ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Медоцеф
(MEDOCEF)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: цефоперазон; 5 – Thia – 1 -azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene - carboxylic acid, 7 [[[[(4 – ethyl - 2,3 – dioxo –1 - piperazinyl)carbonyl] amino] (4-hydroxyphenyl)acetyl] amino] - 3 - [[(1 –methyl – 1 – H – tetrazol – 5 - vl) thio] methyl]-8 – oxo -, monosodium salt,[6R - [6a, 7B(R*)]];
основні фізико-хімічні властивості: майже білий або жовтуватий кристалічний порошок, гігроскопічний;
склад: 1 флакон містить натрію цефоперазону у перерахуванні нацефоперазон 1 г.
Форма випуску. Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Код АТС JO1D A32.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Медоцеф є напівсинтетичним антибіотикомцефалоспоринового ряду ІІІ покоління з широким спектром антибактеріальної дії. Застосовується парентерально.
Бактерицидна дія Медоцефу зумовленаінгібуванням синтезу бактеріальної стінки. Стійкий до дії багатьохβ-лактамаз і активний стосовно великої кількості різноманітних організмів, включаючи:
грам позитивні мікро організми, в тому числі Staphylococcus aureus (штами, які продукують та які не продукують пеніцилін азу), Staphylococcus epidermidis,Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (β-гемолітичні стрептококи групи А), Streptococcus agalactiae (β-гемолітичні стрептококи групи В) та інші штами β-гемолітичних стрептококів, більшість штамівStreptococcus faecalis;
грам негативні мікро організми, в тому числі Escherichia coli, Klebsiellaspp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae (штами, які продукують та які не продукують β-лактамази), Proteus mirabilis, Proteusvulgaris, Morganella morganii, Providencia spp. (включно з P. rettgeri),Serratia spp. (включно з S. marcescens), Salmonella spp., Shigella spp.,Pseudomonas aeruginosa та деякі інші штами Pseudomonas, деякі штамиAcinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae (штами, які продукують таякі не продукують β-лактамази), Neisseria meningitidis, Bordetellapertussis, Yersinia enterocolitica.
Медоцеф ефективний також стосовно анаеробних мікро організмів, у томучислі Peptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Lactobacillus spp.,Fusobacterium spp., Bacteroides fragilis та інших представників родуBacteroides.
Фармакокінетика. Після однократного введення Медоцеф виявляється увисокій концентрації в крові, жовчі та сечі. Період напів виведення Медоцефастановить приблизно 2 години, незалежно від способу введення. Медоцеф добре проникає в усі органи та тканини, міститься у терапевтичній концентрації вперитонеальній та асцитичній рідині, СМР (при менінгіті), в сечі, жовчі та стінці сечового міхура, в мокротинні та легенях, піднебінних мигдаликах і слизовій оболонці синусів, нирках, сечоводах, передміхуровій залозі, яєчках, матці та фаллопієвих трубах, кістках, пуповинні й крові та амніотичній рідині. Медоцефвиводиться з жовчю (70–80%) та сечею. Максимальна концентрація Медоцефу в жовчі досягається через 1-3 години після введення і в 100 разів перевищує концентрацію в сироватці крові. При повторному введенні Медоцеф не кумулюється. Максимальна концентрація в сироватці крові та період напів виведення Медоцефу ухворих з нирковою недостатністю не різняться від таких у пацієнтів з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з порушеною функцією печінки період напів виведення препарату і його екскреція із сечею збільшуються, при нирково-печінковій недостатності можливо накопичення цефоперазону у крові.
Показання для застосування. Інфекційні захворювання, спричинені чутливими доМедоцефу збудниками, в тому числі респіраторні інфекції, інфекції сечовидільної системи, перитоніт, холецистит, холангіт, ендометрит, гонорея, менінгіт, інфекції кісток, суглобів, шкіри та м'яких тканин, септицемія.
Медоцеф застосовують для профілактики інфекційних ускладнень у після операційний період.
Спосіб застосування та дози. Звичайні дози для дорослих: дорослим звичайно призначають 2 г Медоцефу на день, яку розподіляють на два прийоми, кожні 12 годин. При тяжких інфекціях або інфекціях, спричинених менш чутливими мікро організмами, загальна добова доза і частота прийому може бути збільшена (8-12 г щоденно, розділені на 3 або 4 прийоми). Максимальна доза – 16 г на добу. При неускладненому гонококовому уретриті рекомендується одноразовевнутрішньом’язове введення 0,5 г. З метою профілактики після операційнихускладнень призначають по 1-2 г внутрішньо венно за 30-90 хвилин до початку операції. Введення антибіотика допускається повторювати через кожні 12 годин, але не більше 2 разів. При операціях з підвищеним ризиком інфікування профілактичне застосування може тривати до 72 годин після операції.
Дози для дітей: загальна добова доза для дітей та немовлят - 50-200мг/кг маси тіла, розділена на 2 еквівалентні дози. Новонародженим (до 8 днів) Медоцеф вводиться кожні 12 годин. За необхідності добову дозу для дітей можна підвищити (для дітей раннього віку добова доза до 300 мг/кг не спричинює розвитку ускладнень).
Приготування розчину.
Внутрішньом’язове застосування. Рекомендується нижченаведенийдвостадійний процес розчинення: спочатку додають необхідну кількість стерильної води для ін’єкцій і збовтують до повного розчинення порошку Медоцеф. Потім додають необхідну кількість 2% лідокаїну і змішують (див. таблицю).
_____________________________________________________________
Об’єм 1-ша стадія 2-га стадія Об’єм, який Кінцева
ампули Об’єм Об’єм 2% відбирають концентрація
стерильної лідокаїну цефоперазону
води
_____________________________________________________________
1 г 2,0 мл 0,6 мл 3 мл 333 мг/мл
2,8 мл 1,0 мл 4 мл 250 мг/мл
Медоцеф вводять глибоко у великі м'язи.
Внутрішньо венне застосування. Стерильний порошок спочатку треба розчинити із сумісним розчинником (2,8 мл на 1 г Медоцефу), придатним довнутрішньо венного введення. Для полегшення розчинення рекомендується застосовувати 5 мл розчинника на 1 г Медоцефу.
Для первинного розчинення використовують такі розчини: 5% розчин глюкози для ін’єкцій, або 10% розчин глюкози для ін’єкцій, або 0,9% розчин натрію хлориду для ін’єкцій, або 5% розчин глюкози і 0,2% розчин натрію хлориду для ін’єкцій, або стерильна вода для ін’єкцій.
Для внутрішньо венного введення вміст кожного флакона Медоцефу потрібно розчинити в 20-100 мл стерильного розчину для внутрішньо венних ін’єкцій івводити протягом 15 – 60 хвилин. Коли як розчинник використовується стерильна вода, то у флакон з порошком її додають не більше 20 мл.
Для внутрішньо венного введення 1 г Медоцефу розчиняють у 5 мл стерильної води для ін’єкцій або в 5 мл бактеріостатичної води для ін’єкцій. Одержаний розчин додають до відповідного розчинника для внутрішньо венного введення.
Для безпосередньої внутрішньо венної ін’єкції максимальна разова доза Медоцефу для дорослого - 2 г, для дітей – 50мг/кг маси тіла.
Побічна дія. Можливі алергічні реакції (макулопапульозний висип, еозинофілі я, пропасниця), діарея, зниження рівня нейтрофільних гранулоцитів (при тривалому лікуванні – оборотна нейтропенія), зниження рівня гемоглобіну або гематокриту, гіпопротромбінемія, підвищення рівня АлАТ, АсАТ та ЛФ. Інодіпри внутрішньом’язовому введенні виникають больові відчуття у місці ін'єкції, при внутрішньо венному - флебіт.
Протипоказання. Медоцеф протипоказаний пацієнтам з алергією на антибіотики цефалоспоринового ряду. Медоцеф не повинен застосовуватися під час вагітності та лактації. Застосування при тяжкій нирковій та печінковій недостатності – тільки за життєвими показаннями.
Передозування. Дуже високі дози цефалоспоринів можуть спричинювати епілептичні напади. Лікування: седативна терапія з додаванням діазепаму при епілептичних нападах через передозування. Випадки анафілактичного шоку спостерігаються досить рідко, проте потребують проведення екстренноїневідкладної допомоги!
Особливості застосування. При лікуванні разом з аміноглікозидамирекомендовано спостерігати за функцією нирок. Всім хворим з алергією в анамнезі, особливо на медикаменти, призначати з обережністю. При виникненні алергічних реакцій введення Медоцефу припинити й почати відповідне лікування. При лікуванні потрібно контролю вати рівень протромбіну. Іноді спостерігається пригнічення кишкової флори, дефіцит в організмі вітаміну К. З обережністю призначати новонародженим і недоношеним дітям. У пацієнтів з печінково-нирковою недостатністю необхідно конролювати концентрацію цефоперазону в плазмі крові, коректувати дозу. Без моні торування добова доза концентрації не повинна перевищувати 2 г. Під час лікування заборонено вживати алкоголь – існує можливість розвитку тетурамоподібної реакції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Цефоперазон взаємодіє зі спиртом (дисульфірамподібна реакція), пероральними антикоагулянтами та іншими лікарськими засобами, які впливають на згортання крові. Не потрібно змішувати водному флаконі з аміноглікозидами.
Умови та термін зберігання. До приготування розчину Медоцеф зберігають при температурі не вище 25°С у сухому, захищеному від світла та недоступному длядітей місці. Після приготування розчину захист від світла не обов’язковий. Приготовані розчини Медоцефу стійкі протягом 24 годин при кімнатній температурі і протягом 5 днів, якщо вони зберігаються в холодильнику (+5°С). Источник
Термін придатності – 2 роки.