ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КЕТОКОНАЗОЛ

(KETOKONAZOLUM)

  Загальна характеристика:

  міжнародна та хімічна назви:Ketoconazole, 1-цис–1-Ацетил-4-пара-n –[ 2-(2,4-диклофеніл )-2-

 (імідазол-1-ил-метил) –1,3-діоксолан –4-ил ]–метоксифеніл - пиперазін ;

основні фізико-хімічні властивості: капсули жовтого кольору;

склад: 1 капсула містить кетоконазолу- 0,2 г;

допоміжні речовини: цукор молочний, кальціюстеарат .

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування.

АТС J02AВ 02.

Фармакологічні властивості. Протигрибковий засіб. Має фунгіцидну і фунгістатичну активність по відношенню до дерматофітів (Trichophyton spp., Epidermophyton fl., Mycosporum spp.), дріжджів (Candidaspp., Pityrosporum spp.), грам позитивних коків (Staphylococcus spp.,Streptococcus spp.). Механізм дії полягає в пригніченні синтезу ергостеролу ізміні ліпідного складу мембрани грибів.

Фармакокінетика. Добре абсорбується вшлунково-кишковому тракті, зв’язується з білками плазми. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-2 години. Період напів виведеннякетоконазолу становить 3,3 години. За 4 доби виводиться 70 % прийнятої кількості в незмінному стані та у виді неактивних метаболітів, переважно зжовчю і 13 % - з сечею. Фунгіцидні концентрації препарату в слизовій оболонці піхви досягаються на 3-4 день після застосування. Проникає у спинномозкову рідину.

Показання для застосування. Грибкові інфекції шлунково-кишкового тракту, статевих органів, системні мікози. Профілактика грибкових уражень у пацієнтів з підвищеним ризиком їхнього розвитку.

Спосіб застосування та дози. Дорослим - 200 мг на добу (1 капсула). Приймають один раз на добу під час їжі. Тривалість лікування при дерматомікозах - 4 тижні, при висівкоподібному лишаї - 10 днів, прионіхомікозах - 6-12 місяців, при кандидозі порожнини рота та шкіри - 2-3 тижні, при системних мікозах - 1-2 місяці. Якщо на фоні застосування препарату у дозі 200 мг/добу не спостерігається суттєвого поліпшення стану, то добову дозу збільшують до 400 мг. При вагінальних кандидозах добова доза - 400 мг, тривалість терапії- 5 днів.

Для дітей з масою тіла від 15 кг до 30 кг добова доза складає 100 мг, дітям з масою тіла більше 30 кг призначають дози для дорослих.

Для профілактики грибкових уражень дітям призначають 4-8 мг/кг маси тіла на добу.

Тривалість курсу визначається клінічною ситуацією.

Застосування капсул при вагітності та у період лактації можливо тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду чи дитини.

Побічна дія. У поодиноких випадках можливі нудота, блювання, діарея, головний біль, запаморочення, розлади сну, фотофобія, парастезія, тромбоцит опенія, екзантема. Дуже рідко - випадіння волосся, алергічні реакції у вигляді кропив’янки, шкірної висипки, гінекомастії, зниження лібідо, олігоспермія, артралгія, лихоманка. Крім цього, у дітей - гіперкінезія, нервозність, безсоння, кон’юнктивіт, збудження.

Передозування. Випадки передозування неописані. Можливе посилення побічних ефектів. При випадковому прийомі великої кількості капсул слід провести промивання шлунка.

Протипоказання. Гіпер чутливість докетоконазолу, порушення функції печінки та нирок, вагітність, годування груддю.

Особливості застосування. З обережністю призначають жінкам старшим 50 років, пацієнтам з захворюванням або печінки або алергічними реакціями на лікарські засоби в анамнезі, з порушеннями функції надниркових залоз. Необхідно регулярно контролю вати картину периферичної крові, функціональний стан печінки і нирок. Лікування продовжують протягом декількох днів після зникнення всіх симптомів захворювання.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Оскільки резорбція кетоконазолу залежить від рН, то антациди, антихолінолітикита β -блокатори зменшують його всмоктування у шлунку. При одночасному застосуванні рифампіцин та ізоніазид знижують концентрацію кетоконазолу уплазмі, при одночасному застосуванні кетоконазол може підвищувати концентрацію циклоспорину, непрямих антикоагулянтів та метил преднізолону в плазмі.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці, при температурі від 15 до 25 ⁰С. Источник

Термін придатності - 2 роки.