ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Е Н А П РІ Л-Н
(E N A P RI L-H)
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, круглі, двоопуклі, без оболонки, з лінією розлому на одній стороні та гладенькі з іншої сторони.
склад:1 таблетка містить еналаприлу малеату - 10 мг; гідрохлортіазиду - 12,5мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, натрію пропіл парабен, натрію метил парабен, ПВПК-30, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, вода очищена.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Комбіновані препарати інгібіторівАПФ. Інгібітори АПФ та діуретики. Код АТС С 09В А 02.
Фармакологічні властивості:
фармакодинаміка. Енапріл-Н – це препарат, щомістить фіксовану комбінацію двох антигіпертензивних засобів: 1) еналаприл -високо специфічний конкурентний антагоніст АПФ; 2) гідрохлортіазид - сечогінна сполука, дія якої обумовлена зменшенням реабсорбції іонів натрію і хлору. Еналаприл – проліки, що перетворюються в активний метаболіт еналоприлат.
Еналаприл блокує активність АПФ, внаслідок чого ангіотензинІ не перетворюється в ангіотензин ІІ – речовину, що має виражену судинозвужувальну дію. Еналаприл зменшує секрецію альдостерону. Еналаприлсприяє збільшенню вмісту простагландину Е-2, що має судинорозширювальну дію. У результаті цього зменшується загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск, тиск у правому передсерді, в малому колі кровообігу, збільшується серцевий викид.
Гідрохлортіазид має сечогінну та антигіпертензивну дію, алепри тривалому застосуванні можливі метаболічні відхилення, що нівелюютьсяеналаприлом (гіпокаліємія та ін.). Комбінація інгібітора АПФ з діуретичним засобом збільшує антигіпертензивну дію і зменшує навантаження на міокард, зменшує набряки тканин.
фармакокінетика. Еналаприл добре адсорбується.
У печінці гідролізу ється з утворенням еналаприлату.
При пероральному прийомі еналаприлу в дозі 10 мг максимальні концентрації в плазмі реєструються для еналаприлу через 1 годину, еналаприлату– через 3 - 4 години.
Енаприлат зв’язується з протеїнами плазми менш ніж на 50 %.
Після прийому 10 мг еналаприлу 33% дози виводиться з фекаліями (96% - в формі еналаприлу, 27% - в формі еналаприлату), з сечею (61%- в формі еналаприлу, 18% - в формі еналаприлату). Час напів виведенняеналаприлату становить 30 - 35 годин. Гідрохлортіазид швидко елімінується нирками, приблизно 95% речовин виводиться з сечею.
Показання для застосування. Лікування у дорослих артеріальної гіпертензії. Серцева недостатність.
Спосіб застосування та дози. Енапріл-Н приймають незалежно відчасу вживання їжі. Тривалість лікування визначає лікар. Доза добирається індивідуально, залежно від тяжкості перебігу хвороби. При лікуванні артеріальної гіпертензіїеналаприл призначають в початковій дозі 5 мг на добу одноразово, при необхідності дозу підвищують до 10 - 20 мг. Добова доза не повинна перевищувати 40 мг в 1 або 2 приймання. При лікуванні застійної серцевої недостатності початкова доза становить 2,5 мг еналаприлу на добу в 1 - 2 приймання. При необхідності дозу поступово підвищують, досягаючи повного клінічного ефекту. Підтримуюча доза при застійній серцевій недостатності становить 5 - 20 мгеналаприлу на добу, максимальна – 40 мг/добу в 1 - 2 приймання. При лікуванні хворих, у яких є хронічна ниркова недостатність, дозу слід підбирати з урахуванням кліренсу креатині ну. Якщо кліренс перевищує 30 мл/хвилину, еналаприл призначають в початковій добовій дозі 5 мг, якщо кліренс креатині ну нижче 30мл/хвилину, початкова доза становить 2,5 мг/добу. В подальшому дозу еналаприлупоступово підвищують до досягнення задовільного клінічного ефекту (при постійному моніторингу функціональних ниркових показників і рівня калію в сироватці крові).
Побічна дія. Можливі запаморочення, головний біль, збільшення втомлюваності, ортостатичні реакції, гіпотензія, м’язові спазми, зміна смакових відчуттів, диспепсичні розлади (нудота, діарея), зміна тембру голосу, сухий кашель, шкірний висип, ангіо невротичний набряк, анемія, тромбоцит опенія, лейкопенія, агранулоцит оз, підвищення вмісту сечовини, креатині ну і трансаміназ в сироватці крові, протеїнурія, коливання вмісту каліюу крові, холестатична жовтяниця.
Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату (або метаболітів), ангіо невротичний набряк в анамнезі, порушення функції печінки, нирок, період вагітності та годування груддю, хворіз тяжким перебігом цукрового діабету, подагри. Препарат не варто призначати хворим із стенозом аорти, або при наявності обструкції відтоку при гіпертрофічній кардіоміопатії, при стенозі ниркових артерій. Діти, віком до 12-ти років.
Передозування. Найчастіше проявляєтьсягіпотензією. Слід хворого покласти в горизонтальне положення з низькимпідголів’ям, промити шлунок. Застосовувати адсорбенти. Забезпечити введення ізотонічного розчину натрію хлориду для корекції об’єму циркулюючої крові, при необхідності інфузія розчину ангіотензину ІІ. Проводити контроль і корекцію життєво важливих функцій організму. Проводити моніторинг рівнів калію, сечовини, креатині ну в сироватці крові. При гіпокаліємії призначати калію аспарагін ат, розчин калію хлориду (2 г/добу), при гіпохлоремічному алкалозі – натрію хлорид. В тяжких випадках – гемодіаліз (еналаприл, еналаприлат виводяться пригемодіалізі).
Особливості застосування. Обстеження хворого повинно включати оцінку функції нирок. Під час лікування Енапрілом-Н регулярно проводити контроль гемограми.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом іншихантигіпертензивних засобів, барбітуратів, трициклічних антидепресантів, літію, фенотіазинів та алкоголю посилює антигіпертензивну дію Енапрілу-Н. ПрийомЕнапрілу-Н з калій зберігаючи ми препаратами (спіронолактон, амілорид, тріамтерен) може підвищити концентрацію калію в крові.
Анальгетики та не стероїдні протиревматичні засоби послаблюють дію Енапрілу-Н.
Одночасне приймання цитостатиків, імунодепресивних засобівта системних кортикостероїдів може призвести до зниженого вмісту лейкоцитів укрові.
Обережність необхідна при одночасному прийманні дигіталісу. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25ОС в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.