ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЦЕФТАРИДЕМ
(CEFTARIDEM)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ceftazidime;[6R-[6a,7b(Z)]]-1-[[7-[[(2-аміно-4-тіазоліл)[(1-карбокси-1-метилетокси) іміно]ацетил]аміно]-2-карбокси-8-оксо-5-тіа-1-азабіцикло-[4.2.0]окт-2-єн-3-іл]метил]-піридину гідроксид (внутрішня сіль);
основні фізико-хімічні властивості: білий або майже білий кристалічний порошок з кремуватим відтінком;
склад: цефтазидиму п’ятиводного 1164,0мг у перерахуванні на цефтазидим 1 г;
цефтазидиму п’ятиводного 2385,0 мг у перерахуванні на цефтазидим 2 г;
допоміжні речовини: натрію карбонат безводний.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Бета-лактамні антибіотики. Цефалоспорини.
Код АТС J01DA11.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка
Цефалоспориновий антибіотик III покоління для парентеральногозастосування. Діє бактерицидно. Механізм дії зумовлений пригніченням синтезу клітинної стінки мікро організмів. Високостійкий до дії b-лактамаз, у т. ч. пеніцилін аз і цефалоспориназ. Має широкий спектр дії. Цефтазидем активний відносно грам негативних бактерій: Pseudomonas spp., у т. ч. Pseudomonasaeruginosa, Pseudomonas pseudomallei, Klebsiella spp., у т. ч. Klebsiellapneumoniae, Proteus mirabils, Proteus vulgaris, Morganella morganii,Providencia rettgeri, Providencia spp., Escherichia coli, Enterobacter spp.,Citrobacter spp., Serratia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersiniaenterocolitica, Pasteurella multocida, Acinetobacter spp., Neisseriagonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, у т. ч. ампіцилінрезистентні штами, Haemophilus parainfluenzae, у т. ч. ампіцилінрезистентні штами; грам позитивних бактерій: Staphylococcus aureus(штами, чутливі до метициліну), Staphylococcus epidermidis (штами, чутливі дометициліну), Micrococcus spp., Streptocoсcus pyogenes (b-гемолітичний стрептокок групи А), Streptocoсcus групи В (Streptocoсcus agalactiae),Streptococcus pneumoniae, Streptococcus mitis, Streptocoсcus spp., крімStreptococcus faecalis; анаеробних бактерій: Peptococcus spp.,Peptostreptococcus spp., Streptococcus spp., Propionibacterium
spp., Clostridium perfingers, Fusobacterrium spp.,Bacteroides spp. (більшість штамів Bacteroides fragilis є резистентними).
In vitro цефтазидим неактивний у відношенні дометицилінрезистентних стафілококів, Streptococcus faecalis і більшості інших ентерококів, Listeria monocytogenes, Campylobacter spp., Clostrium difficile.
Фармакокінетика.
Всмоктування: терапевтичні концентраціїцефтазидиму в плазмі крові зберігаються протягом 8-12 годин.
Розподіл: зв’язування з білками крові становить 10 %. Погано проникає через непошкоджений гематоенцефалічний бар’єр. При запаленні мозкових оболонок виявляється в терапевтичних концентраціях в спинномозковій рідині.
Виведення: період напів виведення у хворих з нормальною функцією нирок становить 1,8 години, а з порушеною функцією нирок -2,2 години. Цефтазидим виводиться у незміненому вигляді шляхом клуб очковоїфільтрації, 80-90% дози препарату виводиться із сечею протягом 24 годин.
Показання для застосування.
Лікування моно інфекцій або змішаних інфекцій, спричинених чутливими до препарату мікро організмами, таких як:
тяжкі інфекції, у т. ч. септицемія, бактериємія, перитоніт, менінгіт;
інфекції дихальних шляхів, у т. ч. пневмонія, плеврит, абсцес легені, бронхоектази, емпієма плеври, муковісцидоз;
інфекції у хворих з ослабленим імунітетом;
інфекції у хворих з інфікованими опіками;
інфекції сечовивідних шляхів (гострий і загострення хронічного пієлонефриту, пієліт);
інфекції шкіри та м’яких тканин (целюліт, бешиха, перитоніт, мастит, шкірні виразки);
інфекції органів черевної порожнини (перитоніт, гострий холецистит і холангіт, абсцеси черевної порожнини);
інфекції кісток і суглобів (остеомієліт, гострий гнійний артрит);
інфекційно-запальні захворювання органів малого тазу (ендометрит, сальпінгоофорит);
інфекції шлунково-кишкового тракту та жовчних шляхів;
інфекції, пов’язані з гемодіалізом і перитонеальнимдіалізом, а також з безперервним амбулаторним перитонеальним діалізом;
інфекції вуха, горла, носа (мастоїдит, гострий отит, гострий тонзиліт);
інфекції органів малого тазу;
гонорея (особливо при підвищеній чутливості до антибактеріальних засобів пеніцилінового ряду);
профілактика і лікування інфекцій при хірургічних втручаннях на передміхуровій залозі (транс уретральна резекція).
Спосіб застосування та дози.
Препарат застосовують для парентерального введення.
Дозу встановлюють індивідуально, залежно від тяжкості захворювання, типу збудника, віку, маси тіла та функції нирок.
Препарат вводять внутрішньо венно або глибоковнутрішньом’язово, в ділянку верхнього зовнішнього квадранта великого сідничного м'яза або в ділянку латеральної частини стегна. Також розчинЦефтаридему вводять безпосередньо в вену або в трубку ін фузійної системи.
Цефтаридем сумісний з більшістю розчинів длявнутрішньо венного введення, але цефтазидим менш стабільний в розчині натрію бікарбонату, тому його не рекомендують використовувати як розчинник. Препарат при концентрації від 1 до 40 мг/мл сумісний з такими розчинниками:
0,9% розчин хлориду натрію, М/6 розчин натрію лактату; розчин Хартмана (складний розчин натрію лактату); 5% розчин декстрози;0,225% розчин хлориду натрію і 5% розчин декстрози; 0,9% розчин хлориду натріюі 5% розчин декстрози; 0,45% розчин хлориду натрію і 5% розчин декстрози; 0,18% розчин натрію хлориду і 4% розчин декстрози; 10% розчин декстрози; декстран 40:10% в 0.9% розчині натрію хлориду; декстран 40: 10% в 5% розчині декстрози; декстран 70: 6% в 0,9% розчині хлориду натрію; декстран 70: 6% в 5% розчині декстрози.
При концентрації від 0,05 до 0,25% мг/мл Цефтаридемсумісний з розчином для інтраперитонеального діалізу (лактат). Длявнутрішньом’язового введення Цефтаридем розчиняють 0,5% або 1% розчиномлідокаїну гідро хлориду.
Не можна змішувати Цефтаридем в одному флаконі абошприці з іншими антибіотиками. Приготовлений розчин Цефтаридему є стабільним протягом 18 годин при температурі не більше 25 0С і протягом 7 днів- при температурі 4 0С (в холодильнику).
Дорослим призначають 1-6 г на добу. Кратність внутрішньо венного та внутрішньом’язового введення - 2-3 рази на добу.
При тяжких захворюваннях, особливо у пацієнтів з пониженим імунітетом, включаючи хворих на нейтропенію, застосовують по 2 гкожні 8 або 12 годин, або по 3 г кожні 12 годин;
при інфекціях сечовивідних шляхів призначають 0,5-1г кожні 12 годин;
при інфекціях дихальних шляхів, включаючимуковісцидоз, призначають у дозі 100-150 мг/кг на добу. Кратність введення - 3рази на добу;
для профілактики інфекційних ускладнень при операціях на передміхуровій залозі вводять препарат у дозі 1 г, перед індукцією анестезії, наступну дозу вводять при видаленні катетера;
при більшості інших інфекцій ефективна до застановить 1 г кожні 8 годин або 2 г кожні 12 годин.
Новонародженим та дітям до 2місяцівпризначають у дозі 25-60 мг/кг на добу. Кратність введення - 2 рази на добу.
Дітям старше 2 місяців препарат призначають у дозі 30-100мг/кг на добу. Кратність введення - 2-3 рази на добу. При менінгіті, хворим з пониженим імунітетом і муковісцидозом призначають 150 мг/кг на добу (максимально – 6 г на добу). Кратність введення - 3 рази на добу.
Пацієнтам похилого віку при тяжких захворюваннях препарат рекомендовано призначати в дозі не більше 3 г на добу, з огляду на понижений кліренс цефтазидиму.
Режим дозування для пацієнтів з порушенням функції нирок встановлюють залежно від значень кліренсу креатині ну. Початкова до застановить 1 г.
Підтримуючі дози:
| Кліренс креатині ну (мл/ хв)
| Режим дозування
|
| 50-31
| 1 г кожні 12 годин
|
| 30-16
| 1 г кожні 24 години
|
| 15-5
| 500 мг кожні 24 години
|
| Менше 5
| 500 мг кожні 48 годин
|
Пацієнтам з тяжкими інфекціями можна збільшити разову дозу на 50% або збільшити кратність введення препарату. У цьому випадку потрібно контролю вати рівень цефтазидиму в сироватці крові; концентраціяцефтазидиму при цьому не повинна перевищувати 40 мг/л.
Побічна дія.
З боку системи травлення: діарея, нудота, блювання, підвищення активності трансаміназ, рідко - стоматит, коліт, ентероколіт.
З боку системи кровотворення: еозинофілі я, рідко -лейкопенія, нейтропенія, гранулоцит опенія, гемолітична анемія, тромбоцит опенія.
Алергічні реакції: алергічний дерматит, кропив’янка, мультиформна еритема, пропасниця, синдром Стівенса - Джонсона, пониження артеріального тиску.
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, порушення смакових відчуттів, парестезії.
З боку сечовидільної системи: олігурія, підвищення вмісту креатині ну в сироватці крові.
Місцеві реакції: флебіт і тромбофлебіт при внутрішньо венному введенні, болючість при внутрішньом’язовому введенні.
Інші: рідко – кандидози, у т. ч. слизової оболонки піхви.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до цефтазидиму, цефалоспоринів.
Передозування.
Спостерігаються неврологічні порушення, ут. ч. судоми, кома, енцефалопатія.
Лікування: концентрація цефтазидиму в сироватці крові повинна бути понижена за допомогою діалізу або перитоніального діалізу.
Особливості застосування.
Препарат призначають з обережністю хворим, у яких ванемнезі виявлялись алергічні реакції на антибіотики групи пеніциліну або іншіb-лактамні антибіотики. При розвитку алергічних реакцій препарат відмінюють, призначають адреналін, гідрокортизон, антигістамінні препарати.
При добавленні ванкоміцину до розчину цефтазидимуможливо випадання осаду. Рекомендовано промивати інфузійну систему між введеннями цих препаратів. Цефтаридем знаходиться у флаконі під пониженим тиском. При розчиненні препарату виділяється діоксид вуглецю, тиск підвищується, з’являються невеликі бульбашки діоксиду вуглецю, на це непотрібно звертати уваги.
Керування автомобілем/робота з механізмами: досвід застосування Цефтаридему свідчить про те, що препарат не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Застосування під час вагітності: з обережністю застосовуютьЦефтаридем в перший триместр вагітності.
Лактація: в незначній кількості активна речовина препарату виділяється з грудним молоком, тому з обережністю застосовують препарат у період грудного вигодовування.
Застосування в педіатрії: препарат з обережністю призначають новонародженим.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При одночасному застосуванні Цефтаридему і хлорамфеніколувиникає антагоністична дія. З обережністю призначають з аміно глікозиднимиантибіотиками та сильнодіючими діуретиками (можлива негативна дія на функцію нирок).
Умови та термін зберігання. Источник
Зберігають у захищеному від світла місці, при кімнатній температурі ( £ 25 0С). Зберігати у недоступному длядітей місці! Термін придатності – 2 роки.