ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
РИССЕТ
(RISSET®)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: risperidone;3-[2-[4-(6-фтор-1,2-бензизоксазол-3-іл) піперидин о] етил]-6, 7, 8,9-тетрагідро-2-метил-4Н-піридо[1, 2-a]піримідин-4-он;
основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 1 мг: круглі двоопуклі таблетки білого кольору, вкриті плівковою оболонкою;
таблетки по 2 мг: круглі двоопуклі таблетки світло-оранжевого кольору, вкриті плівковою оболонкою. На одному боці таблетки мають напис “PLIVA”, на іншому – розділені рискою навпіл;
таблетки по 3 мг: круглі двоопуклі таблетки жовтого кольору з зеленкуватим відтінком, вкриті плівковою оболонкою;
таблетки по 4 мг: круглі двоопуклі таблетки зеленого кольору, вкриті плівковою оболонкою, розділені рискою навпіл;
склад: 1 таблетка містить рисперидону 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмалю гліколят (тип А), тальк, магнію стеарат;
оболонка: опадрай II 31F58914 білий, барвники: сансет жовтий (Е 110), хіноліновий жовтий (Е 104), індигокармін (Е 132).
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТС N05A X08.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Рисперидон є антипсихотичнимзасобом, який виявляє також седативну, проти блювотну та гіпотермічну дію. Це селективний моноамінергічний антагоніст, який виявляє високу афінність досеротонінергічних 5-НТ2 та дофамінергічних D2-рецепторів. Рисперидон зв’язується також з альфа1-адренергічними рецепторами і, з меншою афінністю, з Н1-гістаміновими та альфа2-адренергічними рецепторами. Рисперидон не виявляє афінності до холінергічних рецепторів. Антипсихотична дія обумовлена блокадою дофамінергічних D2-рецепторівмезолімбічної та мезокортикальної систем. Седативна дія обумовлена блокадоюадренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; проти блювотнадія - блокадою дофамінергічних D2-рецепторів тригерної зони блювотного центру; гіпотермічна дія - блокадою дофамінергічних рецепторів гіпоталамуса.
Хоча рисперидон є потужним D2-антагоністом, що пов’язують з його ефективністю щодо продуктивної симптоматики шизофренії, він не спричиняє значного пригнічення моторної активності і меншою мірою індукує каталепсію у порівнянні з класичними нейролептиками. Збалансований центральний антагонізм до серотоніну та дофаміну зменшує схильність доекстра пірамідних побічних ефектів і розширює терапевтичний вплив препарату, охоплюючи негативну та продуктивну симптоматику шизофренії.
Фармакокінетика. Після перорального застосуваннярисперидон повністю абсорбується (незалежно від прийому їжі) і досягає максимальної концентрації в плазмі крові через 1 - 2 год.
Рисперидон метаболізується через цитохром Р450IID6 до 9-гідроксирисперидону, який має аналогічну з рисперидономфармакологічну дію (рисперидон та 9-гідроксирисперидон складають активнуантипсихотичну фракцію). Іншим шляхом метаболізму рисперидону єN-дезалкілування. Після перорального прийому у хворих з психозами рисперидон виділяється з періодом напів виведення приблизно 3 год. Період напів виведення рисперидону та 9-гідроксирисперидону досягає 24 год. Рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Рівноважна концентрація 9-гідроксирисперидону досягається протягом 4 - 5 днів. Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату (в межах терапевтичних доз). Риссет швидко розподіляється в організмі. Об’єм розподіл установить 1 - 2 л/кг. У плазмі Риссет зв’язується з альбуміном та кислим альфа-глікопротеїном. Рисперидон на 88% зв’язується з білками плазми,9-гідроксирисперидон – на 77%.
Виводиться нирками 70% (серед них 35 - 45% у вигляді фармакологічної активної фракції) та 14% з жовчю. Дослідження одноразового прийому Риссету виявило високі рівні активних концентрацій в плазмі та поступове виведення у пацієнтів похилого віку з нирковою недостатністю. У пацієнтів з нирковою недостатністю спостерігались нормальні рівні концентраціїрисперидону в плазмі.
Показання для застосування. Шизофренія (гостра та хронічна) та іншіпсихотичні стани з вираженою продуктивною (галюцинації, марення, розлади мислення, ворожість, підозрілість) та/або негативною (емоційна та соціальна відчуженість, притуплений афект, убогість мови) симптоматикою; рисперидон також зменшує афективну симптоматику (депресія, тривога, страх) у пацієнтів з шизофренією;
- як додаткова терапія маніакальних епізодів при біполярних розладах;
- як додаткова терапія розладів поведінки у підлітків з 15 років та дорослих пацієнтів зі зниженним інтелектуальним рівнем або затримкою розумового розвитку, у випадках, якщо деструктивна поведінка (імпульсивність, ауто агресія) є провідним у клінічній картині захворювання.
Спосіб застосування та дози.
Шизофренія.
Дорослі та діти від 15 років. Риссет призначають 1або 2 рази на добу. Початкова доза – 2 мг на добу. На другий день доза можебути збільшена до 4 мг на добу. Після цього дозу можна підтримувати без змінабо, за необхідності, продовжувати індивідуальну корекцію дози. Для більшості пацієнтів оптимальна доза 4 - 6 мг на добу. У деяких пацієнтів може бути виправдано поступове підвищення дози і менша початкова доза.
Дози, які перевищують 10 мг на добу, не виявили вищої ефективності у порівнянні з меншими дозами, але вони можуть спричиняти появу екстра пірамідних симптомів. Дози, що перевищують 10 мг на добу, можуть призначатися у виключних випадках, якщо користь від застосування таких доз перевищує ризик виникнення екстра пірамідних симптомів. У зв’язку з тим, що безпечність доз, що перевищують 16 мг на добу, не вивчалася, дози, що перевищують цей рівень, застосовувати не можна.
Пацієнти літнього віку. Рекомендована початкова доза 0,5 мг на прийом 2 рази на добу. Дозу можна індивідуально збільшити з 0,5 мгдва рази на добу до 1 - 2 мг 2 рази на добу.
Пацієнти із захворюваннями печінки та нирок.
Рекомендована початкова доза 0,5 мг на прийом 2 разина добу. Дозу можна поступово збільшити до 1 - 2 мг 2 рази на добу.
Максимальна добова доза препарату – 2 - 4 мг.
Маніакальні епізоди при біполярних розладах.
Рекомендована початкова доза препарату – 2 мг на добу за один прийом. За необхідності дозу можна підвищувати на 1 мг на добу не частіше, як черездень. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є доза 2 - 6 мг на добу. Пацієнтам літнього віку рекомендована початкова доза 0,5 мг двічі на день. Дозуможна індивідуально збільшувати до 1 - 2 мг двічі на добу.
Пацієнти із захворюваннями печінки та нирок.
Рекомендована початкова доза 0,5 мг двічі на добу. Дозу можна збільшувати до 1 - 2 мг двічі на добу.
Лікування розладів поведінки у пацієнтів зі зниженим інтелектуальним рівнем або затримкою розумового розвитку.
Пацієнти з масою тіла 50 кг та більше –рекомендована початкова доза препарату 0,5 мг 1 раз на добу. За необхідності цядоза може бути підвищена на 0,5 мг на добу, не частіше, як через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є доза 1 мг на добу. Однак для деяких пацієнтів переважний прийом по 0,25 мг на добу, тоді як деяким потребується збільшення дози до 1,5 мг на добу.
Довготривалий прийом Риссету у підлітків повинен проводитися під постійним контролем лікаря.
Побічна дія.
З боку нервової системи: безсоння, ажитація, тривожність, головний біль, у поодиноких випадках – сонливість, підвищена втомлюваність, запаморочення, порушення концентрації уваги, нечіткість зору; зрідка – екстра пірамідні симптоми (тремор, ригідність, гіперсалізація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія), манія або гіпоманія, інсульт (ухворих літнього віку зі схильністю до цього чинника), а також гіперволемія (абочерез полідипсії, або через синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону), пізня дискінезія (мимовільні ритмічні рухи переважно язика та/абооблитччя), нейролептичний злоякісний синдром (гіпертермія, м’язова ригідність, нестабільність автономних функцій, порушення свідомості і підвищення рівнякреатинфосфокінази), порушення терморегуляції та епілептичні напади.
З боку травної системи: запор, диспепсія, нудота, блювання, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, сухістьу роті, гіпо- або гіперсалівація, анорексія та/або посилення апетиту, підвищення або зниження маси тіла.
З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, підвищення маси тіла, гіперглікемія і загострення цукрового діабету, який був раніше.
З боку сечостатевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, аноргазмія, нетримання сечі.
Алергічні реакції: риніт, висипання, ангіо невротичний набряк, фото сенсибілізація.
З боку шкірних покривів: сухість шкіри, гіперпігментація, свербіж, себорея.
Інші: артралгія.
Протипоказання. Підвищена чутливість до рисперидону або інших компонентів препарату. Еклампсія, епілепсія. Гострі ексудативні та везикулярні дерматози. Ниркова недостатність. Перший триместр вагітності. Діти до 15 років.
Передозування.
Симптоми: пригнічення дихання, судоми, психоз з галюцинаціями, делірій, сонливість, запаморочення, кома.
Лікування: специфічного антидоту немає. Симптоматична терапія спрямована на зняття клінічних проявів передозування: промивання шлунка, призначення ентеросорбентів, сольових проносних засобів.
Особливості застосування. При шизофренії, на початку лікуванняРиссетом, рекомендується поступово відміняти попередню терапію, якщо це клінічно виправдано.
Ризик розвитку манії або гіпоманії може бути істотно знижений при застосуванні низьких доз або їх поступового нарощування.
При виникненні ортостатичної гіпотензії, особливо на початковій стадії підбирання дози, слід розглянути питання про зниження дози. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях дозу слід збільшувати поступово.
Якщо виникають ознаки і симптоми пізньої дискінезії, слід розглянути питання про відміну усіх антипсихотичних лікарських засобів; нейролептичного злоякісного синдрому – необхідно відмінити усі антипсихотичні лікарські засоби, включаючи Риссет.
При відміні карбамазепіну та інших індукторів“печінкових” ферментів доза Риссету повинна бути знижена.
Пацієнтам слід рекомендувати утримуватися відпереїдання через можливість збільшення маси тіла.
З обережністю призначають людям літнього віку.
При застосуванні класичних нейролептиків описані випадки виникнення нейролептичного синдрому, що характеризується гіпертермією, ригідністю м’язів, нестабільністю вегетативних функцій, порушенням свідомості та підвищенням рівня креатинфосфокінази. У разі розвитку нейролептичного синдрому необхідно відмінити всі антипсихотичні препарати. включаючи рисперидон.
Рекомендується вдвічі зменшити як початкову дозу, так і подальше збільшення дози у пацієнтів похилого віку та у хворих з нирковою недостатністю.
Слід також бути обережними при призначенні рисперидону пацієнтам з хворобою Паркінсона, оскільки теоретично це може спричинити погіршення перебігу захворювання.
Відносно класичних нейролептиків відомо, що вони знижують поріг розвитку епілептичного нападу. Рекомендується з обережністю застосовувати препарат у хворих на епілепсію.
Вагітність і лактація.
Застосування препарату можливо лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Під час лікування Риссетом жінкам у період лактації необхідно припинити годування груддю.
Вплив на керування автотранспортними засобами абоіншими складними механізмами.
Не можна застосовувати під час роботи водіям автотранспорту та іншим особам, професія яких вимагає швидкої психомоторної реакції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Риссет зменшує ефективність леводопи таінших агоністів дофаміну.
Фенотіазини, трициклічні антридепресанти ібета-адреноблокатори підвищують концентрацію рисперидону в плазмі (не впливають на концентрацію активної антипсихотичної фракції).
Флуоксетин може підвищувати концентрацію рисперидонув плазмі, меншою мірою – концентрацію активної антипсихотичної фракції.
При одночасному застосуванні карбамазепіну та інших індукторів “печінкових” ферментів відмічається зниження концентраціїрисперидону в плазмі.
Клозапін знижує кліренс рисперидону.
Етанол, лікарські засоби, які пригнічують центральну нервову систему – адитивне пригнічення функції центральної нервової системи.
Гіпотензивні лікарські засоби посилюють вираженістьзниження артеріального тиску на фоні рисперидону. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі 15 - 25°С. Термін придатності – 3роки.