ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЕМЕСЕТ
(EMESET)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ондансетрон;
1,2,3,9-тетрагідро-9-метил-3((2-метил-1Н-імідазол-1-іл) метил)-4Н-карбозол-4-онгідро хлориду дигідрат;
основні фізико-хімічні властивості:прозорий безбарвний розчин, без механічних домішок;
склад: 1 ампула містить 4 мг (2 мл) або 8 мг (4 мл) ондансетрону (у вигляді гідро хлориду дигідрату) (2мг/мл);
допоміжні речовини: натрію хлорид, тринатрію цитрат дигідрат, кислотa лимоннa, вода для ін’єкцій .
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Проти блювотні засоби, антагоністи 5НТ3.- рецепторів серотоніну. Код АТС А 04А А 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Ондансетрон є високо селективним антагоністом рецепторів 5НТ3 серотоніну. Застосування цитостатичноїхіміотерапії і радіотерапії можуть спричиняти підвищення рівня серотоніну внаслідок подразнення слизової оболонки шлунка і тонкого кишечнику, що, у своючергу, шляхом активації вагусних аферентних волокон, які містять рецептори 5-НТ3, викликає блювотний рефлекс. Подразнення вагусних аферентних волокон може призвести до підвищення рівня серотоніну і в area postrema, що знаходиться внижній частині четвертого шлуночка мозку. Це також спричиняє виникнення блювання внаслідок стимуляції розташованих там рецепторів 5-НТ3. Ондансетрон гальмує появу блювотного рефлексу внаслідок антагоністичної дії на рецептори 5-НТ3, що знаходяться на нейронах як центральної, так і периферичної нервової системи. Очевидно, на цьому механізмі дії базується попередження і терапія після операційного і викликаного цитостатичним лікуванням блювання та нудоти.
Фармакокінетика. Зв’язування ондасентрону з білками плазми становить
70 - 76%. Час напів виведення – приблизно 3 год, улюдей похилого віку може досягати 5 год, а при тяжкому ураженні печінки – 15 -32 год.
Показання для застосування. Попередження і лікування нудоти та блювання, спричинених цитостатичною хіміотерапією і радіотерапією, а також після операційної нудоти та блювання.
Спосіб застосування та дози. Цитостатична терапія.
Дорослі. Дозування залежить від ступенявираженості блювотної реакції у відповідь на проведення цитостатичної терапії.
Добова доза, як правило, становить 8 - 32 мг, виходячи з нижченаведених критеріїв.
При хіміо- або радіотерапії, яка супроводжується виникненням блювання:
8 мг внутрішньо венно, струминно, повільно, безпосередньо перед початком терапії або через 12 год після початку терапії.
При вираженій блювотній реакції на проведення хіміотерапії:
разова доза 8 мг внутрішньо венно, повільно, безпосередньо перед початком хіміотерапії, потім з інтервалом 2 - 4 год дві внутрішньо венні ін’єкції по 8 мг або безперервна 24-годинна інфузія зі швидкістю 1 мг/год або 32 мг, розведені в 50 - 100 мл відповідного ін фузійногорозчину (див. нижче) у вигляді 15-хвилинної інфузії безпосередньо перед початком хіміотерапії.
У випадках вираженої блювотної реакціїпри проведенні хіміотерапії ефективність ондансетрону можна збільшити шляхом разового внутрішньо венного введення глюкокортикоїду (наприклад, 20 мг фосфорнокислої натрієвої солі дексаметазону до початку хіміотерапії).
Діти. Дітям старше 4-х років препарат призначається в дозі 5мг/м2 поверхні тіла внутрішньо венно, безпосередньо перед початком хіміотерапії, потім, через 12 год – 4 мгперорально (1 таблетка); рекомендується продовжити лікування в дозі 4 мг двічіна день перорально (2 рази по 1 таблетці) протягом 5 днів.
Для попередження після операційноїнудоти і блювання:
дорослим слід ввести ондансетрон у разовій дозі 4 мг внутрішньом’язово або внутрішньо венно, струминно, повільно на початку анестезії.
Для зменшення нудоти і блювання, які виникли, рекомендується внутрішньом’язове або повільне внутрішньо венне введення разової дози препарату 4 мг.
Внутрішньом’язово в одну й ту саму ділянку тілаондансетрон може бути введений одно моментно в дозі, яка не перевищує 2 мл!
Відносно застосування препарату для попередженняпісля операційної нудоти і блювання у дітей достатнього досвіду немає.
Хворі похилого віку. Змінювати дозування препарату не треба.
Хворі з ураженням нирок та печінки. При ураженні нирок змінювати звичайну добову дозу і частоту введення препарату не потрібно. При ураженні печінки значною мірою зменшується кліренс ондансетрону, причому збільшується час напів виведення його з плазми, тому дозу необхідно знизити домінімальної у дорослих – 8 мг на добу.
Проведення інфузії. Ін фузійний розчин має бути приготовлений безпосередньо перед використанням. У разі необхідності готовийін фузійний розчин може зберігатися до використання максимально протягом 24 годпри температурі 2 - 8°С. Під час проведення інфузії захисту від світла не вимагається; розведений ін’єкційний розчин зберігає свою стабільність якмінімум протягом 24 год при природному освітленні або просто нормальному.
При розведенні ін’єкційного розчину можна застосовувати такі інфузійні розчини:
0,9% ін фузійний розчин натрію хлориду;
5% ін фузійний розчин глюкози;
10% ін фузійний розчин маніту;
ін фузійний розчин Рінгера;
0,3 % ін фузійний розчин калію хлориду та 0,9% ін фузійний розчин натрію хлориду;
0,3% ін фузійний розчин калію хлориду та 5% ін фузійний розчин глюкози.
Препарат не можна розводити іншими ін фузійнимрозчинами.
Введення ін’єкційного розчину в одному шприці зіншим лікарським препаратом не допускається.
При внутрішньо венній інфузії швидкість введення – 1мг/год. При концентрації 16 - 160 мг/мл ондансетрону (наприклад, 8 мг/500 мл або 8мг /50 мл) його можна вводити разом з нижченаведеними препаратами через V-подібне з’єднання ін фузійного апарата.
Цисплатин: при концентрації до 0,48 мг/мл (наприклад, 240 мг/500 мл) при застосуванні протягом 1 - 8 год.
5-фтор урацил: при концентрації до 0,8мг/мл (наприклад, 2,4 г/3 л або 400 мг/ 500 мл) при застосуванні з мінімальною швидкістю 20 мл/год (500мл/24 год). Концентрація 5-фтор урацилу вище 0,8 мг/млможе спричинити осадження ондансетрону. Розчин 5-фтор урацилу для інфузії може містити не більше 0,045% магнію хлориду разом з іншими сумісними компонентами.
Карбоплатин: при концентрації до 0,18мг/мл – 9,9 мг/мл (наприклад, 90 мг/500 мл – 990 мг/100 мл), введення протягом 10 - 60 хв.
Етопозид: при концентрації до 0,144 – 0,25мг/мл (наприклад, 72мг/500 мл – 250 мг/1000 мл), введення протягом 30 - 60 хв.
Цефтазидим: у дозі 250 мг – 2 г здоданням дистильованої води для ін’єкцій, за методом, рекомендованим виробником, у вигляді внутрішньо венної болюсної ін'єкції (наприклад, 250 мг/2,5мл або 2 г/10 мл), введення протягом 5 хв.
Циклофосфамід: у дозі 100 мг – 1 г здоданням дистильованої води для ін’єкцій за методом, рекомендованим виробником, у вигляді внутрішньо венної болюсної ін'єкції (100 мг циклофосфаміду/5 мл), введення протягом 5 хв.
Доксорубіцин: у дозі 10 - 100 мг здоданням дистильованої води для ін’єкцій за методом, рекомендованим виробником, у вигляді внутрішньо венної болюсної ін'єкції (10 мг/5 мл), введення протягом 5хв.
Дексаметазон: можливе введення 20 мг фосфорнокислої натрієвої солі дексаметазону повільно, протягом 2 - 5 хв, увигляді внутрішньо венної ін'єкції через V -подібне з’єднання ін фузійногоапарата, через яке приблизно протягом 15 хв проходить 8 - 32 мг ондансетрону, розведеного в 50 - 100 мл основного ін фузійного розчину.
Побічна дія. Головний біль, гіперемія, відчуття жару, запор, іноді безсимптомне перехідне підвищення рівняамінотрансфер аз. У поодиноких випадках спостерігалися реакції надчутливості (включаючи й анафілаксію); тимчасове порушення гостроти зору і запаморочення (при швидкому внутрішньо венному введенні), кашель, діарея, спонтанні рухові розлади і напади судом, біль у грудній клітці, аритмія, брадикардія, артеріальна гіпотензія, гикавка.
Протипоказання. Підвищена чутливість добудь-якого з компонентів препарату, вагітність, лактація.
Передозування.
У разі передозування необхідна термінова консультація лікаря.
Дані про передозування Емесету обмежені.
Лікування: рекомендується контролю вати стан пацієнта для своєчасного виявлення ознак отруєння та проводити симптоматичну терапію залежно від стану пацієнта.
Особливості застосування. Згідно з результатами досліджень, проведених на тваринах, ондансетрон не має тератогенної дії. Даніпро тератогенність у людини відсутні, тому під час вагітності (особливо упершому триместрі) застосування препарату не допускається або можливе тільки заумов ретельного виваження користі/ризику. Ондансетрон виділяється з материнським молоком, тому під час застосування препарату необхідно припинити годування груддю. Стерилізація ампул в автоклаві заборонена.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.Необхідна обережність при сумісному застосуванні:
з індукторами мікросомальних ферментів (барбітурати, карбамазепін, каризопродол, ноксирон, гризеофульвін, закис азоту, папаверин, бутадіон (фенілбутазон), дифенін (фенітоїн), пірамідон, рифампіцин, тол бутамід);
з інгібіторами ферментів (алопуринол, макролідні антибіотики, антидепресанти – інгібітори МАО, хлорамфенікол, циметидин, контрацептиви, що містять естрогени, дилтіазем, дисульфірам, вальпроєвакислота, вальпроат натрію, еритроміцин, флюконазол, ізоніазид, фторхінолони, кетоконазол, лов астатин, метронідазол, омепразол, пропранолол, хінідин, хінін, верапаміл).
Ондансетрон метаболізується ферментною системою –цитохрому Р 450 печінки, тому ферментативні індуктори або інгібітори можуть змінювати його кліренс і час напів виведення препарату.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 0С, в захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Источник
Термін придатності – 3 роки.