ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Пентоксифілін-Фармак
(Pentoxifylline-FARMAK)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Pentoxifylline; 3,7 – диметил – 1 (5-оксогексил)-ксантин;
основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або майже безбарвна рідина.
склад: 1 мл розчину містить пентоксифіліну 20 мг;
допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Код АТС С 04A D03.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Пентоксифілін є похідним метилксантину. Він чинитьсудинорозширюючу дію за рахунок прямого розслаблення гладких м’язів артеріол, атакож шляхом інгібування ферменту фосфодіестерази з наступним накопиченням циклічного АМФ, зменшує в’язкість крові та поліпшує мікро циркуляцію. У результаті збільшується кровотік і покращується живлення тканин киснем, знижується агрегація й адгезія тромбоцитів. Пентоксифілін підвищує рівень АТФ в еритроцитах і одночасно збільшує їхній енергетичний потенціал, поліпшує еластичність і знижує деформування еритроцитів. Пентоксифілін ймовірно має протизапальну і цитопротективну дію інгібуючи утворення цитокінів (головним чином TNF-tumor necrosis factor), і заодно знижує активність нейтрофілів.
Фармакокінетика. Досягає максимальної концентрації в сироватці крові після внутрішньо-венного введення через 5 хвилин. Препарат дуже швидко розподіляється в тканинах, зв'язується з мембранами еритроцитів і швидкометаболізується, в основному в печінці, у меншій мірі також у самих еритроцитах. Пентоксифілін розподіляється в тканинах рівномірно, виділяється в основному нирками (приблизно 94%) виводиться нирками і в невеликій кількості з фекаліями (4%) у вигляді метаболітів. Через 4 години після введення виводиться приблизно 90% усієї дози. Через 12 годин після введення препарату концентраціяпентоксифіліну в плазмі становить 25% від максимальної концентрації. Більшість введених доз виводиться у вигляді метаболітів, тільки приблизно 2% виділяється в незмінному вигляді.
Показання для застосування. Порушення периферичного кровообігу, пов’язані з хронічними оклюзивними розладами кровообігу в артеріальних судинах нижніх кінцівок; порушення мозкового кровообігу за ішемічним типом; дисциркуляторнаенцефалопатія; трофічні порушення тканин та органів, пов’язані з тромбозом артерійта вен, варикозним розширенням вен, відмороженням; діабетична ангіопатія, гостра ішемічна невропатія зорового нерва, гостра непрохідність центральної артерії сітківки.
Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньоартеріально, внутрішньо венно струйно або крапельно. Внутрішньо вено вводять 0,1 г (1 ампула) в 250-500 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або в 5 % розчині глюкози протягом 90-180 хвилин. Добова доза може бути збільшена до 0,2-0,3 г. Внутрішньоартеріально вводять спочатку 0,1 г препарата в 20-50 мл натрію хлориду, потім – по 0,2-0,3 г (в 30-50 мл розчинника). Вводять зі швидкістю 0,1г протягом 10 хвилин.
Внутрішньом’язево вводять 1-2 рази на добу 0,1 г (вміст 1 ампули) глибоко в м’язи сідниці.
Побічна дія. З боку серцево-судинної системи: можлива тахікардія, аритмії, загрудиннийбіль, відчуття припливу тепла до обличчя, можливе зниження артеріального тиску;
З боку ЦНС: можливий головний біль, запаморочення, порушеня сну, підвищена пітливість, почуття тривоги;
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив’янка, набряк Квінке, анафілактичний шок;
З боку системи кровотворення та системи згортання крові: дуже рідко, принаявністі факторів ризику – кровотеча, кровоточивість з боку шкіри та слизових оболонок, крововилив у сітківку, тромбоцит опенія, а пластична анемія.
Більшість побічних явищ залежить від прийнятої дози і зменшується або повністю зникає, якщо дозу зменшити. У поодиноких випадках лікування необхідно припинити.
Протипоказання. Підвищена чутливість до метилксантинів, гострий інфаркт міокарда, виражений коронарний та церебральний атеросклероз, гіпотензія, масивна кровотеча, розлади в системі згортання крові, крововилив у сітківку ока, проста діабетична та проліферуюча ретинопатія. Через відсутність клінічних даних потрібно з обережністю призначати Пентоксифілін-Фармак у періоди вагітності та лактації. Також немає клінічних даних щодо застосування препарату в дитячому та ювенільному віці до 18 років. Якщо стан здоров’я дитини чи підлітка вимагає застосування препарату, потрібно зважити співвідношення ризикута користі терапії і дотримуватися зазначених показань і протипоказань до застосування.
Передозування. При передозуванні можуть з’явитись гіперемія шкіри обличчя, артеріальна гіпотензія, клоніко-тонічні судоми, підвищення температури. Лікування симптоматичне: відновлення та підтримання кров'яного тиску та підтримання функції дихання.
Особливості застосування. Застосування в період лактації. Пентоксифілін-Фармакта його метаболіти виділяються з грудним молоком, тому при необхідності застосування в період лактації, слід припинити грудне вигодовування.
З обережністю призначати пацієнтам з ішемічною хворобою серця, артеріальною гіпотензією. При порушеннях функції нирок або тяжких порушеннях функції печінки потрібна корекція режиму дозування Пентоксифіліну-Фармак. Під час лікування треба контролю вати рівень артеріального тиску.
При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами, інсуліном, пероральнимигіпоглікемізуючими препаратами може бути потрібно зменшення дози Пентоксифіліну-Фармак.
При одночасному застосуванні з антикоагулянтами слід ретельно контролю вати показники згортання крові.
Дозування при нирковій недостатності
При кліренсі креатині ну менше 10 мл/хв.(0,16 мл/сек.) доза зменшується на 50-70% від нормальної дози, що рекомендована. При лікуванні хворих нагемодіалізі рекомендується почати лікування з добової дози в 400 мг і поступово, з інтервалом не менше 4 днів, збільшувати її до звичайної дози, що рекомендована.
Дозування при захворюваннях печінки
Біодоступність і концентрації Пентоксифіліну-Фармак та його метаболітів у сироватці хворих на цироз печінки підвищені, період напіврозпаду значно збільшений, сироватковий кліренс знижений. Однак, певно, у окремих хворих на захворювання печінки дозу адаптувати немає необхідності, оскільки існує можливість поза печінкового метаболізму.
При лікуванні хворих похилого віку немає необхідності підбирати дозу.
Взаємодія зіншими лікарськими засобами. Пентоксифілін-Фармакможе потенціювати дію антигіпертензивних препаратів. На фоні парентеральногозастосування Пентоксифіліну-Фармак у високих дозах можливе посиленнягіпоглікемізуючої дії інсуліну у пацієнтів з цукровим діабетом. При одночасному застосуванні з кеторолаком можливе підвищення ризику розвитку кровотеч та/або підвищення протромбі нового часу; з мелоксикамом – підвищення ризику розвитку кровотеч; з симпатолітиками, гангліо блокаторами та вазоділататорами – можливе зниження артеріального тиску; з гепарином, фібрінолітиками – посилення їх дії.
Циметидин значно збільшує концентрацію Пентоксифіліну-Фармак в плазмі крові, у зв’язку з чим підвищується вірогідність розвитку побічних ефектів.
При одночасному прийомі Пентоксифіліну-Фармак і теофіліну необхідно слідкувати за концентрацією теофіліну в сироватці і при необхідності знизити дозу теофіліну.
Умови татермін зберігання. У захищеному від світла місці, при температурі від 15 °С до Источник
25 °С. Термін придатності - 2 роки.