ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

БРЕСЕК

(BRESEK)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: сeftriaxone;[6R-[6a,7b(Z)]]-7-[[(2-аміно-4-тіазоліл)(метоксі-іміно) ацетил]аміно]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагідро-2-метил-5,6-діоксо-1,2,4-тріазин-3-іл) тіо]метил]-5-тіа-1-азабіцикло[4.2.0]окт-2-єн-динатрію-карбонат;

основні фізико-хімічні властивості: майже білий або жовтуватий кристалічний порошок;

склад: цефтріаксону натрію 1193,2 мг у перерахуванні на цефтріаксон 1 г;

  цефтріаксону натрію 2386,4 мг у перерахуванні на цефтріаксон 2 г.

 

Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини.

Код АТС J01DA13.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка

  Цефалоспориновий антибіотик III покоління дляпарентерального застосування. Діє бактерицидно. Механізм дії зумовлений пригніченням синтезу клітинної стінки мікро організмів. Високостійкий до дії b-лактамаз, утому числі пеніцилін аз і цефалоспориназ. Має широкий спектр дії. Бресекактивний відносно аеробних грам позитивних бактерій: Staphylococcus aureus, утому числі штами, що продукують пеніцилін азу, Staphylococcus epidermidis,Streptocoсcus pneumonia, Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичні стрептококи групи А), Streptococcus agalactiae (стрептококи групи В), Streptococcusviridans, Streptococcus bovis; аеробних грам негативних бактерій: Aeromonasspp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (штами, що продукують і не продукують b-лактамазу), Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli,Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, у тому числі штами, що продукуютьпеніцилін азу, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., у тому числіKlebsiella pneumoniae, Moraxella spp., Morganella spp., Neisseria gonorrhoeae, у тому числі штами, що продукують пеніцилін азу, Neisseria meningitidis,Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabils, Proteus vulgaris, Providencia spp.,Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., у тому числі Salmonella typhi,Serratia spp. у тому числі Serratia marcescens, Shigella spp., Vibrio spp., утому числі Vibrio cholerae, Yersinia spp., у тому числі Yersiniaenterocolitica, анаеробних бактерій: Bacteroides spp., у тому числі деякі штамиBacteroides fragilis, Clostridium spp., у тому числі Clostridium difficile,Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

До препарату стійкі метицилінрезистентні штамиStaphyloccocus spp., більшість штамів Enterococcus spp., у тому числіEnterococcus faecalis, деякі штами Enterobacter spp., деякі штами Pseudomonasaeruginosa, деякі штами Bacteroides spp., що продукують b-лактамазу, у томучислі Bacteroides fragilis.

Більшість штамів вищезазначених мікро організмів, стійких до інших антибіотиків, у тому числі до пеніциліні в, цефалоспоринів, аміноглікозидів, чутливі до цефтріаксону.

Treponema pallidum чутлива до цефтріаксону in vitroі в експериментальних дослідженнях in vivo. Клінічні дані свідчать про ефективність цефтріаксону при первинному та вторинному сифілісі.

Фармакокінетика.

Всмоктування: після внутрішньом’язовоговведення Бресеку максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1,5-2 години, а після внутрішньо венного введення максимальна концентрація -через 30 хвилин. Біодоступність Бресеку становить 100%. При внутрішньо венному введенні Бресек швидко дифундує в інтерстиціальну рідину, протягом 24 годин підтримуються бактерицидні концентрації по відношенню до чутливих бактерій.

Розподіл: препарат проникає в дихальні шляхи, кістки, суглоби, сечовидільний тракт, шкіру, підшкірну клітковину іоргани черевної порожнини. Швидко проникає в ліквор, особливо при запальному процесі в мозкових оболонках, при цьому концентрація Бресеку в багато разів перевищує мінімальну пригнічуючу концентрацію для більшості збудників менінгіту. Препарат оборотно зв’язується з білками плазми, зв’язуваннязменшується від 95% при концентрації активної речовини в плазмі 25 мкг/мл до 85% при 300 мкг/мл.

Виведення: під впливом кишкової мікрофлорицефтріаксон перетворюється в неактивний метаболіт. Період напів виведення уздорових добровольців становить приблизно 8 годин. У новонароджених (до 8 днів) і у людей похилого віку, старше 75 років, середній період напів виведення -приблизно 16 годин. У дорослих 50-60% препарату виводиться в незміненому вигляді із сечею, а 40-50% - в незміненому вигляді із жовчю. У новонароджених дітей приблизно 70% введеної дози виводиться нирками.

Показання для застосування.

Лікування тяжких інфекційних захворювань, спричинених чутливими до препарату мікро організмами, таких як:

інфекції нижніх відділів дихальних шляхів, у т. ч. пневмонія, плеврит, абсцес легені, бронхоектази, емпієма плеври;

інфекції вуха, горла, носа (мастоїдит, гострий отит, гострий тонзиліт);

інфекції шкіри і підшкірної клітковини (абсцес, флегмона, бешиха, інфіковані рани і опіки);

інфекції сечовивідних шляхів (гострий і загострення хронічного пієлонефриту, пієліт);

бактеріальний менінгіт;

сепсис;

бактеріальний ендокардит;

інфекції кісток і суглобів, у т. ч. остеомієліт, гострий гнійний артрит;

інфекції органів черевної порожнини (перитоніт, гострий холецистит і холангіт, абсцеси черевної порожнини);

хвороба Лайма;

гостра і ускладнена гонорея, у т. ч. при вагітності (гонорейний цервіцит, уретрит, проктит, а також форми, стійкі до антибактеріальних препаратів інших груп);

інфекційно-запальні захворювання органів малого тазу (ендометрит, сальпінгоофорит);

  шигелез.

Профілактика і лікування інфекцій при хірургічних втручаннях.

Інфіковані захворювання у хворих з ослабленим імунітетом (включаючи онкологічних хворих).

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовують для внутрішньо венного тавнутрішньом’язового введення.

Для приготування розчину для внутрішньо венного введення 1 г порошку розбавляють 10 мл стерильної дистильованої води і вводять внутрішньо венно, повільно, протягом 2-4 хвилин.

Для приготування розчину для внутрішньо веннихінфузій 2 г порошку необхідно розвести приблизно 40 мл розчину, вільного від кальцію, наприклад: 0,9% розчин хлориду натрію, 0,45% хлориду натрію, який містить 2,5% глюкози, 5% розчин глюкози, 10% розчин глюкози, 5% розчин фруктози, 6% розчин декстрану. Тривалість внутрішньо венної інфузії становить 30хвилин.

Для приготування розчину для внутрішньом’язовоговведення 1 г порошку розбавляють 3,6 мл води для ін’єкцій або для зменшення болю - 1% розчин лідокоїну (використовують тільки для внутрішньом’язовоговведення). Розчин глибоко вводять в сідничний м'яз.

Не можна змішувати Бресек в одному флаконі абошприці з іншими антибіотиками (особливо з аміноглікозидами). Приготовлений розчин Бресеку є стабільним протягом 6 годин при температурі не вище 25 ⁰Сі протягом 24 годин при температурі 2 - 8 ⁰С. Колір розчину може бути від світло-жовтого до амбри. Зміна кольору залежить від концентрації розчину та тривалості зберігання. Це не впливає на ефективність іпереносимість розчину.

Середня добова доза для дорослих і дітей старше 12років становить 1-2 г, 1 раз на добу. У тяжких випадках або при інфекціях, спричинених помірно чутливими бактеріями, добова доза може бути збільшена до 4г.

При менінгіті, на початку, вводять препарат вударній дозі 75 мг/кг. У подальшому добова доза становить 100 мг/кг (але небільше 4 г). Кратність введення - 2 рази на добу кожні 12 годин;

при неускладненій гонококовій інфекції вводять одноразово внутрішньом’язово, в дозі 250 мг;

 - для профілактики після операційних інфекцій за 30-90 хвилин до операції

  рекомендують одноразове введення Бресеку вдозі 1-2 г.

Тривалість курсу лікування встановлюють індивідуально.

При інфекціях, спричинених Streptococcus pyogenes, лікування необхідно

продовжувати не менше 10 днів. У разі ниркової недостатності (кліренс креатині ну 10 мл/хв і менше), за умови нормальної функції печінки, добова доза препарату не повинна перебільшувати 2 г. У хворихз порушенням функції печінки, за умови нормальної функції нирок, дозу Бресекуне зменшують. При одночасному порушенні функції печінки і нирок необхідно регулярно контролю вати концентрацію цефтріаксону в сироватці крові. Хворим, які знаходяться на гемодіалізі, дозу препарату не змінюють.

Дітям.

Новонародженим (до двохтижневого віку) призначають препарату дозі 20-50 мг/кг маси тіла на добу (дозу 50 мг/кг маси тіла перебільшувати не дозволяється в зв’язку з незрілою ферментною системою новонароджених);

грудним дітям і дітям у віці до 12 років добова до застановить 20-80 мг/кг маси тіла;

дітям з масою тіла 50 кг і більше призначають дозудля дорослих. Препарат у дозі більше 50 мг/кг маси тіла необхідно вводити шляхом внутрішньо венної інфузії протягом 30 хвилин. Тривалість терапії залежить від перебігу захворювання;

новонародженим і дітям при бактеріальному менінгіті препарат призначають у початковій дозі 100 мг/кг маси тіла, 1 раз на добу. Максимальна добова доза становить 4 г. Після визначення патогенногомікро організму дозу необхідно зменшити. Тривалість терапії залежить від збудника: Neisseria meningitidis - 4 дні, Haemophilus influenzae – 6 днів,Streptococcus pneomoniae - 7 днів, чутливі Enterobacteriaceae - 10-14 днів.

Побічна дія.

З боку системи травлення: приблизно 2% – діарея, нудота, блювання, стоматит, глосит, рідко - підвищення активності ферментів печінки, застійні явища в жовчному міхурі, в одиничних випадках –псевдомембранозний ентероколіт.

З боку системи кровотворення: приблизно 2% - еозинофілі я, лейкопенія,

гранулоцит опенія, гемолітична анемія, тромбоцит опенія.

Алергічні реакції: приблизно 1% - екзантема, алергічний дерматит, кропив’янка, набряк Квінке, мультиформна еритема, пропасниця, анафілактичні реакції.

З боку центральної нервової системи: рідко – головний біль, запаморочення.

З боку сечовидільної системи: олігурія, підвищення вмісту креатині ну в сироватці крові.

Місцеві реакції: болючість, ущільнення, печіння в місці ін’єкції препарату, рідко - флебіт (при внутрішньо венному введенні).

Інші: мікози в зоні геніталій, в одиничних випадках – порушення згортання крові.

Побічна дія – транзиторна і зникає після відміни препарату.

Протипоказання.

Перший триместр вагітності;

підвищена чутливість до цефалоспоринів і пеніциліні в.

Передозування.

Можливо посилення проявів описаних побічних ефектів. За необхідності проводять симптоматичну терапію.

Особливості застосування.

При застосуванні Бресеку необхідно враховувати ймовірність розвитку анафілактичних реакцій.

При появі, під час або після лікування тривалої діареї необхідно виключити псевдомембранозний коліт, який вимагає негайної відміни препарату і призначення відповідного лікування.

Препарат може бути використаний для лікування сифілісу на всіх стадіях, включаючи нейросифіліс, призначають дорослим і дітям принепереносимості пеніциліні в.

При тривалому застосуванні Бресеку необхідний періодичний контроль периферичної крові.

Керування автомобілем/робота з механізмами: досвід застосування Бресеку свідчить про те, що препарат не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Застосування під час вагітності: застосування Бресеку при вагітності можливо тільки у тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевершує потенційний ризик для плоду.

Лактація: в незначній кількості активна речовина препарату виділяється з грудним молоком, тому з обережністю застосовують препарат у період лактації.

Застосування в педіатрії: Бресек може витісняти білірубін, зв’язаний з альбуміном сироватки крові. Тому для лікування новонароджених з гіпербілірубінемією, і особливо у недоношених новонароджених, застосовують препарат з обережністю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Бресек і аміноглікозиди виявляють синергізм відносно більшості грам негативних бактерій, особливо обґрунтовано їх спільне застосування при тяжких і небезпечних для життя інфекцій.

 

Умови та термін зберігання.

Зберігають у захищеному від світла місці, при кімнатній температурі ( £25 ⁰ С). Источник

Зберігати у недоступному для дітей місці! Термін придатності – 3 роки.