І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
АМ Л О
(AM L O)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви:Amlodipine; 3-етиловий-5-метиловий ефір (±)-2-[(аміноетокси)-метил]-4-(о-хлорфеніл)-1,4-дигідро-6-метил-3,5-піридиндикарбонової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, без оболонки, круглі, пласкі із скошеними краями та лінією розламу на одному боці.
склад: 1 таблетка містить: амлодипіну бесилату, еквівалентно амлодипіну - 10 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, ПВПК-30, тальк, кремнію діоксид колоїдний, вода очищена.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Код АТС: С 08С А 01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка: амлодипін є блокатором повільних кальцієвих каналів (антагоніст іонів кальцію), він блокує надходження іонів кальцію крізь мембрани в клітини міокарда та гладенькі м’язи судин.
Механізм антигіпертензивної дії амлодипіну зумовлений безпосереднім впливом на гладенькі м’язи судин. Антиангінальний ефект амлодипіну може реалізуватися двома шляхами.
1. Амлодипін розширює периферичні артеріоли і у такий спосіб знижує загальний периферичний опір (після навантаження), на подолання якого витрачається робота серця. Оскільки частота серцевих скорочень практично не змінюється, то зниження навантаження на серцеведе до зменшення споживання енергії та потреби в кисні.
2. Амлодипін також розширює коронарні артерії та артеріоли в незмінених та ішемізованих зонах міокарда. Така дія збільшує надходження кисню до міокарда у хворих на вазоспастичнустенокардію (стенокардія варіантна) і запобігає розвитку коронарноївазоконстрикції.
Для хворих на артеріальну гіпертензію разова добова доза амлодипінузабезпечує зниження артеріального тиску протягом 24 год. як у положенні лежачи, так і стоячи. Завдяки повільному розвитку дії амлодипіну препарат не викликає симптомів гострої гіпотензії. У хворих на стенокардію амлодипін збільшує час виконання фізичного навантаження, знижує частоту нападів стенокардії та необхідну дозу нітрогліцерину.
Гемодинамічні дослідження та контрольовані клінічні випробування зфізичним навантаженням у хворих з серцевою недостатністю III – IVфункціонального класу (NYHA) показали, що амлодипін не спричиняє погіршення їхстану за такими критеріями, як толерантність до фізичного навантаження, фракція викиду лівого шлуночка та клінічна симптоматика.
Фармакокінетика: після прийому таблеток Амловсередину амлодипін добре всмоктується, досягає максимальної концентрації укрові через 6-12 год. Біодоступність становить 64 – 80 %. Об’єм розподілу приблизно дорівнює 21 л/кг. Майже 97,5 % циркулюючого препарату зв’язується збілками плазми.
Прийом їжі не впливає на всмоктування амлодипіну. Стабільна рівноважна концентрація в плазмі досягається через 7-8 днів постійного прийому препарату. Амлодипін біотрансформується впечінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напів виведення з плазми становить приблизно 35-50 год., що відповідає призначенню препарату 1 раз на добу. Амлодипін виводиться з сечею, як в незмінному вигляді (10 %), так і у вигляді метаболітів (60 %).
У хворих похилого віку і пацієнтів молодшого віку час, необхідний для досягнення максимальної концентраціїамлодипіну в плазмі крові, практично однаковий.
У людей похилого віку відмічена тенденція до зниження кліренсу амлодипіну, що веде до підвищення АUС (площа зони під кривою концентрація-час) та періоду напів виведення.
Показання для застосування. Амло показаний для лікування артеріальної гіпертензії і може використовуватися як моно терапевтичний препарат для лікування гіпертензії. За необхідності його можна призначати з ті азиднимидіуретиками,
альфа-адрено блокаторами, бета-адрено блокаторами або інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту.
Амло також показаний для лікування ішемії міокарда, зумовленої як органічною непрохідністю (стабільна стенокардія), так і спазмом коронарних артерій (варіантна стенокардія). Амло може призначатися і у тих випадках, коли клінічна картина дає можливість припустити існування вазоспазму (вазоконстрикції), хоча наявність спазму точно не встановлена. Амло може призначатися як засіб моно терапії, а також у комбінації з іншимиантиангінальними засобами, нітратами чи бета-адрено блокаторами у відповідних дозах.
Спосіб застосування та дози. При артеріальній гіпертензії і стенокардії звичайна початкова доза Амло становить 5 мг один раз на добу; залежно від індивідуальної реакції хворого дозу можна збільшити до максимальної, що становить 10 мг. Тривалість лікування залежить від стану хворого та тяжкості перебігу хвороби.
Побічна дія. Можливі такі побічні ефекти: набряки, головний біль, сонливість, запаморочення, втомлюваність, серцебиття, нудота, біль в шлунку.
Протипоказання. Амло протипоказаний хворим, у яких визначена підвищена чутливість до похідних дигідропіридину.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Амло безпечний при застосуванні разом з ті азиднимидіуретиками, альфа-адрено блокаторами, бета-адрено блокаторами, інгібіторами агіотензинперетворюючого ферменту, нітратами тривалої дії, нітрогліцерином при сублінгвальному прийомі, не стероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками та синтетичними гіпоглікемічними препаратами для перорального застосування.
Дослідження показали, що одночасне вживання Амло та дигоксину здоровими добровольцями не призводить дозмін рівня дигоксину у сироватці крові та його ниркового кліренсу.
Результати досліджень in vitro з використанням плазми крові людини свідчать, що Амло не впливає на зв’язування збілками препаратів (дигоксин, фенітоїн, варфарин, індометацин).
У здорових чоловіків-добровольці впри одночасному застосування Амло не змінював вплив варфарину на протромбі новийчас.
Передозування. Можлива надмірна вазодилятація з наступною тривалою гіпотензією. Для відновлення тонусу судин та артеріального тиску можна застосовувати судинозвужувальний препарат, коли немає протипоказань для застосування. З метою усунення наслідків блокади кальцієвих каналів, можливовнутрішньо венно застосувати кальцію глюконат.
Особливості застосування. Необхідно обережно призначати Амло хворим з порушенням функції печінки, тому що у цих хворих період напів виведення зростає.
Хворі з порушенням функції нирок не потребують корекції дози препарату. Ступінь безпечності застосування Амло ужінок під час вагітності та годування груддю не встановлений. Источник
Дані про застосування Амло у дітей відсутні.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25ОС, в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
Термін зберігання – 3 роки.