ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
БУПІВАКАЇН-М
(BUPIVACAINЕ)
Загальна характеристика:
міжнародна і хімічна назви: бупівакаїн;(RS)-1-бутіл-2'6'-диметил піперидин-2-карбоксіаніліду гідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина;
склад: 1 мл містить бупівакаїну гідро хлориду - 5 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, кислоти хлористоводневої 0,1М розчинабо натру їдкого 0,1 М розчин, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій 0,5 %.
Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії. Аміди.
Код АТС: N01В В 01.
Фармакологічні властивості. Місцевий анестетик амідного типу. Дія його наступає повільніше (на протязі 5 – 10 хв), а анестезія триваліша, у порівнянні з іншими анестетиками (3 – 8 годин в залежності від дози та місця введення). Механізм дії зумовлений стабілізацією мембран нейронів, що запобігає виникненню та проведенню нервових імпульсів. Спочатку послідовно пригнічуються температурна, тактильна та пропріоцептивна чутливості, а потім інервово-м’язова провідність. Аналгетична дія триває і після припинення анестезії, що зменшує потребу в після операційному знеболю ванні. При спинномозковій анестезії Бупівакаїн спричиняє помірне розслаблення м’язів нижніх кінцівок тривалістю 2 – 2,5 год. При міжреберній блокаді дія Бупівакаїнутриває 7 – 14 год; при епідуральній блокаді – 3 – 4 год; при блокаді м’язів живота – 45 – 60 хв.
Фармакокінетика. Бупівакаїн (залежно від способу застосування) врізних концентраціях розподіляється в тканинах організму; максимальна концентрація відзначається в добре перфузованих тканинах (печінка, легені, серце, мозок). Проникає через плацентарний бар’єр, однак через високий ступіньзв’язування препарату з білками плазми крові співвідношення концентрацій вкрові плода й матері низьке (0,2 – 0,4). Метаболізується головним чином упечінці. Період напів виведення у дорослих – 2,7 год (1,2 – 4,6 год), у дітей –6 – 22 год. У людей похилого віку період напів виведення дещо довший.
Показання для застосування. Спинномозкова анестезія у хірургії (для оперативних втручань в урології або нижньотора кальній хірургії тривалістю до 3 – 5 год; в абдомінальній хірургії – тривалістю 45 – 60 хв). Блокади трійчастого нерва, крижового, плечового сплетінь, соромітного нерва, парацерві кальна, міжреберна, каудальна анестезія та епідуральна анестезія при кесаревому розтині. Анестезія при вправленні вивихів суглобів верхніх і нижніх кінцівок.
Спосіб застосування та дози. Доза залежить від вигляду знеболю вання. Длязнеболю вання в хірургії (діагностичні й лікувальні маніпуляції) застосовують 0,5 – 20 мл (2,5 – 100 мг) препарату. Для проведення блокади трійчастого нерву– 0,5 – 2,5 мл (2,5 – 12,5 мг); зірчастого вузла – 5 – 10 мл (25 – 50 мг); крижового, плечового сплетінь – 15 – 20 мл (75 – 100 мг); міжреберної блокади –2 – 5 мл (10 - 25 мг); блокади периферичних нервів – 5 – 30 мл (25 – 150 мг). Для проведення тривалої епідуральної спинномозкової анестезії початкова доза –10 мл (50 мг), підтримуюча – 3 – 5 – 8 мл (15 – 25 – 40 мг) кожні 4 – 6 год. При проведенні епідуральної та каудальної анестезії в акушерській практиці до застановить 3 – 10 мл (15 – 50 мг). Епідуральна анестезія при кесаревому розтині– 15 – 30 мл (75 – 150 мг). Парацерві кальна блокада і блокада соромітного нерва 2,5 – 5 мл (12,5 – 25 мг) з кожного боку. Максимальна доза – 2 мг/кг.
Побічна дія. Найчастіше відзначають головний біль, порушення зору, нудота і блювання. У поодиноких випадках – алергічні реакції (у важких випадках – аж до анафілактичного шоку). При застосуванні в малих дозах підчас спинномозкової анестезії системні побічні ефекти, як правило, не виникають. При застосуванні високих доз спостерігаються затерплість язика, запаморочення, слабкість.
Протипоказання. Підвищена чутливість до місцево анестезуючих засобівамідного типу та інших компонентів розчину. Захворювання центральної нервової системи: менінгіт, пухлини, поліомієліт. Внутрішньо черепна кровотеча. Остеохондроз, спондиліти, туберкульоз або метастатичні поразки хребта. Перніціозна анемія з неврологічною симптоматикою. Декомпенсована серцева недостатність. Масивний плевральний випіт. Значне підвищення внутрішньочеревного тиску. Виражений асцит. Пухлини черевної порожнини. Виражена гіпотензія (кардіогеннийабо гіповолемічний шок). Септицемія. Гнійникові ураження шкіри в місціін’єкції. Порушення згортання крові або терапія антикоагулянтами. Внутрішньо венна регіонарна анестезія за Бієром. Наявність алергії до препарату в анамнезі.
Взаємодія з іншими лікарськимизасобами. З обережністю застосовують у пацієнтів, які отримують анти аритмічні препарати, бета-адреноблокатори, інгібіторимоноамін оксидази, празозин – що пов’язане з ризиком посилення токсичної діїБупівакаїну. У незначній кількості проникає в грудне молоко, але не впливає на організм дитини. При одночасному застосуванні з барбітуратами можливе зменшення концентрації Бупівакаїну в крові. Потрібно суворо дотримувати відповідність певних лікарських форм Бупівакаїну показанням для застосування.
Передозування. У тяжких випадках передозування спостерігаються тремор з наступним приєднанням судом, виражена артеріальна гіпотензія та брадикардія (аж до зупинки серця); порушення дихання внаслідок блокади дихальних м’язів. У поодиноких випадках – парестезії, слабкість, парез нижніх кінцівок та порушення функції сфінктерів.
Особливості застосування. Дозу для хворих похилого віку та хворих з відхиленнями в розумовому розвитку, а також для пацієнтів з артеріальноюгіпотензією, блокадами серця і недостатністю кровообігу потрібно підбирати індивідуально з урахуванням фізичного статусу. Оскільки анестетики амідноготипу метаболізуються в печінці, необхідна обережність при призначенніБупівакаїну пацієнтам з печінковою та нирковою недостатністю. ЗастосуванняБупівакаїну в період вагітності припустиме тільки у разі крайньої необхідності. Не рекомендується використовувати Бупівакаїн в період лактації.
Перед застосуванням необхідні проби на переносимість. Источник
Умови і терміни зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці. Термін придатності – 2 роки.