ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
СПІРОНОЛАКТОН-ДАРНИЦЯ
(SPIRONOLACTONE-DARNITSA)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: spironolactone,7α-ацетилтіо-17-гідроксі-3-оксо-прегн-4-ен-21-карбонової кислотиγ-лактон;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, з плоскою поверхнею,
рискою і фаскою;
склад: 1 таблетка міститьспіронолактону (у перерахуванні на 100 % речовину) - 0,025 г; допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактози моногідрат, полівінілпіролідон низь-комолекулярний медичний, кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Калійзберігаючі діуретики. Антагоністи альдостерону. Код ATC C03D A01.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Спіронолактон-Дарниця є калій зберігаючим діуретиком з помірним на-трійуретичним ефектом. Діуретичний ефект Спіронолактону-Дарниця пов’язаний зйого ан- тагонізмом стосовно гормону кори надниркових залоз - альдостерону. ДіяСпіронолактону- Дарниця виявляється в дистальних ниркових канальцях: препарат зменшує виведення іонів калію і підсилює виведення іонів натрію і води без значного порушення електролітної рів- новаги; знижує титруєму кислотність сечіі дещо зменшує виведення сечовини. У зв’язку з посиленням виведення іонів натрію Спіронолактон-Дарниця проявляє непостійну помірну антигіпертензивну дію. Спіронолактон-Дарниця перешкоджає зв’язуванню альдостерону з білковими рецепторами клітин органів-мішеней.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо Спіронолактон-Дарниця швидко всмоктується в травному каналі і на 90% зв’язується з білками плазми. Спіронолактон-Дарниця швидко метаболізується впечінці. Основними фармакологічними активними метаболітами є 7-α-тіоспіронолактон, 7-α-тіометилспіронолактон і канренон. Антиальдостероновудію ви- значає канренон, що становить близько 50 % усіх метаболітівСпіронолактону-Дарниця. Час встановлення максимальної концентрації (Tmax) канренону становить 2-4 години, а період його напів виведення Тде становить у середньому 12,5 години. Біодоступність препарату знаходиться в межах 92- 99 %, і вона може трохи зростати при прийомі його з їжею. Спіро- нолактону-Дарниця властивий кумулятивний ефект. Його діуретична дія розвивається посту- пово ідосягає максимального значення на 2 - 5 добу лікування. Проникає крізь плацентуі в грудне молоко. Виводиться з організму із сечею і калом. Основний шлях елімінації - нирка- ми.
Показання для застосування.Спіронолактон-Дарниця застосовують при набряковому син- дромі, зумовленому хронічною серцевою недостатністю, цирозом печінки, особливо при одночасній наявності гіпокалієміїі гіперальдостеронізму, а також при нефротичному си- ндромі, гіперальдостеронізмі, церебральному і ідіопатичному набряках, як допоміжний засіб
при міастенії і бронхіальній астмі, періодичному гіпокаліємічному паралічі, а також з метою нормалізації концентрації іонів калію в плазмі при лікуванні салуретиками. Препарат засто-совують при гіпертонічній хворобі для посилення ефекту гіпотензивних засобів.
Спосіб застосування тадози. ДозуСпіронолактону-Дарниця встановлюють індивідуально, залежно від ступеня порушень водно-електролітного обміну і гормонального статусу хворо- го.
При набряковому синдромі препарат дорослим призначають у дозах 100 - 200 мг на добу (у 2-4 прийоми), часто в комбінації з високоактивними і/чи ті азидними діуретиками. При до- сягненніефекту дозу Спіронолактону-Дарниця знижують до 75 - 25 мг на добу. Корекцію дози проводять з урахуванням рівня концентрації калію в плазмі крові. При вираженому гі- перальдостеронізмі і зниженому вмісті калію в плазмі препарат можна призначати в добовій дозі 300 мг у 2 - 3 прийоми. У разі потреби курс повторюють через 10-14 діб. При артеріальній гіпертензіїСпіронолактон-Дарниця застосовують по 25 мг 3 - 4 рази на до- бу.
При паркінсонізмі призначають 20-денним курсом (з перервою 4-5 місяців) по 25 мг 3-4 рази на добу.
Дітям, залежно від ступеня набряку, Спіронолактон-Дарниця призначають у дозі 1,5 - 3,5 мг/кг на добу, поділяючи добову дозу на 1 - 4 прийоми. Дозують Спіронолактон-Дарниця дітям залежно відваги тіла:
при вазі менше 5 кг - 6,25 мг (1/4таблетки) 1 раз на добу чи через добу;
при вазі від 5 до 10 кг - 12,5 мг (1/2 таблетки) 1 раз на добу чи через добу;
при вазі від 10 до 20 кг - 12,5 мг (1/2 таблетки) 2 рази на добу; при вазі більше 20 кг - 25 мг 1 раз на добу.
При діагностиці первинногоальдостеронізму, в окремих випадках, добова доза Спіронолак- тону-Дарниця може становити 100 - 400 мг на добу для дорослих, поділена на 1 - 2 прийоми.
Побічна дія. При прийоміСпіронолактону-Дарниця в по одиночних випадках можливі нудо- та, блювання, діарея, запаморочення, іноді - сонливість, атаксія, шкірне висипання, підви-щення в крові концентрації сечовини, креатині ну, сечової кислоти. При триваломузастосу- ванні препарату у чоловіків можливий розвиток оборотної формигінекомастії і порушення ерекції; у жінок - порушення менструального циклу, аменорея, кровотечі в клімактеричний період, зміни голосу. Алергічні реакції на компоненти препарату, гіперкальціємія, агрануло- цитоз.
Протипоказання. Гіперкаліємія, гіперкальціємія, гіпонатріємія, анурія, гостра ниркова не- достатність, тяжкі форми хронічної ниркової недостатності, вагітність (особливо перший триместр), період лактації. Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Передозування. ПередозуванняСпіронолактону-Дарниця на початковому етапі супроводжу- ється нудотою, блюванням, діареєю. Розвивається атаксія, сонливість, яка може переходити влетаргію. Можливі психічні розлади. Швидко розвивається гіповолемія, гіперкаліємія, гі- перхлоремічний метаболічний ацидоз, ниркова недостатність.
Лікування. За необхідності длявидалення лікарської форми, що не всмокталась, промивають шлунок, призначають внутрішньо суспензію активованого вугілля. Надалі проводять заходи щодо нормалізації водно-електролітного балансу і кислотно-лужної рівноваги.
Особливості застосування. Під час лікуванняСпіронолактоном-Дарниця не слід призначати препарати, що містять калій. ЯкщоСпіронолактон-Дарниця призначають у комбінації з ін- шими діуретиками, дозу останніх бажано зменшити.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Призначення Спіронолактону-Дарниця не мо- жна поєднувати з амілоридомчерез небезпеку розвитку гіперкаліємії. Не поєднувати з опіої-
дними анальгетиками через небезпеку розвитку ортостатичного колапсу. Спіронолактон-Дарниця знижує ефектиантитромботичних засобів (варфарину, терфенадину). При спільному застосуванні з ацетил саліциловою кислотою підвищується ризик розвит- ку ниркової недостатності. Спільне застосування Спіронолактону-Дарниця з препаратами-салуретиками перешкоджає розвитку гіпокаліємії. Одночасне застосування Спіронолактону-Дарниця з кортикостероїд ними препаратами підсилює діуретичну дію першого. При спіль- ному застосуванні з німодипіном можливо небезпечне зниження артеріального тиску. Здатний підсилювати ефектиβ-адреноблокаторів, зокрема соталолу, та послабляти діюα-адреноблокаторів, зокрема теразозину. Знижує вазоконстриктор ну діюепінефрину. Источник
Умови та термін зберігання.Зберігатиу сухому захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °С. Термін придатності - 3 роки.