IНСТРУКЦIЯ
для медичного застосування препарату
АЗИМЕД®
(AZIMED®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Azithromycin;
9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомо еритроміцин А, дигідрат;
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули з червоною кришечкою та корпусом білого кольору. Вміст капсул – порошок білого або майже білого кольору без запаху;
склад: 1 капсула містить азитроміцину в перерахуванні на 100 % речовину 0,25 г;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, аеросил, кальцію стеарат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Макроліди та лінкозаміди. Код АТС J01F A10.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Азитроміцин –представник нової групи макролідних антибіотиків – азалідів. Має широкий спектр антимікробної (бактеріостатичної) дії. До азитроміцину чутливі грам позитивні (Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококи груп С, F і G, Staphylococcus aureus, S. epidermidis), грам негативні (Нaemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetellapertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacterjejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis), деякі анаеробні (Bacteroidesbivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., Peptococcus) мікро організми, а також Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae,Mycobacteria avium complex, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum та спірохети (Тreponema pallidum, Borrelia burgdorferi). Не діє на грам позитивнімікро організми, стійкі до еритроміцину.
Антимікробна дія здійснюється за рахунок зв’язуванняз 50S-субодиницею рибосом, пригніченням пептидтранслокази на стадії трансляції та угамування біосинтезу білка, що призводить до уповільнення росту та розмноження бактерій.
Фармакокінетика. Азитроміцин швидко всмоктується із травного каналу, що обумовлено його стiйкiстю в кислому середовищі та лiпофiльнiстю. Максимальна концентрація у сироватці крові досягається через 2,5–2,96 години і становить 0,4 мг/л при прийомі внутрішньо 0,5 г азитромiцину. Після одноразового прийому 0,5 г препарату біодоступність – 37%. Препарат добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенiтального тракту, зокрема, у передмiхурову залозу, ушкіру і м'які тканини. Концентрація препарату в тканинах і клітинах у 10–15разів вища, нiж у сироватці. Період напів виведення становить 68 годин. Висока концентрація у тканинах і повільне виведення із тканин обумовлені низькимзв'язуванням азитромiцину з білками сироватки крові, а також здатнiстюпроникати в еукарiотичнi клітини та концентруватися в середовищі з низьким рН, що оточує лiзосоми. Це визначає, у свою чергу, великий уявний об'єм розподілу (31,1л/кг) та високий плазматичний клiренс. Доведено, що фагоцити доставляють препарат у місця інфекції, де і вивiльняють його. Добре проникненняазитромiцину в клітини та накопичення у фагоцитах, з якими він транспортується у вогнища запалення, сприяє антимiкробнiй активності препарату. Незважаючи нависоку концентрацію у фагоцитах, азитромiцин не чинить істотного впливу на їхфункцію.
Елімінація азитроміцину із сироватки крові здійснюється у два етапи: період напів виведення становить 14–20 годин між 8 і 24годинами після прийому препарату і 41 годину – в інтервалі від 24 до 72 годин, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу.
Прийом їжі значно змінює фармакокінетику -знижується максимальна концентрація препарату у плазмі на 52%. Азитроміциндеметилюється у печінці, метаболіти, що утворюються, не активні. Виводиться зжовчю 50% у незміненому вигляді, 6% – з сечею.
У чоловіків похилого віку (65–85 років) параметри фармакокінетики не змінюються, у жінок - збільшується максимальна концентрація препарату у плазмі на 30–50%.
Показання для застосування. Інфекції верхніх дихальних шляхів іЛОР-органів, що викликані чутливими до препарату збудниками: ангіна, фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит; інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, хронічний бронхіт у стадії загострення, пневмонія; інфекції шкіри там’яких тканин (хвороба Лайма, бешиха, iмпетиго, удруге інфіковані дерматити); інфекції, що передаються статевим шляхом (неускладнений уретрит, цервіцит).
Спосіб застосування та дози. Азимед® застосовують одинраз на добу за годину до їжі або через 2 години після їжі.
Інфекції верхніх дихальних шляхів
Інфекції нижніх дихальних шляхів
Інфекції шкіри, м’яких тканин (крім хронічної мігруючої еритеми)
Діти
Азимед® капсули 0,25 г рекомендується призначати дітям з масою тіла від 25 до 50 кг. Призначають із розрахунку 10мг/кг маси тіла протягом 3-х днів. При масі 50 кг і вище – призначають дорослі дози. При застосуванні капсули не розкривати і не ділити!
Дорослі та підлітки (з 12 років або при масі 50 кг і більше):
За 1–ю схемою:
1–й день – 0,5 г (2 капсули) одноразово;
2 – 5-й дні – 0,25 г (1 капсула) на добу
або
за 2-ю схемою:
0,5 г (2 капсули) одноразово протягом 3 днів.
Хронічна мігруюча еритема:
1–й день – 1 г (4 капсули) одноразово; 2 – 5-й дні –0,5 г (2 капсули) на добу. Курсова доза – 3 г.
Інфекції, що передаються статевим шляхом
Хламідіоз, уреаплазмоз:
1-а схема (пульс-терапія) – 1,0 г (4 капсули) 1 разна добу, за схемою:1-й день, 7-й день, 14-й день. Курсова доза - 3 г.
2-а схема (п`ятиденна) – 1,0 г (4 капсули) препарату в 1-й день одноразово, потім 0,5 г (2 капсули) також одноразово протягом 4днів. Загальний курс терапії – 5 днів. Курсова доза – 3 г.
Гостра неускладнена гонорея:
1,0 г (4 капсули) – одноразово.
Побічна дія. Азимед® рідко викликає побічні реакції у вигляді нудоти, блювання, діареї, запорів, болю в животі, метеоризму, холестатичної жовтяниці, підвищення рівня печінкових трансаміназ у сироватці крові; болю у грудях, прискореного серцебиття, слабкості; головного болю, запаморочення, сонливості; нефриту, вагініту, нейтропенії або нейтрофілії; кандидозу, фото сенсибілізації, псевдомембранозного коліту, висипу, ангіо невротичного набряку, еозинофілії.
Протипоказання. Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до макролідних антибіотиків, тяжких порушеннях функції печінки, вагітності, годуванні груддю (на час лікування годування припиняють), вік до 3 років (форма капсул утруднює їх застосування дітьми молодшого віку).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антацидні засоби сповільнюють всмоктуванняАзимеду®, тому рекомендується дотримуватися інтервалу (неменше 2 годин) між прийомом Азимеду® та антацидного засобу. При одночасному прийомі макролідні антибіотики можуть посилювати ефект теофіліну, терфенадину, варфарину, карбамазепіну, фенітоїну, триазоламу, дигоксину, ерготаміну, циклоспорину, але на відміну від більшості макролідів, Азимед® не зв’язується з ферментами комплексу цитохрому Р 450і дотепер взаємодії Азимеду® з зазначеними препаратами не спостерігалося.
Передозування. При передозуванні Азимеду®можливі: тимчасова втрата слуху, сильна нудота, блювання та пронос.
Лікування - симптоматичне.
Особливості застосування. Немає необхідності застосовувати препарат протягом більш тривалого часу, ніж це вказано в інструкції, та змінювати дозудля осіб літнього віку.
Слід з обережністю призначати Азимед®хворим з тяжким порушенням функції нирок і печінки, при серцевих аритміях (можливі шлуночкові аритмії та подовження інтервалу QT).
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому захищеному від світла місці, при температурі не вище 25оС. Термін зберігання – 3 роки. Источник
Зберігати у недоступному для дітей місці.