ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ФЛОХАЛ
(FLOHALE)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: флутиказон;
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули розміром«3», з прозорою кришкою червоного або червоно-коричневого кольору і безбарвним прозорим корпусом, частково заповнені білим порошком;
склад: 1 капсула містить 100 або 250 мкг флутиказону пропіонату;
допоміжні речовини: лактоза 125М, лактоза 150М.
Форма випуску. Капсули з порошком для інгаляцій.
Фармакотерапевтична група. Проти астматичний препарат для інгаляційного застосування. Код АТС R03 BA05.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Флутиказону пропіонат – синтетичний глюкокортистероїд (ГКС). При інгаляційному введенні в дозах, що рекомендуються, має виражений протизапальний ефект, що приводить до зменшення вираженості симптомів ізниження частоти загострень захворювань, що супроводжуються обструкцією дихальних шляхів. Дія флутиказону пропіонату не супроводжується побічними реакціями, характерними для системних ГКС. При тривалому застосуванні інгаляційного флутиказону пропіонату в максимальних дозах добова секреція гормонів кори надниркової залози залишається в межах норми у дорослих і дітей. Після переведення пацієнтів, які одержують інші інгаляційні ГКС, на прийомфлутиказону пропіонату добова секреція гормонів кори надниркової залози поступово відновлюється до норми, незважаючи на попередній прийом ГКС. Цевказує на відновлення функції надниркової залози на фоні інгаляційного застосування флутиказону пропіонату. При тривалому застосуванні флутиказонупропіонату резервна функція кори надниркової залози також залишається в межах норми, що підтверджується результатами стимуляційного тесту. Однак необхідно враховувати, що залишкове зниження резервної функції надниркової залози може зберігатися протягом тривалого часу після проведеної терапії.
Фармакокінетика. Після інгаляційного введення абсолютна біодоступністьфлутиказону пропіонату становить 10-30%. Системна абсорбція відбувається переважно в легенях. Частина введеної шляхом інгаляції дози можепроковтувати ся, але системна дія мінімальна внаслідок слабкої розчинності препарату у воді й інтенсивного метаболізму при першому проходженні через печінку. Біодоступність флутиказону пропіонату при прийомі внутрышньо становить менше 1%. Існує пряма залежність між величиною введеної шляхом інгаляції дози і системною дією флутиказону пропіонату. Флутиказону пропіонат має високий плазмовий кліренс (1150 мл/хв) і великий Vd (близько 300 л). Флутиказонупропіонат швидко виводиться із системного кровотоку, головним чином внаслідокбіо трансформації до неактивного похідного за допомогою ферменту CYP 3A4 системи цитохрому Р 450. Нирковий кліренс флутиказону пропіонату незначний (менше 0,2%), менше 5% його метаболіту виводиться із сечею.
Показання для застосування. Препарат Флохал призначають для профілактики нападів бронхіальної астми (БА) та як допоміжний засіб при терапіїБА системними кортикостероїдами. Більшість пацієнтів з часом можуть зменшити або відмінити внутрішнє вживання кортикостероїдів.
Препарат не призначений для зняття гострих бронхоспазмів.
Спосіб застосування та дози. Препарат Флохал призначений для інгаляцій тільки за допомогою порошкового інгалятора Діпіхалер. Препарат необхідно застосовувати регулярно, навіть за відсутності симптомів захворювання. Початок терапевтичної дії спостерігається через 4-7 днів. Початкову дозу визначають індивідуально, залежно від реакції та ступеня тяжкості захворювання. Після досягнення терапевтичного ефекту дозу поступово зменшують до мінімальної ефективної дози. Дорослим і підліткам у віці 12 років і старше призначають, залежно від стану, 1 капсулу Флохалу 100 мкг або 250 мкг, двічі на добу при бронхіальній астмі легкого ступеня тяжкості, 1 або 2 капсули Флохалу 250 мкг, двічі на добу при бронхіальній астмі середньої тяжкості, 2 або 4 капсулиФлохалу 250 мкг, двічі на добу при тяжкій стадії бронхіальної астми.
Дітям у віці від 4 до 12 років спочатку призначають 1 капсулу Флохалу 100 мкг, двічі на добу.
Побічна дія. Флутиказону пропіонат може спричинити захриплість, кандидоз порожнини рота і глотки, парадоксальний бронхоспазм, в окремих випадках - алергійні шкірні реакції.
Протипоказання. Підвищена чутливість до флутиказону пропіонату.
Передозування. Інгаляційне введення флутиказону пропіонату в дозах, що перевищують рекомендовані, може призвести до тимчасового пригнічення функції надниркової залози. При цьому не обов'язково вживати екстрених заходів, оскільки функція кори надниркової залози відновлюється через кілька днів, що підтверджується при контролі рівня кортизолу в плазмі. Однак тривале застосування інгаляційного флутиказону пропіонату в дозах, що перевищують рекомендовані, може призвести до пригнічення функції надниркової залози. Рекомендується проводити моніторинг резервної функції кори надниркової залози. При передозуванні флутиказону пропіонату можна продовжувати лікування у дозах, достатніх для підтримки терапевтичного ефекту.
Особливості застосування. Препарат Флохал призначений для тривалого лікування захворювання, а не для зняття нападів. Раптове і прогресуюче загострення бронхіальної астми може бути загрозою для життя пацієнта, тому вподібних ситуаціях необхідно переглянути план лікування пацієнта і вирішити питання про збільшення дози ГКС. Різко припиняти лікування не рекомендується. Слід дотримуватись обережності при призначенні ГКС для інгаляцій пацієнтам з туберкульозом легеів (як активної, так і неактивної форми). Препарат необхідно з обережністю призначати пацієнтам з гіпертиреозом.
При виникненні або для профілактики захриплості і кандидозу порожнини рота і глотки рекомендується після інгаляції полоскати рот і горло водою. Прикандидозі можна застосовувати протигрибкові препарати місцевої дії, одночасно продовжуючи терапію Флохалом.
Інгаляційні препарати можуть спричинювати парадоксальний бронхоспазм, який необхідно негайно знімати за допомогою швидкодіючого інгаляційногобронходилататора. При цьому необхідно відразу ж припинити застосування Флохалу, оцінити стан пацієнта, провести необхідне обстеження і за необхідності призначити терапію іншими препаратами.
При тривалому застосуванні будь-яких інгаляційних ГКС, особливо увисоких дозах, можуть відмічатися системні ефекти, однак імовірність їх розвитку значно нижче, ніж при прийомі ГКС унутрішньо. Можливі системні ефекти включають зниження функції кори надниркової залози, остеопороз, затримку ростув дітей, катаракту, глаукому. Тому особливо важливо, щоб при досягненні терапевтичного ефекту доза інгаляційних ГКС була знижена до мінімальної ефективної дози.
Рекомендується регулярно стежити за динамікою росту дітей, які одержують ГКС для інгаляцій протягом тривалого часу.
В окремих пацієнтів може відмічатись індивідуальна висока чутливість доГКС для інгаляцій.
У зв'язку з можливою недостатністю надниркової залози слід дотримуватись особливої обережності і регулярно контролю вати показники функції кори надниркової залози при переведенні пацієнтів, які приймали ГКС унутрішньо, на лікування флутиказоном пропіонатом для інгаляцій. Відміну системних ГКС нафоні інгаляцій флутиказону пропіонату треба проводити поступово. Пацієнти повинні носити при собі картку, яка вказує, що їм може знадобитися додатковий прийом ГКС за різних стресових ситуацій.
Для осіб літнього віку і пацієнтів з нирковою недостатністю або порушенням функції печінки спеціальний підбор дози не потрібний.
Даних про застосування препарату Флохал для лікування дітей молодше 4років немає.
Вплив на здатність управляти авто транспортом і механізмами: спеціальні дослідження не проводились, однак фармакологічні властивості флутиказонупропіонату не припускають такого впливу.
При вагітності й у період лактації (грудного вигодовування) препарат можна призначати тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує будь-який потенційний ризик для плоду або дитини.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При захворюваннях, що супроводжуються оборотною обструкцією дихальних шляхів, не рекомендується призначати як неселективні, так і кардіоселективні бета-адреноблокатори, за винятком тих випадків, коли це дійсно необхідно й обґрунтовано. Оскільки при інгаляційному способі введення флутиказону пропіонату концентрації його вплазмі крові дуже низькі, несприятливі взаємодії з іншими лікарськими препаратами малоймовірні.
Слід дотримуватись обережності при одночасному призначенні препарату й інгібіторів ферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазолу, ритона віру), тому що системна дія флутиказону пропіонату може підвищуватися.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 0С, у недоступному для дітей місці. Источник
Термін придатності – 3 роки.