягом 3-ох днів (курсова доза 1.5 г).
При неускладненому уретриті та/чи цервіциті призначають одноразово 1г (2 таб. по 500мг).
При хворобі Лайма (бореліозі) для лікування початкової стадії (erythema migrans) призначають по 1 г (2 таб. по 500 мг) в 1-й день і по 500 мг щоденно з другого по п’ятий день (курсова доза – 3 г).
При захворюваннях шлунку та дванадцяти палої кишки, асоційованих з Helicobacter pylori, призначають по 1 г (2 таб. по 500 мг) надобу, протягом 3-ох днів в складі комбінованої терапії.
Дітям призначають препарат в дозах із розрахунку 10 мг/кг ваги тіла 1 раз на добу, протягом 3-ох днів. Курсова доза –30 мг/кг ваги тіла. При лікуванні erythema migrans дітям призначають в дозі 20мг/кг ваги тіла в 1-ий день та по 10 мг/кг ваги тіла – з 2-го по 5-ий дні. Ввипадку, якщо з будь-яких причин був пропущений прийом препарату, слід прийняти пропущену дозу якомога раніше, а послідуючі з інтервалом в 24 години.
Побічна дія. Збоку травної системи: можливі нудота, діарея, біль уживоті;
рідко – блювота, метеоризм, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів.
Дерматологічні реакції: в окремих випадках –висипка.
Протипоказання. Підвищена чутливість до антибіотиків з групи макролідів.
Вагітність та лактація. При вагітності і в період лактації препарат призначають тільки в тих випадках, коли очікувана користь дляматері перевищує потенційний ризик для плоду чи новонародженого.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не відмічено взаємодіїазитроміцину з теофіліном, пероральними антикоагулянтами, карбамазепіном, фенітоїном, дигоксином, циклоспорином і ерготаміном.
Передозування. На сьогодняшній день про випадки передозування азитроміцинуне повідомлялось.
Особливості застосування. Необхідно бути обережним при призначенні препарату хворимз вираженими порушеннями функції печінки та нирок.
Рекомендують робити перерву по меншій мірі в 2години між прийомом азитроміцину і антацидних препаратів. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, темному, недоступному для дітей місці, при температурі не вищє 25° С. Термін зберігання – 2 роки.