ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування
ГІНЕКІТ
(GINEKITUM)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: набір із 4 таблеток, який містить:
1 таблетку червоного кольору, овальної форми, вкриту плівковою оболонкою;
2 овальні таблетки білого кольору, вкриті плівковою оболонкою;
1 круглу таблетку білого кольору без оболонки;
склад: набір із чотирьох таблеток. До кожного набору входить:
(А)1 таблетка Азитроміцину (червоного кольору, овальної форми, вкрита плівковою оболонкою, містить 1 г азитроміцину;
допоміжні речовини:целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, натрію бензоат, магнію стеарат, натрію крохмальгліколат, аеросил, тальк, гідроксиметил пропіл целюлоза, пропіленгліколь, титану діоксид, крохмаль розчинний;
(В)2 таблетки білого кольору, вкриті плівковою оболонкою. 1 таблетка містить 1 гсекнідазолу;
допоміжні речовини:крохмаль, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію бензоат, магнію стеарат, натрію крохмальгліколат, аеросил, тальк, гідроксиметил пропіл целюлоза, пропіленгліколь, титану діоксид, крохмаль розчинний;
(С)1 таблетка білого кольору без оболонки. 1 таблетка містить 150 мг флуконазолу; допоміжні речовини: крохмаль, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію бензоат, магнію стеарат, натрію крохмальгліколат, аеросил, тальк.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні та антисептичні препарати, що застосовуються в гінекології. Код АТС G01A X10**.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Азитроміцин залежно від концентрації проявляє бактеріостатичну або бактерицидну активність щодо аеробних грам позитивних мікро організмів (Staphylococcusaureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcuspyogenes), аеробних грам негативних мікро організмів (Haemophilus ducreyi,Haemophilus influenzae, Moraxella cataerhalis, Neisseria gonoroeae; Chlamidiapneumoniae, Chlamidia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae). Проявляє перехресну стійкість до еритроміцин-резистентних грам негативних мікро організмів, а також Enterococcus faecalis та більшостіметицилінстійких штамів. Діє шляхом зв‘язування з 50S рибосомальною субодиницеюі таким чином гальмує синтез білків у клітинах мікро організмів. Синтез нуклеїнових кислот при цьому не змінюється. Накопи чується у фагоцитах та фібробластах, що полегшує його надходження у вогнище запалення.
Секнідазол, подібно до інших похідних нітроімідазолу, діє бактерицидно на більшість анаеробних бактерій та простіших. Взаємодіє з ДНКмікробних клітин, порушує її спіральну структуру, спричиняє розрив ниток і пригнічує синтез нуклеїнових кислот. Пригнічує відновлювальні реакції у мікробних клітинах.
Флуконазол ефективний щодо Criptococcus neoformans тагрибів роду Candida spp. Спричиняє вибіркову дію на цитохром Р 450 і, як результат - пригнічує синтез стеролів у клітинах грибів. Діє фунгістатично.
Фармакокінетика.
Азитроміцин. Стійкий у кислому середовищі, має ліпофільні властивості, швидко всмоктується з травного тракту. Після одноразового прийому у дозі 500 мг біодоступність становить приблизно 37%(ефект “першого проходження”). Максимальна концентрація у крові досягається через 2 - 3 год і становить 0,4 мг/л. Зв‘язується з білками зворотно пропорційно концентрації у крові. Зв’язування з білками становить 7 - 50%. Періоднапів виведення становить 68 год.
Азитроміцин легко проходить через гістогематичнібар’єри. Проникає через мембрани клітин, тому активний стосовно внутрішньоклітинних збудників інфекцій. Концентрація у клітинах і тканинах у 10- 50 разів вища за таку у плазмі, а у вогнищі запалення – на 24 - 30% більша, ніж у здорових тканинах. Прийом їжі суттєво змінює фармакокінетику.
У печінці деметилюється. Із жовчю та сечею відповідно виводиться близько 50% та 6% препарату у незміненому вигляді.
Секнідазол. Після прийому внутрішньо досить гарно (приблизно 80%) всмоктується. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 4 год після прийому. Піддається біо трансформації у печінці. Період напів виведення майже 20 год. Проникає через плацентарний бар’єр та угрудне молоко. Виділяється повільно, переважно із сечею.
Флуконазол. Максимальна концентрація в крові реєструється через 0,5 - 1,5 год після прийому натщесерце. Зв’язування з білками плазми становить 11 - 12%. 80% препарату виводиться нирками у незміненому вигляді. Кліренс препарату пропорційний кліренсу креатині ну. Період напів виведення - 30 год.
Показання для застосування. Гінекіт застосовують для лікування захворювань, що передаються статевим шляхом, спричинені чутливою до дії препарату змішаною мікрофлорою, зокрема, Neisseria gonoroeae, Trichomonasvaginalis та інших збудників бактеріальних вагінозів, вагінітів, цервіцитів, уретритів тощо (Gardnerella vaginalis та інші анаеробні бактерії, Candidaalbicans, Haemophylus ducreyi).
Спосіб застосування та дози. Таблетки з набору, а саме 1 таблетку (1 г) азитроміцину, 2 таблетки (2 г) секнідазолу, 1 таблетку (150 мг) флуконазолуприймають внутрішньо одноразово протягом одного дня.
Азитроміцин приймають по 1 г одноразово за 1 год до їжі або через 2 годпісля їжі. Секнідазол приймають одноразово по 2 г під час їжі, аби запобігти його подразнювальної дії на слизову травного тракту.
Флуконазол приймають одноразово по 150 мг незалежно від прийому їжі.
Побічна дія. При рекомендованому режимі застосування побічні реакції виникають рідко і мають переважно алергійний характер (висипання нашкірі, ангіо невротичний набряк, еозинофілі я). З інших побічних реакцій учутливих пацієнтів можуть зустрічатися порушення травлення, металічний присмаку роті, нудота, блювота, діарея, запор, метеоризм, біль у животі, мелена, глосит, стоматит, холестатична жовтуха та інші порушення функції печінки, більу грудях, серцебиття, слабкість, головний біль, запаморочення, сонливість, порушення координації рухів, атаксія, парестезія, полінейропатія, нефрит, вагініт, лейкопенія, нейтропенія або нейтрофілія, тромбоцит опенія (у осіб з ослабленим імунітетом), псевдомембранозний коліт, алопеція, фото сенсибілізація.
Протипоказання. Підвищена чутливість до азитроміцину, секнідазолу, флуконазолу та інших похідних нітроімідазолу, азолу, антибіотиків-макролідів, атакож до будь-якої із допоміжних речовин, що входять до складу таблеток.
Патологічні зміни з боку формули крові (у тому числі в анамнезі), тяжкі порушення функції печінки, органічні захворювання ЦНС (активна стадія), вагітність та лактація (на час лікування годування припиняють).
Передозування. При правильному режимі застосування випадки передозування не були зареєстровані.
Особливості застосування. Перед початком лікування Гінекітом необхідно зробити посів і визначити чутливість мікрофлори до препаратів, що входять до складу даного набору.
Хворі з інфекційними уретритами та цервіцитами перед початком лікування Гінекітомповинні пройти відповідні серологічні тести щодо сифілісу.
Застосування при вагітності та лактації.
Не рекомендується застосування Гінекіту під час вагітності, особливо у її першому триместрі.
Гінекітне рекомендується для застосування у матерів, які годують груддю. У разі необхідності застосування набору під час лактації, годування дитини під час лікування має бути припинене.
Застосування у дітей та підлітків.
Даніщодо застосування Гінекіту у дітей та підлітків відсутні, тому не рекомендується його використання у цих категорій хворих.
Вплив на здатність управляти транспортними засобами та механізмами.
Враховуючи, що у чутливих хворих при застосуванні Гінекіту можуть виникнути сонливість, порушення координації рухів, на час прийому препарату краще утриматись від керування транспортними засобами та механізмами, виконання інших робіт, що потребують концентрації уваги.
Неможна застосовувати алкогольні напої під час лікування через вірогідність розвитку нервових розладів та порушень функції печінки.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При застосуванні набору необхідно пам’ятатипро взаємодію препаратів, що входять до його складу, з іншими лікарськими засобами, зокрема: антацидними препаратами, що містять гідроокис алюмінію тамагнію; леводопою, трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО, флуоксетином, пероральними гіпоглікемічними препаратами – похіднимисульфонілсечовини, антикоагулянтами кумаринового ряду, циклоспорином, рифампіцином, гідрохлортіазидом, фенітоїном, теофіліном, терфенадином.
Так, антацидні препарати, що містять гідроокис алюмінію та магнію, знижують всмоктування азитроміцину.
Секнідазолпідвищує ефекти леводопи. При одночасному застосуванні секнідазолу з трициклічними антидепресантами, інгібіторами МАО та флуоксетином можуть виникнути токсичні реакції – гіпертермія, ригідність м’язів, міоклонус, коматозний стан. Источник
Флуконазол підвищує ефект пероральних гіпоглікемічних препаратів (похідних сульфонілсечовини), антикоагулянтів кумаринового ряду, виділення ізсечею циклоспорину та рифампіцину. При одночасному застосуванні згідрохлортіазидом, концентрація флуконазолу підвищується на 40%. Флуконазолпідвищує концентрацію у плазмі фенітоїну та теофіліну.
Одночасне застосування із терфенадином може призвести до серйозних порушень ритму серця.
Умови та термін зберігання. Зберігатиу недоступному для дітей, сухому місці, при температурі нижче 30°С. Термін придатності - 24 місяці.