ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НІМЕСУЛІД - ДАРНИЦЯ
(NIMESULIDЕ - DARNITSA)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Nimesulide; 4-нітро-2-феноксифеніл метансульфонамід;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки світло-жовтого кольору;
склад: 1 таблетка містить: німесуліду 0,1 г;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, кальцію гідро фосфат дигідрат, целюлоза мікрокристалічна, аеросил А 300, гідроксипропіл целюлоза, натріюкроскармелоза, натрію лаурилсульфат, тальк, магнію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтическая група. Протизапальні і протиревматичні засоби. КодАТС М 01А Х 17.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Німесулід-Дарниця не стероїдний протизапальний засіб, що селективно інгібує ЦОГ-2 і незначною мірою ЦОГ-1. У зв'язку з чим вибірково гальмує синтез простагландинів, індукованих запальною реакцією. Водночас мінімально впливає на синтез регуляторних простагландинів, через щопобічні реакції, особливо з боку травного тракту, виражені мінімально. Проявляє протизапальну, аналгезуючу і жарознижувальну дії. Німесулід-Дарниця інгібуєсинтез простагландинів у вогнищі запалення, лейкотриєнів, фактору активації тромбоцитів, регулюючи міграцію нейтрофільних гранулоцитів через ендотелій судин, зменшує вихід гістаміну з гладких клітин, усуваючи запалення і набряк, зменшує дію фактору некрозу пухлини (TNFa), що сприяє нагромадженню брадикінінуі цитокінів, що викликають біль. Препарат знижує агрегацію аніонів су пероксидузрілими лейкоцитами, не впливаючи на їх фагоцитарну активність і запобігаючи подальшій альтерації. Німесулід-Дарниця інгібує колаген азу і металопротеазу, зменшуючи деградацію хряща і запобігає прогресу ванню остеоартриту.
Фармакокінетика. Німесулід-Дарниця швидко і добре всмоктується утравному тракті незалежно від прийому їжі, швидко розподіляється в тканинах і біологічних рідинах організму. Німесулід-Дарниця споріднений з білками плазми крові. Препарат можна призначати з іншими препаратами, не побоюючись їх взаємодії. Період напів виведення Німесуліду-Дарниця ( Т1\2 ) — 5–6год. Препарат не кумулюється в організмі і не проявляє токсичної дії. Німесулід-Дарниця практично цілком метаболізуеться в печінці, 1–3% його в незмінному вигляді виводиться із сечею.
Показання для застосування. Ревматоїдний артрит, остеоартрит, остеоартроз, псоріатичний артрит, подагра, бурсит, тендиніт, тендовагініт, больовий синдром різної етіології, у тому числі при гінекологічних захворюваннях, больовий синдром при первинній дисменореї, біль у після операційному періоді, при травмах; гарячка при інфекційно-запальних захворюваннях, у дорослих і дітей тільки після 12 років.
Спосіб застосування та дози. Дорослим внутрішньо по 0,1 г 2 раза на деньпісля їжі. Дітям тільки після 12 років призначають у дозі 0,005 г/кг на добу у 2 прийоми.
Побічна дія. Слабо виражена, частота прояву не висока, ускладнення мають тимчасовий характер і, як правило, не потребують відміни препарату. Можлива печія, нудота, біль у епігастральній ділянці, запаморочення, алергічні реакції у виді шкірного висипу, які частіше проходять самостійно при зниженні дози препарату або його відміні. Іноді виникає порушення зору, що потребує припинення прийому препарату.
Протипоказання. Гастрити, гастродуаденіти, ерозії і виразка шлункаі/або дванадцяти палої кишки; виражені порушення функції печінки і нирок (кліренс креатини ну менше 30 мл/хв.); підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, періоди вагітності і лактації.
Передозування. Типової клінічної картини властивої передозуваннюнімесулідом не існує. Найчастіше передозування виявляється болем уепігастральній області, нудотою, блюванням, можлива наявність прожилок крові в блювотних масах.
Так само можливі:
Головний біль, запаморочення, загальмованість, розлад пам'яті, дезорієнтація, можлива втрата свідомості і поява генералізованих судом.
Інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз.
Підвищення рівня амінотрансфер аз у сироватці крові, жовтушність склер івиділень слизуватих оболонок, гепатит.
Лікування гострого отруєння складається з використання підтримуючої і симптоматичної терапії. Форсований діурез і екстракорпоральний гемодіаліз малоефективні через значний ступінь зв'язування препарату з білками плазми крові. Гемоперфузія так само малоефективна. Специфічного антидота немає.
Особливості застосування. При призначенні Німесуліду-Дарниця хворим літнього віку корекції режиму дозування не потрібно.
У період вагітності призначати Німесулід-Дарниця не рекомендується (особливо в IIIтриместрі) через небезпеку передчасного закриття боталової протоки у плода ірозвитку атонії матки у матері. При необхідності призначення Німесуліду-Дарниця в період лактації варто вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Німесулід-Дарниця не слід застосовувати при тяжких порушеннях функції печінки та нирок.
Німесулід-Дарниця призначають з обережністю хворим на серцево-судинні захворювання, включаючи артеріальну гіпертензію. Можлива схильність до кровотечна тлі лікування антикоагулянтами і антиагрегантами. При застосуванні препарату не рекомендується керувати транспортними засобами і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Німесулід-Дарниця має високу спорідненість з білком плазми крові, тому може перешкоджати зв'язуванню інших, прийнятих одночасно з Німесулідом-Дарниця , лікарських засобів з білками плазми і змінювати їх фармакокінетичний профіль. Німесулід-Дарниця підсилює дію антикоагулянтів, підвищує рівень літію у плазмі крові.
Не відзначено клінічно значимої взаємодії Німесуліду-Дарниця з фуросемідом, варфарином, дигоксином, теофиліном, глібенкламідом, циметидином, антацидами. Источник
Умови і термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище +250С. Термін придатності 2 роки.