ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату:
МІOПРИЛ
(MYOPRIL(R))
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: еналаприл; (S)-1-(N-[1-(етоксикарбоніл)-3-феніл пропіл]-L-аланіл-L-пролін,(Z)-2-бутендіанова сіль (1.1);
основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки, без оболонки, оранжевого кольору з можливими білими та темно-оранжевими вкрапленнями, зі скошеними краями і центральною роз дільчою рискою з одного боку- по 2,5 мг;
круглі, білі таблетки, без оболонки, зі скошеними краями і центральною роз дільчою рискою з одного боку - по 5 мг;
круглі таблетки, без оболонки, світло-рожевого кольору з можливими темно-рожевимим та білими вкрапленнями таблетки, зі скошеними краямиі центральною роз дільчою рискою на одному боці - по 10 мг;
склад:
Міоприл 2,5 мг
1 таблетка містить еналаприлу малеату – 2,5 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, тальк, барвник Сансет жовтий ПКФ, кальцію стеарат, кремнезем колоїдний безводний;
Міоприл 5 мг
1 таблетка містить еналаприлу малеату – 5 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, тальк, кальцію стеарат, кремнезем колоїдний безводний;
Міоприл 10 мг
1 таблетка містить еналаприлу малеату – 10 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, тальк, кальцію стеарат, барвник яскраво-червоний 4R, кремнезем колоїдний безводний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Інгібіториангіотензинперетворюючого ферменту. Код АТС С 09А А 02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Еналаприл малеатгідролізу ється в організмі з утворенням активного метаболіту еналаприлату. Еналаприлат інгібує ангіотензинперетворюючий фермент (АПФ). АПФ, який єпептидиловою дипептидазою, каталізує конверсію ангіотензину I в ангіотензин ІІ. Ангіотензин ІІ за рахунок вазопресорної дії стимулює секрецію альдостерону наднирковими залозами.
Еналаприл викликає поступове зниження систолічного та діастолічного тиску практично без зміни частоти серцевих скорочень та хвилинного об’єму крові , зменшує розміри лівого шлуночка, покращує коронарнийкровоток, підвищує стійкість міокарда до гіпоксії. Еналаприл сприяє збільшенню ниркового кровотоку, покращанню функції нирок та перешкоджає прогресу ваннюдіабетичної нефропатії.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо пікові концентрації еналаприлу у сироватці досягаються приблизно протягом однієї години. Біодоступність препарату становить близько 60%. На всмоктуванняеналаприлу не впливає наявність їжі у шлунково-кишковому тракті. Після всмоктування еналаприл гідролізу ється в печинці в еналаприлат, який є інгібітором АПФ. Пікові концентрації еналаприлату у сироватці досягаються через 3-4 години після прийому дози еналаприлу внутрішньо. Препарат діє протягом 12-24 годин. Еналаприлат проникає крізь плацентарний бар’єр і секретується вгрудне молоко. Виділення еналаприлу відбувається головним чином нирками. Періоднапів виведення становить приблизно 11 годин. Повна секреція відбувається через 30-35 годин. У разі незначних порушень функції нирок (кліренс креатині ну більше 30 мл/хв) виділення еналаприлу суттєво не порушується. При помірних та значних порушеннях функції нирок виведення препарату з організму уповільнюється. Приблизно 94% дози виділяється із сечею і калом у формі еналаприлу абоеналаприлату. Головним компонентом у сечі є еналаприлат, який становить майже 40% дози, та незмінений еналаприл. Крім еналаприлату, жодних інших метаболітівеналаприлу не знайдено. Еналаприлат виводится з організму при гемодіалізі таперитонеальному діалізі.
Показання для застосування. Міоприл рекомендується для лікування
артеріальної гіпертензії;
- серцевої недостатності різного ступеня тяжкості.
Спосіб застосування та дози. Рекомендована початкова доза для хворих, які не приймають діуретики, становить 5 мг на добу. Дозування слід регулювати залежно від реакції кров‘яного тиску. При недостатньому ефекті дозу збільшують до 10-40 мг на добу. Інтервал між підвищення ми дози має становити не менше 3 тижнів. Середня підтримуюча доза становить 10-20 мг на добу за одинабо за два прийоми. Максимальна добова доза – 40 мг.
Для лікування симптоматичної застійної серцевої недостатності Міоприл призначається в комбінації з діуретиками і дигіталісом. Рекомендована початкова доза в цьому випадку становить 2,5 мг один або два разина добу. Терапевтична доза регулюється залежно від клінічних результатів від 5мг до 20 мг на добу за один або за два прийоми. Середня підтримуюча до застановить 5-10г на добу. Максимальна добова доза - 20 мг.
Для пацієнтів з порушенням функції нирок доцільно збільшити інтервали прийому препарату та/або зменшити дозу. Початкова доза для пацієнтів з незначними порушеннями функції нирок (кліренс креатині ну більше 30мл/хв) початкова доза препарату може становити 5 мг на добу. Для пацієнтів з помірними порушеннями функції нирок (кліренс креатині ну менше 30 мл/хв і більше 10 мл/хв) початкова доза препарату може становити 2,5-5 мг на добу. Не слід перевищувати максимальну добову дозу 10 мг на добу. В разі значних порушень (кліренс креатині ну менше 10 мл/хв) початкова доза і добова доза препарат установить 2,5 мг на добу. Хворим, які застосовують діаліз призначають 2,5 мгМіоприлу в день діалізу.
Побічна дія. Встановлено, що Міоприлзвичайно добре переноситься. В більшості випадків описані побічні явища були легкими і тимчасовими за своїм характером.
Серцево-судинна система: дуже рідко – тахікардія та інші аритмії, інфаркт міокарда, цереброваскулярний інсульт, емболія та інфаркт легенів, легеневий набряк, артеріальна
гіпотензія (у тому числі ортостатична), особливо після прийому першої дози препарату, колапс.
Дихальна система: сухий (непродуктивний) кашель, бронхоспазм, біль у горлі і дисфонія, астма, інфекція верхніх дихальних шляхів, легеневі інфільтрати, задишка, ринорея, фарингіт, ангіо невротичний набряк гортані, ротоглотки або язика.
Травна система: нудота, блювання, дискінезія, панкреатит, печінкова недостатність, гепатит, мелена, анорексія, диспепсія, запор, холестатичнажовтуха, глосит, стоматит, сухість у роті.
Система крові: поодинокі випадки нейтропенії, тромбоцит опенії, анемії. Дуже рідко - агранулоцит оз.
М‘язово-скелетна система: м‘язові судоми.
Нервова система: запаморочення, депресія, збентеження, атаксія, сонливість, безсоння, нервовість, периферична нейропатія (наприклад парестезія, дизестезія).
Шкіра: ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса–Джонсона, поліморфна еритема, уртикарія, свербіж, алопеція, припливи крові до обличчя, діафорез, підвищена світлочутливість.
Органи чуття: нечіткість зорового сприйняття, порушення смаку, аносмія, дзвін у вухах, кон'юнктивіт, сухість очей, сльозоточивість.
Сечовидільна система: у пацієнтів з порушенням функції нирок, та у пацієнтів, які приймають діуретики, спостерігається оборотне підвищення показників креатині ну і сечовини в сироватці крові, протеїнурія, які після відміни препарату нормалізуються.
Лабораторні показники: зрідка спостерігається підвищення вмісту сечовини в крові, креатині ну в сироватці крові, підвищення активності ферментів печінки та/або вмісту білірубіну в сироватці крові.
При застосуванні Міоприлуслід враховувати таке, що якщо інший інгібітор ангіотензин-конвертую чогоферменту каптоприл спричиняв агранулоцит оз, особливо у хворих з порушеннями ниркової функції або з колагеновою васкулярною хворобою, то не можна виключити, що Міоприл може спричинити подібне ускладнення.
Протипоказання. Підвищена чутливість доеналаприлу та складових препарату. Ангіо невротичний набряк в анамнезі, в томучислі ідіопатичний та спадковий набряк Квінке, ангіо невротичний набряк після застосування інших інгібіторов АПФ. Двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз ниркової артерії єдиної нирки. Стан після трансплантації нирки. Стеноз артеріального або мі трального клапана з вираженим порушенням гемодинаміки. Гіпертрофічна кардіоміопатія. Первинний гіперальдостеризм. Захворювання печінки, печінкова недостатність. Порфірія, гіперкаліємія. Вагітність та годування груддю. Дитячий вік до 15 років.
Аферез з декстрин сульфатом. Проведення десенсибілізації до яду комах.
Передозування. Проявом перевищення дозиможе бути тяжка артеріальна гіпотензія, брадикардія, колапс, порушення електролітного балансу, ниркова недостатність.
Лікування: необхідно надати пацієнту горизонтального положення, підняти нижні кінцівки. Протягом 30 хвилин після прийому препарату показано промивання шлунка з подальшим призначенням ентеросорбентів.
У більш серйозних випадках в умовах стаціонару вживають заходів, спрямованих на стабілізацію АТ: введення 0.9% натрію хлориду або плазмозамінників. При тяжкому ступені передозування можливо проведеннягемодіалізу та внутрішньо венне введення катехоламіну, ангіотензіну II. Якщовжиті терапевтичні заходи не знімають брадикардії, проводять кардіостимуляцію.
Необхідно проводити контроль електролітів такреатині ну в сиворотці крові.
Особливості застосування.
Міоприл ефективний один або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами, особливо ті азиднимидіуретиками.
У хворих з тяжкою серцевою недостатністю, в яких функція нирок може залежати від активності системи ренін-ангіотензин-альдостерону, лікування інгібіторамиангіотензин-перетворюючого ферменту, включаючи Міоприл, може бути ускладнено олігурією і/або прогресивною азотемією, зрідка – гострою нирковою недостатністю.
При прийомі Міоприлу, особливо після першої дози, може з‘явитися ангіоневротчний набряк, включаючи набряк гортані. Хворі повинні терміново інформувати лікаря про будь-які ознаки або симптоми, що свідчать про ангіо невротичний набряк (набрякання обличчя, кінцівок, очей, губів, язика, утруднене дихання або ковтання), і припинити прийом препарату до консультації з лікарем та прийняти протигістамінні засоби.
Надмірна гіпотензіязустрічається зрідка у хворих на неускладнену гіпертонію при лікуванні Міоприлом.
У хворих із серцевою недостатністю при прийомі Міоприлу часто виникає зниження кров'яного тиску, особливо при першому прийомі. Але якщо суворо дотримуватись вказівок щодо дозування, тривала симптоматична гіпотензія невиникає і припиняти лікування не потрібно.
Хворі повинні терміново повідомити лікаря про появу запаморочення(особливо в перші дні лікування), появу синкопе. У цьому разі необхідно припинити прийом препарату до консультації з лікарем.
Надмірне потіння, блювання, діарея можуть призвести досильного падіння кров‘яного тиску через зменшення об‘єму рідини. В цьому разі пацієнти повинні проконсультуватися з лікарем щодо подальшого прийому Міоприлу.
Хворих слід попереджати про те, що без консультації з лікарем не слід використовувати солезамінники, які містять калій.
Необхідно терміново повідомити лікаря про будь-які ознаки інфекції(наприклад біль у горлі, пропасниця), які можуть бути симптомами нейтропенії.
Препарат слід відмінити перед дослідженням функції пара щитовидної залози.
Досвід використання Міоприлу дітьми відсутній, тому призначити препарат дітямне рекомендується.
Вплив на здатність керувати авто транспортом і управляти механізмами.
Оскільки при прийомі Міоприлу (особливо при першому прийомі) може виникнути зниження кров’яного тиску, слід з обережністю призначати препарат пацієнтам, які керують авто транспортом або управляють механізмами.
Вагітність та грудне вигодовування.
Прийом інгібіторів АПФ під час другого та третього триместрів вагітності може спричиняти ушкодження плоду та новонародженого, включаючи гіпоплазію черепа новонародженого, анурію, оборотну або необоротну ниркову недостатність і смерть.
Були зареєстровані випадки олігогідрамніону внаслідок зниженої ниркової функції плода (олігогідрамніон у цій ситуації з перетягуванням кінцівок плода, деформацією черепа та обличчя і розвитком гіпопластичних легенів). Також були відмічені випадки передчасного розвитку, внутрішньо маткової затримки росту таявного артеріозу протоків, хоча неясно, чи пов‘язані ці явища з прийомом інгібіторів ангіотензин-конвертую чого ферменту. Тому з настанням вагітності прийом Міоприлу слід якомога швидше припинити.
Встановлено, що еналаприл та еналаприлат проникають вгрудне молоко в слідових кількостях. Тому жінкам, які годують груддю, не слід призначати Міоприл.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Хворі, які приймають діуретики, іособливо ті, лікування яких діуретиками було разпочато нещодавно, можуть іноді відчувати надмірне зниження кров‘яного тиску після початку прийому Міоприлу. Можливість гіпотензійної дії Міоприлу можна звести до мінімуму припиненням прийому діуретика або підвищеним вживанням солі до початку лікування Міоприлом. Якщо необхідно прийматидіуретики, хворий має перебувати під суворим медичним наглядом після першої дози як мінімум 2 години і доки кров‘яний тиск не стабілізується - хоча б щеодну годину.
При прийомі Міоприлу паралельно з препаратами калію, калій зберігаючи ми діуретиками та гепарином спостерігається підвищення концентрації іонів калію в сироватці крові. Одночасний прийом із солями літію призводить до зростання концентрації літію в сироватці крові та зростання ризику виникнення токсичних ефектів.
Застосування Міоприлу на фоні лікування снодійними, наркотичними лікарськими засобами та анестетиками призводить до підсилення гіпотензивного ефекту.
Зниження антигіпертензивної дії Міоприлу можливо при одночасному застосуванні
з не стероїдними протизапальними препаратами (особливо індометацином);
з естрогенами, симпатоміме тиками.
Одночасний прийом Міоприлу з імуносупресантами, глюкокортикоїдами для системного застосування, цитостатиками, алопуринолом, прокаїнамідом може призвести до розвитку лейкопенії.
Засоби, що пригнічують функцію кісткового мозку, разом з Міоприломпідвищують ризик нейтропенії та агранулоцит озу.
Не рекомендується вживання алкоголю при лікуванні Міоприлом, оскільки препарат підсилює дію алкоголю.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 250С в сухому, недоступному для дітей місці. Захищати віддії світла. Источник
Термін придатності – 3 роки.