ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ПЕНТОКСИФІЛІН

 (PENTOXIFYLLINUM)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: pentoxifylline;3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дигідро-1Н-перин-2,6-діон);

основні фізико-хімічні властивості: безбарвна прозора рідина;

склад: 1 мл містить пентоксифіліну 0,02 г;

допоміжні речовини: натрію хлорид, вода дляін'єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають насерцево-судинну систему. Периферичні вазодилататори. Код АТС СО 4А D03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Засіб, що покращує мікро циркуляцію, ангіопротектор. Механізм дії обумовлений пригніченням фосфодіестерази і накопиченням циклічної аденозин-моно фосфорної кислоти із зниженням концентрації внутрішньоклітинного кальцію в гладких м’язах судин і у формених елементах крові. Гальмує агрегацію тромбоцитів і еритроцитів, підвищує їх еластичність, знижує рівень фібриногену в плазмі і посилює фібриноліз, знижуючи в’язкістькрові та поліпшуючи її реологічні властивості. Виявляє слабку міотропнусудинорозширювальну дію, дещо зменшує загальний периферійний опір судин івиявляє помірну позитивну інотропну дію. Незначно розширює коронарні судини. Сприяє покращенню забезпечення тканин киснем, найбільше – у кінцівках і в центральній нервовій системі.

При оклюзії уражених периферичних артерій (перемежній кульгавості) сприяє подовженню дистанцій ходьби, усуненню нічних судом литкових м'язів і болю у спокої.

Фармакокінетика. Швидко і повністю всмоктується. Зв’язуючись з мембранами еритроцитів, підпадає під біотрансформацію спочатку в еритроцитах, потім - у печінці, з утворенням двох основних метаболітів:1-5-гідроксигексил-3,7-диметилксантину і 1-3-карбоксипропіл-3,7-диметилксантину. Виводиться переважно нирками, незначна частка (4 %) – через кишечник, може виділятися через грудне молоко.

Показання для застосування.Цереброваскулярнапатологія, зокрема атеросклероз мозкових судин, стани після перенесеного інфаркту міокарда; діабетична нефроангіопатія та інші діабетичні ангіопатії, порушення периферичного кровообігу (хвороба Рейно, ендартеріїт тощо); судинна патологія очей (гостра і хронічна недостатність кровопостачання сітківки ісудинної оболонки). Функціональні порушення слуху судинного генезу.

Спосіб застосування та дози. Внутрішньоартеріально, внутрішньо венно, внутрішньом’язово. При гострих порушеннях мозкового (ішемічний інсульт) і периферичного кровообігу внутрішньо венно вводять 0, 1 г препарату в 250-500 мл  0,9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози (тривалість введення  90–180 хв.); внутрішньоартеріально – спочатку в дозі 0,1 г у 20–50 мл 0,9 % розчину натрію хлориду, потім – по 0,2-0,3 г у 30–50 мл розчинника. Швидкість введення – 0,1 г (5 мл 2 % розчину Пентоксифіліну) за 10хв. Добову дозу при внутрішньо венному введенні надалі можна підвищити на 50–100мг до досягнення максимальної добової дози 300 мг. У тяжких випадках припустиме введення 400 мг/добу у 2 прийоми.

Внутрішньом’язово глибоко – по 100–200 мг 2-3 разина добу. Паралельно з парентеральним застосуванням можна застосовувати внутрішньо, у добовій дозі 800–1200 мг у 2-3 прийоми. При виражених порушеннях місцевого кровообігу дорослим і дітям старше 12 років (з масою тіла більше 50кг) препарат призначають по 0,6 г 2 рази на добу.

Побічна дія. Головний біль, запаморочення, дратівливість, сонливість або безсоння. Тахікардія, напади стенокардії, аритмія, гіпотонія. Нудота, блювання, гастралгія, атонія кишечнику, загострення холециститу, холестатичний гепатит, підвищення концентрації печінкових ферментів у крові, зміна маси тіла, набряки, диспептичніявища. Лейкопенія, панцитопенія, тромбоцит опенія, гіпофібриногенемія, кровотечі. Гіперемія шкірних покривів, рідко – висип, свербіж, кропив'янка.

При внутрішньо венному і внутрішньо артеріальному введенні – зниження АТ.

Протипоказання. Гіпер чутливість до похіднихметилксантину, гострий інфаркт міокарда, масивні кровотечі, виражений атеросклероз коронарних і мозкових судин (протипоказане внутрішньо артеріальневведення), геморагічний інсульт, крововиливи у сітківку ока, вагітність, грудне вигодування, дитячий вік до 12 років.

Передозування. Симптоми: зниження АТ, гіперемія шкірних покривів, гіпотонія, сонливість, ажитація, судоми, порушення свідомості, ознаки шлунково-кишкових кровотеч (блювота кольору “кавової гущі”), пропасниця. Лікування: загальні реанімаційні заходи по відновленню серцево-судинної діяльності (у тому числі нормалізація АТ) і функції дихання; застосування діазепаму при судомному синдромі. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування. При застосуванніПентоксифіліну пацієнт повинен перебувати в горизонтальному положенні. Лікування необхідно здійснювати під контролем АТ.

При артеріальній гіпотензії дозу підвищують поступово. Пацієнтам з вираженим атеросклерозом препарат не можна вводити внутрішньоартеріально.

При серцевій недостатності необхідне введення серцевих глікозидів.

Перед введенням Пентоксифіліну необхідно досягти компенсації кровообігу.

У хворих на діабет, які приймаютьгіпоглікемічні засоби, призначення великих доз Пентоксифіліну може спричинитигіпоглікемію (потрібне коригування доз).

При призначенні з антикоагулянтами необхідно проводити систематичний контроль показників згортання крові. Пацієнтам, які нещодавно перенесли оперативне втручання, необхідно систематично контролю вати рівень гемоглобіну і гематокриту.

З обережністю застосовувати препарат пацієнтам з пептичними виразками шлунка і дванадцяти палої кишки (ризик розвитку кровотечі).

У хворих літнього віку та у пацієнтів із захворюваннями печінки, нирок доза Пентоксифіліну зменшується. При кліренсі креатині ну менше 10 мл/хв призначають  50–70 % дози.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Посилює дію антигіпертензивних іпротидіабетичних лікарських засобів (дозу препарату варто знизити). При застосуванні разом з симпатолітиками, гангліо блокаторами, вазодилататорамиможливе зниження артеріального тиску; з кетолораком, мелоксикамом - підвищенняпротромбі нового часу з підвищенням ризику розвитку кровотеч; з гепарином, фібринолітичними препаратами й антикоагулянтами непрямої дії – посилення протизгортальноїдії. Циметидин значно підвищує концентрацію Пентоксифіліну в крові з зростанням можливості розвитку побічних ефектів.

Умови та термін зберігання.Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °С. Источник

Термін придатності препарату - 2роки.