ІНСТРУКЦІЯдля медичного застосування препарату ГАСТРОТИПІН-ДАРНИЦЯ (GASTROTIPINE-DARNITSA)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Pirenzepine;- 5,11-дигідро-11-[(4-метил піперазиніл) ацетил]- бН-піридо [2,3 -Ь] [ 1,4], бензодіазепин-6-он дигідро хлорид, моногідрат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого, з кремуватим відтінком кольору, з рискою;
склад: 1 таблетка міститьпірензепіну дигідро хлориду моногідрату (в перерахуванні на пірензепінудигідро хлорид) 0,025 г;
допоміжні речовини: лактози моногідрат (цукор молочний), крохмаль картопляний, полівінілпіролідоннизь комолекулярний медичний, аеросил, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтичнагрупа. Засоби для лікування пептичної виразки. КодАТСА 02ВХ 03.
Фармакологічні властивості Фармакодинаміка.. Гастротипін-Дарниця селективно блокує М1-холінорецептори обклад очних і головних клітин слизової оболонки шлунка та гальмує стимулювальний вплив блукаючого нерва на шлункову секрецію, вибірково пригнічує базальну та стимулювальну секрецію хлористоводневої кислоти і пепсиногену," вагомо не впливає наМ-холінорецептори слинних залоз, гладких м'язів, серця, ока та інших органів. Підвищує стійкість клітин слизової оболонки шлунка до подразнення.
Фармакокінетика. У зв'язку з вираженими гідрофільними властивостями після прийому внутрішньоГастротипін-Дарниця поступово всмоктується з травного тракту. Максимальна концентрація у плазмі крові - через 1,5-2 години після перорального прийому. Біодоступність, у середньому, становить 40 %, при одночасному прийомі з їжею - 10-20 %. Терапевтична концентрація в крові (30-60нг/мл) утримується протягом 12 годин, період напів виведення становить 10-12 годин. Період напів виведення Гастротипіну-Дарниця корелює з кліренсом креатині ну. Зв'язування з білками плазми - 10-16 %. Не проникає в клінічно значущих кількостях через плацентарний та гематоенцефалічний бар'єри, не має, на відміну від більшості трициклічних з'єднань, центральної дії.
Гастротипін-Дарниця незначно метаболізується в печінці. Виводиться в незміненому вигляді: нирками, із сечею близько 8-10 %, інша частина - через травний тракт з фекаліями. Гемодіаліз зменшує рівень пірензепіну в крові на 25%.
Показання для застосування. Лікування та профілактика виразкової хвороби шлунка та дванадцяти палої кишки; хронічний гіперацидний гастрит; ерозивний езофагіт при рефлюксній хворобі; профілактика побічних ефектів при лікуванніне стероїдними протизапальними засобами.
Спосіб застосування та дози. Гастротипін-Дарниця призначають удозі 50-150 мг на добу, поділивши дозу на 2 прийоми, вранці і ввечері, за 30 хвилиндо їди, запиваючи невеликою кількістю води. За необхідності в перші 2-3 дні лікування можливий прийом додаткової дози
вдень. Курс лікування становить 4-6тижнів, без зменшення д03и (навіть у випадку суб'єктивногопокращення стану). Дітям від 3 до 7 років Гастротипін-Дарниця призначають по 12,5 мг, 2 рази на день, вранці і ввечері, за ЗО хвилин до їди, запиваючи невеликою кількістю води. Дітям від 7 до 14 років призначають у дозі 50 мг надобу, поділивши дозу на 2 прийоми.
Побіч надія. При прийомі Гастротипіну-Дарниця може спостерігатися підвищення апетиту та іноді, рідке випорожнення. У поодиноких випадках може відбуватися транзиторне погіршення акомодації, виникати сухість у роті, зумовлена зменшенням слиновиділення.
Протипоказання.Підвищена чутливість до компонентів препарату, вагітність (1триместр).
Передозування. Не відомі випадки інтоксикації у людини. Описані випадки прийому внутрішньо 200 мг пірензепінудигідро хлориду; при цьому спостерігалися сухість у роті та порушення зору протягом 5 годин, інших симптомів не відмічалося.
Лікування: симптоматичне. У деяких випадку передозування, при необхідності можливе введеня прозерину.
Особливості застосування. Гастротипін-Дарниця потрібноз обережністю застосовувати при глаукомі, гіпертрофії передміхурової залози. Період напів виведення Гастротипіну-Дарниця корелюєз кліренсом креатині ну, тому для хворих з нирковою недостатністю, в яких кліренс креатині ну менше 10мл/хв., необхідна корекція дози препарату. При тривалому застосуванні необхідно контролю вати внутрішньо очний тиск. Безпека застосування Гастротипіну-Дарниця в період вагітності не встановлена. Тому, зметою безпеки, не рекомендується застосування препарат упри вагітності. Гастротипін-Дарниця проникає в грудне молоко і може пригнічувати лактацію. Застосування препарату в терапевтичних дозах уперіод лактації не має небажаної дії на дитину.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Застосування Гастротипіну-Дарниця одночасно з метоклопрамідом знижує його дію на перистальтику травного тракту. Спільне застосування з опіоїднимианалгетиками підвищує ризик виникнення тяжкого запору або затримки сечі. Гастротипін-Дарниця може пригнічувати шлункову секрецію, стимульовану лікувальними засобами та харчовими продуктами (кофеїн, алкоголь і інш.); зменшує частоту побічних ефектів з боку травного тракту при прийоміне стероїдних протизапальних засобів, не знижуючи їх ефекту. При гіперацидномустані з неперервним типом секреції доцільно комбінувати Гастротипін-Дарниця з блокаторами Н2-репепторів гістаміну. Источник
Умови та термін зберігання.Зберігатиу сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище +25 С. Термін придатності - 2 роки.