ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ПЕНІМЕКС
(Penimax)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: sildenafil; цитрат 1-[[3-(6,7-дигідро-1-метил-7-оксо-3-пропіл-1Н-піразоло[4,3-α]піримідин-5-іл)4-етоксифеніл]сульфоніл]піперазину;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки пурпурно-червоного кольору, трикутної форми, двоопуклі, вкриті оболонкою з тисненням 25, 50 або 100 на одному боці;
склад: 1 таблетка містить силденафілу цитрату у перерахуванні на силденафіл 25, 50 або 100 мг;
допоміжні речовини: кроскармелоза, целюлоза мікрокристалічна, кальцію дигідро фосфат (дигідрат), магнію стеарат, тальк очищений, вода очищена, спирт полівініловий, макроголь/полі етиленгліколь 3350, лак алюмінієвий Пончо 4R, лецитин, титанудіоксид, FD&C синій №2 / індигокармін лак алюмінієвий, заліза оксид червоний.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при порушенні ерекції.
Код АТС G04В Е 03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Пенімекс відновлює порушену здатність до ерекції й забезпечує природну відповідь на сексуальне збудження. Фізіологічний механізм ерекції статевого члена полягає у вивільненні оксиду азоту (NO) у кавернозному тілі при сексуальній стимуляції. Оксид азоту активує фермент гуанілатциклазу, що призводить до підвищення рівня цГМФ, розслаблення гладеньких м’язів кавернозного тіла й посилення кровотоку у статевому члені.
Активна речовина – силденафіл - є потужним і селективним інгібіторомцГМФ-специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ), яка забезпечує розпад цГМФ у кавернозному тілі. Силденафіл не чинить прямої розслаблю вальної дії на ізольоване кавернозне тіло, однак посилює релаксуючу дію NO у тканині кавернозного тіла. При активації шляху NO/цГМФ, що спостерігається при сексуальному збудженні, пригнічення ФДЕ 5 під впливом силденафілу призводить до підвищення рівня цГМФ у кавернозному тілі. Через це для досягнення сприятливого фармакологічного ефекту Пенімексу необхідна адекватна сексуальна стимуляція.
При одноразовому прийомі Пенімексу внутрішньо у дозі до 100 мг препаратне спричиняє клінічно значущих змін ЕКГ. Зниження артеріального тиску пояснюється вазодилатуючим ефектом силденафілу, можливо, за рахунок підвищення рівня цГМФ у гладеньких м’язах судин.
Фармакокінетика. Препарат швидко всмоктується після прийому внутрішньо. Концентрація силденафілу в плазмі крові після перорального прийому натще досягає максимального значення протягом 30 - 120 хв. (в середньому 60хв.). Абсолютна біодоступність при прийомі внутрішньо становить в середньому 41% (25 - 63%). Фармакокінетика Пенімексу при прийомі внутрішньо у рекомендованих дозах (25 - 100 мг) є лінійною. При прийомі Пенімексу разом зжирною їжею швидкість всмоктування знижується, період досягнення максимальної концентрації збільшується на 60 хв., а максимальна концентрація у плазмі крові знижується в середньому на 29%. Об’єм розподілу силденафілу у рівноважному стані становить у середньому 105 л/кг. Силденафіл та його основний циркулюючийМ-десметиловий метаболіт приблизно на 96% зв’язується з білками плазми крові. Зв’язування з білками не залежить від концентрації препарату.
Силденафіл метаболізується переважно під впливом СYР 3А 4 (основний шлях) та СYР 2С 9 (неосновний шлях) мікросомальних ізоферментів печінки. Основний циркулюючий метаболіт утворюється внаслідок N-десметилювання силденафілу. За селективністю дії на ФДЕ метаболіт можна порівняти з силденафілом, а його активність щодо ФДЕ 5 становить приблизно 50% активності самого препарату. Концентрація метаболіту у плазмі крові становить майже 40% від такої силденафілу. N-десметилметаболіт піддається подальшому метаболізму; період його напів виведення – приблизно 4год. Загальний кліренс силденафілу з організму дорівнює 41 л/год, а періоднапів виведення – 3 - 5 год. Після прийому внутрішньо силденафіл виводиться увигляді метаболітів переважно з калом (десь 80% введеної дози) і меншою мірою зсечею (майже 13% введеної дози).
Показання для застосування. Порушення ерекції.
Спосіб застосування та дози. Препарат призначають внутрішньо у дозі 50мг за 1 годину до статевого акту. З урахуванням ефективності та переносимостідозу можна підвищити до 100 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг 1 раз на добу.
В осіб похилого віку та хворих з тяжким ступенем ниркової недостатності (кліренс креатині ну менше 30 мл/хв) або з порушеною функцією печінки початкова доза становить 25 мг. З урахуванням ефективності тапереносимості дозу можна підвищити до 100 мг.
Побічна дія. Препарат переноситься добре. Іноді можуть виникати головний біль, припливи крові, запаморочення, диспептичні реакції, закладеністьноса, минущі порушення зору (головним чином, зміни кольоросприйняття об’єктів, а також посилення сприйняття світла й затуманення зору).
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату; одночасне застосування донаторів NO або нітратів у будь-яких формах; вік до 18років.
Передозування. Відчуття жару, запаморочення, почервоніння обличчя, головний біль, порушення чіткості зору, диспептичні явища, зниження артеріального тиску.
Лікування симптоматичне, діаліз неефективний.
Особливості застосування. Для діагностики порушень ерекції, визначення їх можливих причин та вибору адекватного лікування необхідно зібрати повний медичний анамнез та провести ретельне урологічне та загально клінічне обстеження, особливо у хворих з супутніми серцево-судинними захворюваннями, прияких підвищена сексуальна активність небажана (наприклад, тяжкі форми ішемічної хвороби серця і гіпертонічної хвороби). Пацієнтам похилого віку не рекомендується призначення високих доз. Часте (більше 1 разу на добу) застосування в високих дозах збільшує ризик побічних явищ.
До категорії підвищеного ризику відносяться пацієнтиз супутньою ішемічною хворобою серця, оскільки відновлення активного статевого життя, у тому числі збільшення числа статевих контактів, може негативно вплинути на перебіг основного соматичного захворювання або потребувати корекції медикаментозної терапії. Оцінка співвідношення користь/ризик необхідна у пацієнтів із серцевою недостатністю, низьким об’ємом циркулюючої крові. Слід дотримуватися обережності при призначенні чоловікам з артеріальною гіпертензією та артеріальною гіпотензією.
Препарати, призначені для лікування порушення ерекції, з обережністю застосовують у хворих з анатомічною деформацією статевого члена, наприклад, при ангуляції, кавернозному фіброзі (хворобаПейроні) та в осіб із захворюваннями, що сприяють розвитку приапізму (серпоподібно-клітинна анемія, множинна мієлома або лейкоз).
Не рекомендується поєднувати Пенімекс з іншими препаратами, які використовуються для лікування еректильної дисфункції.
Оскільки під час клінічних випробувань силденафілу спостерігалися запаморочення та порушення зору, не слід керувати транспортом та працювати з потенційно небезпечними механізмами до з’ясування індивідуальної реакції на препарат.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Безпека та ефективність застосування препарату у комбінації з іншими засобами, призначеними для лікування порушень ерекції, не вивчалися, тому подібні комбінації застосовувати не рекомендується.
Одночасне призначення силденафілу та ритона віру, високо специфічного інгібітора Р-450, не рекомендується. Одночасний прийомінгібітора протеаз ВІЛ ритона віру на стадії рівноважної концентрації (500 мг 2рази на добу) з силденафілом (100 мл одноразово) призводить до 300% підвищення (у 4 рази) максимальної концентрації силденафілу у плазмі крові та 1000% (111разів) збільшення AUC силденафілу.
Циметидин у дозі 800 мг, що є неспецифічним інгібітором CYP3A4, при одночасному прийомі з Пенімексом, спричиняв підвищення концентрації силденафілу в плазмі крові на 56%. Популяційний фармакокінетичнийаналіз результатів клінічного дослідження продемонстрував зниження кліренсусилденафілу при одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4 (таких яккетоконазол, еритроміцин, циметидин), однак частота побічних ефектів у цих пацієнтів не збільшилася.
Пенімекс не посилює гіпотензивну дію алкоголю при максимальному рівні алкоголю в середньому 80 мг/дл. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15-25°С . Термін придатності – 2 роки.