ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АДВАНТАН®
(ADVANTAN)®
Загальна характеристика:
міжнародна назва: метил преднізолону ацепонат;
основні фізико-хімічні властивості: непрозора жирна мазь білого або жовтувато-білого кольору; крем білого кольору, емульсія білого кольору;
склад: 1 г жирної мазі, крему, емульсії містить 1 мг (0,1%) метил преднізолону ацепонату;
допоміжні речовини:
жирна мазь - парафін рідкий, парафін білий м’який, віск мікрокристалічний, олія рицинова гідрогенізована;
крем - децилолеат, гліцерину моностеарат 40-55%, спирткетостеариловий, жир твердий, совтизан 378, поліоксил-40-стеарат, гліцерин 85%, натрію едетат, спирт бензиловий , бутилгідрокситолуол, вода очищена;
емульсія - три гліцериди із середньою довжиною ланцюга, поліоксиетилен-2-стеариловий спирт, совтизан-378, поліоксиетилен-21-стеариловийспирт, гліцерин 85%, натрію едетат, спирт бензиловий, вода очищена.
Форма випуску. Жирна мазьдля зовнішнього застосування, крем для зовнішнього застосування, емульсія для зовнішнього застосування.
Фармакотерапевтична група. Гормони та їх аналоги (кортикостероїди для застосування в дерматології). Код АТС G03 CA01.
Фармакологічні вастивості.
Фармакодинаміка.
Адвантан при місцевому застосуванні пригнічує запальні, алергійні реакції шкіри, а також реакції, пов’язані згіперпроліферацією клітин, що приводить до послаблення як об’єктивних симптомів (почервоніння, набряк, інфільтрація, ліхеніфікації), так і суб’єктивних скарг (свербіж, печіння, біль).
При місцевому застосуванні метил преднізолонуацепонату в ефективній дозі системний ефект є мінімальним. При нанесенні навеликі ділянки шкіри рівень кортизолу у плазмі залишається у межах нормального діапазону, не порушується його циркадний ритм. Також не встановлено зменшення екскреції кортизолу у добовій сечі.
Як і для інших кортикостероїдів, механізм діїметил преднізолону ацепонату дотепер остаточно не з’ясований. Відомо, що вінзв’язується з внутрішньоклітинними глюкокортикоїдними рецепторами. Це особливо стосується основного метаболіту – 6a-метил преднізолону-17-пропіонату, який утворюється шляхом гідролізу у шкірі.
Зв’язування комплексу “рецептор-стероїд” з відповідною ділянкою молекули ДНК включає низку біологічних ефектів.
Приєднання комплексу “рецептор-стероїд” приводить до індукції синтезу макрокортину. Макрокортин уповільнює вивільнення арахідонової кислоти і, таким чином, знижує виділення медіаторів запалення, таких якпростагландини та лейкотрієни.
Імуносупресивну дію глюкокортикоїдів можна пояснити пригніченням хемотаксису (пригнічення синтезу лейкотрієнів) і антиміотичнимефектом, який поки що є недостатньо вивченим. Пригнічення синтезувазодилятаційних простагландинів або потенціювання вазоконстрикторного ефекту адреналіну в кінці приводить до вазоконстрикторної дії глюкокортикостероїдів.
Фармакокінетика.
Метил преднізолону ацепонат (МПА) проникає в товщу шкіри з будь-якої форми (крем, мазь, жирна мазь). Його концентрація у шкірі зменшується в напрямку від поверхні до середини.
Метил преднізолону ацепонат гідролізу ється в епідермісі та дермі. Основний метаболіт 6a-метил преднізолону-17-пропіонатвиявляє більш високу спорідненість до стероїдних рецепторів (процессбіоактивації в шкірі).
Ступінь транс шкірної абсорбції залежить від стану шкіри, лікарської форми та типу нанесення (відкрите чи під оклюзивну пов’язку). Дослідження абсорбції метил преднізолону ацепонату при відкритому нанесенні науражені ділянки шкіри у підлітків і дорослих, які хворіють на нейродерміт або псоріаз, показали, що абсорбція препарату становила менше 2,5%, що лише незначно відрізняється від абсорбції через неушкоджену шкіру у здорових добровольців (0,05-1,5%).
Якщо перед нанесенням на поверхню шкіри знято роговий шар, рівень кортикостероїду в шкірі більше в три рази ніж без зняття рогового шару.
Потрапляючи до кровотоку, продукт гідролізуметил преднізолону ацепонату – 6a-метил преднізолону-17-пропіонат швидкокон’югується з глюкуроновою кислотою і в результаті ін активується.
Метаболіти МПА (основний метаболіт:–6a-метил преднізолону-17-пропіонат-21-глюкоронід) виводиться нирками з періодомнапів виведення близько 16 год. Сполука та її метаболіти в організмі не накопичуються.
Показання для застосування.
Ендогенна екзема (атопічний дерматит, нейродерміт), контактний, алергійний дерматит, дегенеративна, дисгідротична, справжня екзема, дитяча екзема з 4- місячного віку, сонячний дерматит.
Спосіб застосування тадози.
Якщо уражена шкіра дуже суха, для неї потрібна безводна лікарська основа з великим вмістом жиру (жирна мазь). Крем Адвантан знизьким вмістом жиру та високим вмістом води підходить для лікування гострих запальних процесів і мокрої екземи. Емульсію Адвантан застосовують при сонячних опіках 1, максимум 2 рази на день для лікування дітей з 4- місячного віку протягом 2 тижнів.
Адвантан наноситься на уражені ділянки шкіри 1 раз на день тонким шаром. Тривалість застосування у звичайних випадках не повинна перевищувати для дорослих 12 тижнів, для дітей – 4 тижні.
Побічна дія.
В окремих випадках застосування Адвантану може супроводжуватися місцевими реакціями: свербіж, печіння, почервоніння шкіри абопоява пухирців.
При тривалій терапії кортикостероїдами спостерігаються випадки потоншання шкіри (атрофії), розширення капілярів шкіри (телеангіектазії), стриї або акнеподібні зміни шкіри. У результатах проведених клінічних досліджень Адвантану, при яких препарат застосовувався дорослими до 12 тижнів, а дітьми до 4 тижнів, таких побічних явищ не встановлено.
У поодиноких випадках при лікуванні Адвантаномможуть виникати характерні для локального застосування кортикостероїдів побічні дії: фолікуліт, гіпертрихоз, пері оральний дерматит, алергійні реакції шкіри наодин з компонентів препарату.
Протипоказання.
Адвантан протипоказаний при туберкульозі шкіри або проявах сифілісу наділянці, передбачуваній для застосування, а також при вірусних інфекціях (вітряна віспа, оперізувальний лишай, реакція на щеплення тощо), підвищена чутливість до метил преднізолону ацепонату або будь-якого іншого компонента препарату.
Передозування.
Симптоми інтоксикації.
Симптоми атрофії шкіри, такі як потоншання шкіри, телеангіектазії, стриї, можуть виникнути як ознаки над тривалого або інтенсивного локального нанесення препарату.
Терапія.
При виникненні симптомів атрофії шкіри внаслідок локального передозування препарату необхідно припинити лікування. Звичайно ці симптоми регресують протягом 10 - 14 тижнів.
Особливості застосування.
При бактеріальних інфекційних процесах шкіри і/або уразі грибкового ураження є потрібним додаткове спеціальне лікування. При застосуванні Адвантану на обличчі слід уникати потрапляння препарату в очі. Прирозацеа або пері оральному дерматиті застосовувати Адвантан для нанесення наобличчя не рекомендується.
При лікуванні Адвантаном доволі широких ділянок шкіри (40 - 60% поверхні шкіри), у тому числі і при використанні оклюзій нихпов’язок, ані у дорослих, ані у дітей не було встановлено обмежень функції кори надниркових залоз.
Вагітність і лактація
Клінічні показання для лікування Адвантаном під час вагітності та лактації повинні бути ретельно визначені, і користь від застосування повинна бути зваженою порівняно з ризиком. Слід уникати застосування препарату на великих ділянках шкіри або протягом тривалого часу.
Взаємодія з лікарськими засобами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами не описана. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати крем та емульсію при температурі не вище 25° С, жирну мазь – не вище 30°С, в місцях недоступних для дітей. Термін придатності: жирна мазь – 5 років; крем, емульсія - 3 роки.