ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АЛЬФАФОРКАЛ
(ALPHAPHORCAL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Альфакальцидол,(5Z,7E)-9,10-секохолеста-5,7,10(19)-трієн-1,3-діол;
основні фізико-хімічні властивості: кремового кольору, м’які желатинові капсули, які містять світло-жовту рідину;
склад:кожна капсула містить альфакальцидолу 0,25 мкг;
допоміжні речовини: олія кукурудзяна.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Препарати вітаміну D та його аналогів.
Код АТС А 11С С 03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Альфакальцидол є попередником активного метаболіту вітаміну Д 3. Підвищує абсорбцію кальцію і фосфору в кишечнику, збільшує їх реабсорбцію в нирках, посилює мінералізацію кісток, знижує рівень у кровіпаратиреоїдного гормону.
Альфафоркал відновлює позитивний кальцієвий баланс при лікуванні кальцієвої мальабсорбції, тим самим знижуючи інтенсивність кісткової резорбції, що сприяє зменшенню частоти розвитку переломів. При курсовому застосуванні препарату відзначається зменшення кісткового і м'язовогоболю, зумовленого порушенням фосфорно-кальцієвого обміну, поліпшення координації рухів.
Фармакокінетика.
Після прийому внутрішньо альфакальцидолшвидко абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Час досягнення максимальної концентрації препарату в плазмі становить від 8 до 18 годин.
У печінці альфакальцидол метаболізується восновний активний метаболіт вітаміну D3 - кальцитріол (1альфа,25-дигідроксивітамін D3). Менша частина препарату метаболізується в кістковій тканині. На відміну від природного вітаміну D3біо трансформація препарату не відбувається в нирках, що дає змогу застосовувати його у пацієнтів з нирковою патологією.
Показання для застосування.
Основні типи і форми остеопорозу (у т. ч. пост менопаузальний, сенільний, стероїдний);
остеодистрофія при хронічній нирковій недостатності;
гіпопар атиреоз і псевдогіпопар атиреоз;
гіперпаратиреоз (з ураженням кісток);
рахіт і остеомаляція, спричинені недостатністю харчування або всмоктування;
гіпофосфатемічний вітамін-D-резистентний рахіт і остеомаляція;
псевдо дефіцитний (вітамин-D-залежний) рахіті остеомаляція;
синдром Фанконі;
нирковий ацидоз;
псоріаз.
Спосіб застосування та дози. Препарат приймають внутрішньо. Тривалість курсу визначається лікарем індивідуально і залежить від характеру захворювання й ефективності терапії (в середньому тривалість терапії становить 2-4 тижні). Вокремих випадках препарат застосовують протягом усього життя.
Дорослим при рахіті й остеомаляції, що зумовлені екзогенною недостатністю вітаміну D, захворюваннями шлунково-кишкового тракту чи тривалою проти судомною терапією препарат призначають у дозі 1,0-3,0 мкг/добу.
При гіпопар атиреозі добова доза для дорослих становить 2,0-4,0 мкг.
При остеодистрофії при хронічній нирковій недостатності добова доза для дорослих становить 0,07-2 мкг.
При синдромі Фанконі і нирковому ацидозі препарат призначають дорослим у добовій дозі 2,0-6,0 мкг.
При гіпофосфатемічному рахіті та остеомаляції добова доза для дорослих становить 4,0-20,0 мкг.
При пост менопаузальному, сенільному, стероїдному та інших видах остеопорозу добова доза для дорослих становить 0,5-1,0 мкг.
Розпочинати лікування рекомендується з мінімальних із зазначених доз, контролюючи 1 раз на тиждень рівень кальцію іфосфору в плазмі крові. Дозу препарату можна підвищувати на 0,25 чи 0,5мкг/добу до стабілізації біохімічних показників. При досягненні мінімальної ефективної дози рекомендується контролю вати рівень кальцію в плазмі крові кожні 3-5 тижнів.
Дітям, старше 7 років, з масою 20 кг і вище 1,0 мкг/добу.
Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту і печінки: анорексія, блювання, печія, біль у животі, нудота, сухість у роті, відчуття дискомфорту в області епігастрію, запор, діарея; рідко - незначне підвищенняАЛТ, АСТ у плазмі.
З боку центральної нервової системи: рідко - слабкість, стомлюваність, головний біль, запаморочення, сонливість.
З боку серцево-судинної системи: рідко - тахікардія.
Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, свербіж.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до одного з компонентів препарату;
гіперкальціємія, гіпермагніємія;
гіперфосфатемія (за винятком гіперфосфатеміїпри гіпопар атиреозі);
період вагітності і лактації;
виразкова хвороба шлунка та дванадцяти палої кишки;
захворювання печінки;
період лактації;
дітям до 7 років.
Передозування. Можливі симптоми: слабкість, млявість, запаморочення, головний біль; нудота, сухість у роті, запор, діарея, печія, блювання, біль вепігастрію, у кістках, свербіж, тахікардія.
Лікування: слід припинити прийом препарату. У ранній термін гострого передозування можливий позитивний ефект при промиванні шлунка і/або призначенні мінеральної олії (що сприяє зменшенню всмоктування і збільшенню виведення препарату з калом).
У тяжких випадках застосовують внутрішньо венне введення ізотонічного розчину натрію хлориду, призначенняпетльових діуретиків, глюкокортикостероїдів.
Особливості застосування. З обережністю призначають препарат пацієнтам, схильним до гіперкальціємії, особливо пацієнтам з сечокам’яною хворобою.
У період застосування препарату необхідно регулярно (не рідше 1 разу в 3 місяці) контролю вати рівень кальцію в плазмі крові і сечі, спостерігати за розвитком терапевтичного ефекту і за необхідності коригувати дозу альфакальцидолу, щоб уникнути розвитку гіперкальціємії ігіперкальціурії.
При наявності біохімічних ознак нормалізації структури кісток (нормалізація вмісту лужної фосфатази в плазмі крові) необхідне відповідне зниження дози Альфафоркалу, що дає змогу уникнути розвиткугіперкальціємії. Гіперкальціємія або гіперкальціурія можуть бути з коригованішляхом відміни препарату і зниження споживання кальцію до нормалізації концентрації кальцію в плазмі крові. Як правило, цей період становить 1тиждень. Потім терапія може бути продовжена, починаючи з половини останньої дози, що застосовувалася.
При вагітності Альфафоркал призначають лишеза абсолютними показаннями.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При лікуванні остеопорозу альфакальцидолможе призначатися в комбінації з естрогенами й антирезорбтивними препаратами різних груп.
При одночасному застосуванні Альфафоркалу з препаратами наперстянки підвищується ризик розвитку аритмії.
При одночасному призначенні з барбітуратами, проти судомними засобами й іншими препаратами, що активують ферментимікросомального окислювання в печінці, ефективність Альфафоркалу зменшується.
Всмоктування альфакальцидолу зменшується прийого спільному застосуванні з мінеральною олією (протягом тривалого часу), колестираміном, колестиполом, сукральфатом, антацидами, препаратами на основі альбуміну.
При застосуванні одночасно з Альфафоркаломантацидів або лаксативодіалізу підвищується ризик розвитку гіпермагніємії.
Одночасне призначення препаратів кальцію, тіазидних діуретиків підвищує ризик розвитку гіперкальціємії.
На фоні терапії Альфафоркалом не слід призначати вітамін D та його похідні через можливу адитивну взаємодію і збільшення ризику розвитку гіперкальціємії.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, недоступному для дітей, при температурі, що не перевищує 25° С. Источник
Термін придатності – 2 роки.