ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ДЖ Е Н А Г Р А – 25, Д Ж Е Н А Г Р А – 50, Д Ж Е Н А Г Р А - 100
(G E N A G R A – 25, G E NA G R A – 50, G E N A G R A – 100)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Sildenafil;5[2-етокси-5(4-метил піперазин-1-іл сульфоніл) феніл]-1-метил-3-пропіл-6,7-дигідро 1Н-піразоло[4,3-d] піримідин-7-он цитрат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, у формі довгастого шестикутника, двоопуклі, сіро-синього кольору ззеленим відтінком з написом “GENOM” на одному боці та цифрами “25”, “50” або“100” на другому.
склад:
1 таблетка “Дженагра-25” містить силденафілу цитрату еквівалентносилденафілу – 25,0 мг;
1 таблетка “Дженагра-50” містить силденафілу цитрату еквівалентносилденафілу – 50,0 мг;
1 таблетка “Дженагра-100” містить силденафілу цитрату еквівалентносилденафілу – 100,0 мг;
допоміжні речовини: лактоза, кальцію гідро фосфат, ПВПК-30, натріюкроскармелоза, аеросил, магнію стеарат, гідроксипропілм етилцелюлоза, титанудіоксид, триацетин, барвник лак індиго кармін.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при порушеннях ерекції. Силденафіл.
Код АТС G04B E03.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Дженагра – представник групи препаратів –інгібіторів фосфодіестерази п’ятого типу. Препарат розширює судини пеніса, які забезпечують його кровонаповнення при сексуальному збудженні. Дженаградопомагає досягти ерекції лише у разі сексуального збудження. Фізіологічний механізм ерекції пеніса включає виділення оксиду азоту (NO) в кавернозному тіліпри сексуальному збудженні. Оксид азоту активує фермент гуанілатциклазу, який призводить до збільшення рівня циклічного гуанозинмоно фосфату (цГМФ), що сприяє розслабленню гладеньких м’язів в кавернозному тілі і забезпечує приплив крові впеніс. Силденафіл не має прямої релаксуючої дії на ізольоване кавернозне тілопеніса людини, але підсилює дію оксиду азоту шляхом пригнічення фосфодіестеразитипу 5, яка відповідальна за розпад гуанозину моно фосфату в кавернозному тілі. Сексуальне збудження спричиняє місцеве виділення оксиду азоту, який пригнічує активність фосфодіестерази типу 5, збільшується концентрація гуанозинумоно фосфату в кавернозному тілі, відбувається релаксація гладеньких м’язів, приплив крові у кавернозне тіло. Дженагра в рекомендованих дозах не діє при відсутності сексуального збудження.
Фармакокінетика.Силденафілу цитрат швидко абсорбується після прийому внутрішньо. Концентрація препарату в плазмі досягає максимуму протягом 30 – 120 хв (в середньому 60 хв) після прийому натще. Біодоступність при прийомі внутрішньо становить приблизно 41%. Фармакокінетика в межах рекомендованого діапазону доз (25 – 100 мг) єлінійно залежною. При прийомі силденафілу з дуже жирною їжею ступінь абсорбції знижується. Розподіл силденафілу в стані рівноваги становить в середньому 105л. Метаболізується ізоферментами печінки і перетворюється на активний метаболіт
N-десметил силденафіл, який за активністю становить 50% від такої самого препарату. Концентрація метаболіту в плазмі становить приблизно 40% від такоїсилденафілу. Силденафіл та його метаболіт на 90% зв’язуються з білками плазми. Період напів виведення становить 4 год. Після прийому внутрішньо силденафілвиводиться у вигляді метаболітів в основному з калом (80% від введеної дози), меншою мірою з сечею (13% від введеної дози). Загальний кліренс становить 41л/год, кінцевий період напів виведення 35 год.
Показання для застосування. Препарат Дженагра застосовують при порушеннях ерекції у чоловіків.
Спосіб застосування та дози.
Таблетки Дженаграприймають внутрішньо.
Для більшості пацієнтів рекомендована доза становить 50 мг, яку приймають за необхідності приблизно за 1 год. до сексуальної активності. Препарат можна приймати в межахвід 4 год. до 0,5 год. перед сексуальною активністю. З урахуванням ефективності та переносимості дозування може бути збільшене до максимальної рекомендованої дози 100 мг або зменшене до 25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100мг. Рекомендується застосовувати не частіше одного разу на день. Фактори, які сприяють збільшенню концентрації силденафілу в плазмі крові: вік старше 65років (на 40% підвищується концентрація в плазмі внаслідок зниження кліренсу), печінкова недостатність (цироз - 80%), ниркова недостатність (кліренскреатини ну <30 мл/хв – 100%), одночасне застосування з інгібіторами цитохрому Р 450 3А 4 (кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин – 182%, саквінавір –210%), Збільшення концентрації в плазмі може посилювати ефективність і прицьому збільшувати випадки побічної дії. Для таких пацієнтів слід застосовувати початкову дозу 25 мг.
Побічна дія. Дженагра зазвичай добре переноситься. У плацебоконтрольованих клінічних дослідженнях відсоток припинення прийому через випадки несприятливої дії для Дженагри становить 2,5%, що не відрізняється від плацебо (2,3%). Випадки несприятливої дії переважно були тимчасовими і за формою буливід легких до помірних. Випадки побічної дії (до 2% пацієнтів, які одержувавалиДженагру): головний біль (16%), припливи до обличчя (10%), розлади травлення (7%), набряки слизової оболонки носа (4%), порушення зору (3%), діарея (3%), запаморочення (2%), висипання (2%). Інші реакції (2%), спільні для препарату іплацебо, були інфекції дихальних шляхів, біль в спині, синдром грипу і артралгії. У дослідженнях з гнучкою дозою розлади травлення (17%) частіше спостерігалися при дозування 100 мг, ніж при менших дозуваннях. При дозуваннях, які перевищують межу рекомендованих доз, несприятлива дія подібна до описаної вище, але відзначалася частіше. Довготривала ерекція понад 4 год. і пріапізм (хвороблива ерекція понад 6 год.) відзначені в поодиноких випадках прийомуДженагри.
Протипоказання. Відповідно до дії силденафілу на оксид азоту препарат Дженагра посилює гіпотензивну дію нітратів. Застосування Дженаграпротипоказане пацієнтам, які приймають лікарські препарати, що містять нітратиу будь-якій формі. Препарат Дженагра протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до будь-якого з компонентів таблеток.
Передозування. У дослідженнях на здорових волонтерах при разових дозах до 800 мг випадки несприятливої дії були подібнідо таких, які спостерігалися при застосуванні нижчих доз, але кількість випадків була більшою. При передозуванні рекомендована підтримуюча терапія. Нирковий діаліз не прискорює кліренс, оскільки силденафіл міцно зв’язується з протеїнами плазми і не виводиться з сечею.
Особливості застосування. При сексуальній активності існує виражений ризик кардіальних порушень для пацієнтів, які мали раніше серцево-судинні хвороби. Лікування еректильноїдисфункції препаратом Дженагра не проводиться у чоловіків, для яких сексуальна активність недоцільна через стан їх серцево-судинної системи. Дженагра має системні судинорозширювальні властивості, які призводили до тимчасового зниження артеріального тиску у здорових волонтерів (середнє максимальне зниження 8,4/5,5 мм Hg). Хоча це не є значним наслідком прийому препарату для більшості пацієнтів, лікарям слід ретельно зважити користь/ризик при призначенні Дженагри, чи можуть їх пацієнти з серцево-судинними захворюваннями зазнавати несприятливої дії препарату, особливо під час сексуальної активності. Препарат Дженагра слід з обережністю призначати пацієнтам, які перенесли інфаркт міокарда, напад або небезпечну для життя аритмію протягом останніх 6місяців; пацієнтам з залишковою гіпотензією (АТ < 90/50) або гіпертензією (АТ > 170/110); пацієнтам з серцевою недостатністю або захворюваннями коронарних артерій, які спричиняють нестабільну стенокардію, оскільки відсутні контрольовані клінічні дослідження щодо безпечності препарату.
Довготривала ерекція понад 4 год. і пріапізм (хворобливі ерекції понад 6 г од.) відмічались не часто. В разі ерекції понад 4 год. слід негайнозвернутись по медичну допомогу.
Якщо не почати лікування пріапізму відразу, це може призвести до ушкодження статевого члена і довго тривалої втрати потенції. У хворих на пептичну виразку в фазі загострення не встановлена безпечність застосуванняДженагри. Безпечність і ефективність комбінації препарату з іншими видами терапії еректильної дисфункції не вивчалась. Застосування таких комбінацій не рекомендовано. Препарат Дженагра не призначають дітям та жінкам. У деяких пацієнтів, які приймали препарат, спостерігалось тимчасове порушення зору і запаморочення (при дозуванні 100 мг), тому вони мають бути обізнані з власною реакцією на прийом Дженагри перед тим, як керувати автомобілем, або працювати зіншими механізмами, які потребують підвищеної уваги і швидкої реакції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Спостерігається зниження кліренсу силденафілу при одночасному застосуванні з інгібіторами CYP ЗА 4(кетоконазол, ітраконазол, еритроміцин) і неспецифічними інгібіторами цитохромуCYP (циметидин). Можна очікувати, що одночасне застосування з індукторами CYPЗА 4 (рифампіцин) знижуватиме концентрації препарату в плазмі. Разові дози антацидних засобів (алюмінію гідроксиду) не впливають на біодоступністьДженагри. Препарат не збільшує час кровотечі при застосуванні разом з аспірином. Дженагра не посилює гіпотензивну дію алкоголю у здорових волонтерів.
Умови та термін зберігання. При температурі до +25°С в недоступному для дітей місці. Источник
Термін придатності - 3 роки.