ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

РИФАБУТИН

(RIFABUTIN)

Загальна характеристика:

міжнародна назва: rifabutin;

основні фізико-хімічні властивості: капсули 150 мг: червоного кольору, тверді желатинові капсули розміром “2”, які містять червоно-фіолетовий порошок;

  капсули 300 мг: червоного кольору, тверді желатинові капсули розміром “1”, які містять червоно-фіолетовий порошок;

cклад: 1 капсула містить рифабутину Ф. США – 150 мг або 300 мг;

допоміжні речовини: лактоза, тальк очищений, кремнію діоксид колоїдний.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що діють на мікобактерії. Протитуберкульозні засоби. АТС J04AB04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Рифабутинмає високу активність щодо кислотостійких бактерій, включаючи атипічні таполі резистентні мікобактерії. Рифабутин in vitro проявляє високу активність відносно лабораторних штамів і клінічно виділених культур М. tuberculosis. Дослідження in vitro показали, що від третини до половини штамів М.tuberculosis, які проявляють резистентність до рифампіцину, чутливі дорифабутину, що вказує на неповну перехресну резистентність між цими двома антибіотиками. Активність рифабутину in vivo у випадках експериментальної інфекції М. tuberculosis у 10 разів вище активності рифампіцину, що відповідає даним, отриманим in vitro. Встановлено, що рифабутин активний також і відносноне туберкульозних (атипічних) бактерій, включаючи М. avium intracellularecomplex.

Фармакокінетика. Рифабутин швидко абсорбується з травного тракту. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові досягається приблизно через 2 - 4 години після прийому внутрішньо. Рівень препарату в плазмі крові підтримується вище МПК для М. tuberculosis до 30 годин з моменту прийому. При одноразовому прийомі 300, 450, 600 мг препарату фармакокінетика Рифабутинуносить лінійний характер, при цьому значення максимальної концентрації визначаються в діапазоні 0,4 - 0,7 мкг/мл. Рифабутин широко розподіляється врізних органах, за виключенням мозку. А саме, концентрація Рифабутину в легеневій тканині через 24 години після прийому в 5 - 10 разів перевищує концентрацію в плазмі крові. Рифабутин має виражену здатність проникати всередину клітин, на що вказує відношення внутрішньоклітинної та зовнішньоклітинної концентрації, яке дорівнює 9 для нейтрофільних гранулоцитів і 15 – для моноцитів. Висока внутрішньоклітинна концентрація відіграє, ймовірно, головну роль у забезпеченні високої ефективності Рифабутину відносно внутрішньоклітинних збудників, таких як мікобактерії. Рифабутин і його метаболіти виводяться в основному із сечею. Період напів виведення Рифабутину улюдини становить приблизно 35 - 40 годин.

Показання для застосування. Інфекції (як локалізовані, так ідисеміновані форми), спричинені мікобактеріями М. tuberculosis, М. aviumintracellulare complex (МАС), М. xenori та іншими ати пічними бактеріями (в томучислі у пацієнтів з імунодефіцитом); профілактика МАС-інфекцій у пацієнтів зімунодепресією з кількістю CD4-лімфоцитів 200 мкл і нижче.

Рифабутин ефективний у випадках як вперше діагностованого туберкульозу, так і полі резистентного туберкульозу легенів, спричиненогорифампіцинрезистентними штамами М. tuberculosis.

Спосіб застосування та дози. Призначають перорально 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.

Для профілактики МАС-інфекцій у дорослих з імунодепресією Рифабутинпризначається як моно терапія у добовій дозі 300 мг.

Рифабутин у комбінації з іншими препаратами при не туберкульозніймікобактеріальній інфекції призначають у добовій дозі 450 - 600 мг/добу протягом 6 місяців з моменту отримання негативного результату посіву.

При хронічному полі резистентному туберкульозі легенів призначають по 300 - 450 г/добу протягом 6 місяців з моменту отримання негативного результату посіву.

При вперше діагностовано му туберкульозі легенів призначають по 150мг/добу протягом 6 місяців.

Пацієнтам з вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатині нунижче 30 мг/добу) дозу знижують на 50%.

Побічна дія. Нудота, блювання, підвищена активність печінкових ферментів, жовтяниця, лейкопенія, тромбоцит опенія, анемія (ці реакції можуть бутипов’язані з одночасним призначенням ізоніазиду); артралгія, міалгія, гарячка, шкірний висип, рідко – еозинофілі я, бронхоспазм, анафілактичний шок.

Протипоказання. Підвищена чутливість до Рифабутину або іншихрифампіцинів в анамнезі. У зв’язку з недостатнім клінічним досвідом не слід призначати препарат дітям, а також жінкам у періоди вагітності та годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному призначенні Рифабутину такларитроміцина необхідно зменшити добову дозу Рифабутину до 300 мг.

У випадках призначення Рифабутину разом з макролідами або флуконазолом (або аналогічними сполуками) потрібний ретельний контроль лікарів, що пов’язаноз можливістю розвитку увеїту. В разі виникнення увеїту показана консультація офтальмолога і при необхідності – тимчасова відміна Рифабутину.

При лікуванні Рифабутином пероральні контрацептиви можуть бути неефективними. При одночасному призначенні Рифабутину і лікарських засобів, якіметаболізуються ферментами родини цитохрому Р 4503А, необхідне підвищення дози останніх.

Дослідження показали, що Рифабутин не впливає на фармакокінетикудиданозину і ізоніазиду. Рифабутин при одночасному призначенні із зидовудиномзнижує концентрації зидовудину в плазмі крові, але це зниження не є клінічно значущим.

Передозування. Необхідно промити шлунок і призначити діуретики. Показана підтримуюча та симптоматична терапія.

Особливості застосування. Рифабутин завжди треба призначати в комбінації зіншими антимікобактеріальними препаратами, які не належать до групи рифаміцину.

Слід з обережністю застосовувати у лікуванні пацієнтів з важкою печінковою недостатністю. Під час лікування рекомендоване періодичнеконтролю вання кількості лейкоцитів, тромбоцитів у периферичній крові і активність печінкових ферментів.

Відомості про вплив Рифабутину на здатність керувати автомобілем і транспортними засобами відсутні.

Пацієнтам, які приймають Рифабутин, не рекомендовано носити контактні лінзи. Рифабутин може спричинювати червонувато-оранжеве забарвлення шкіри, сечіта інших екскретів.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25°С, в недоступному для дітей місці. Источник

Термін зберігання – 2 роки.