ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЦИПРОМ-250, ЦИПРОМ-500
(CIPROM-250, CIPROM-500)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Ciprofloxacin;1-циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-7- (1-піперазиніл)-3-хінолін карбонової кислоти гідро хлорид;
основні фізико-хімічні властивості: Ципром-250 - таблетки білого кольору, круглої форми, двоопуклі, вкриті оболонкою; Ципром-500 - таблетки білого кольору, довгастої овальної форми, вкриті оболонкою;
склад: 1 таблетка містить ципрофлокса цину 250 мг або 500 мг;
таблетка по 250 мг:
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, метилгідроксибензоат, пропілгідроксибензоат, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, тальк, натрію крохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, барвникOpadry White, титану діоксид, макроголи (PEG-4000);
таблетка по 500 мг:
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, метилгідроксибензоат, пропілгідроксибензоат, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, тальк, натрію крохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна, барвник Opadry White, титанудіоксид, макроголи (PEG-6000).
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальний засіб групи хінолонів. Код АТСJ01M A02.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Протимікробний засіб групифторхінолонів бактерицидної дії. Інгібує фермент ДНК-гіразу (топоізомерази ІІ іІV, які відповідають за процес укладання хромосомної ДНК у суперспіраль навколо ядерної РНК), порушує біосинтез ДНК, ріст і ділення бактерій; викликає виражені морфологічні зміни (у т. ч. клітинної стінки і мембран) і швидку загибель клітини. Діє на мікро організми у період росту та спокою.
Має широкий спектр дії. Високоактивний відносно більшості грам негативних мікро організмів: синьо гнійної, гемофільної та кишкової паличок, шигел, сальмонел, менінгококу, гонококу, деяких різновидів ентерококів. Активний відносно багатьох штамів стафілококів (що продукують і не продукуютьпеніцилін азу, метицилінрезистентних), а також кампілобактера, легіонел, мікоплазм, хламідій, мікобактерій. Ципрофлоксацин активний щодо мікро організмів, які продукують бета-лактамази. Менш виражений вплив на анаероби. До препарату резистентні: Ureaplasma urealyticum, Clostridiumdifficile, Nocardia asteroides. Дія відносно Treponema pallidum вивчена недостатньо.
У кислому середовищі активність знижується. Резистентність розвивається повільно і поступово (“багатоступінчастий” тип).
Фармакокінетика. Після перорального застосування ципрофлокса цину таблетка швидко і добре всмоктується із шлунково-кишкового тракту, абсорбція здійснюється переважно удванадцяти палій і тонкій кишках. Абсолютна біодоступність – близько 70 %. Максимальна концентрація досягається через 1-1,5 години після прийому і придозах 250 мг і 500 мг становить 0,1 мкг/мг і 0,2 мкг/мг відповідно. Прийом їжі уповільнює всмоктування, але не змінює Сmax і біодоступність. Збілками плазми зв’язується 20-40 %. Проникає у тканини, рідини та клітини, утворюючи високі концентрації у нирках, жовчному міхурі, печінці, легенях, слизовій бронхів і синусів, жіночих статевих органах, фагоцитуючих клітинах (полінуклеарах, макрофагах), сечі, мокротинні, жовчі, рідині шкірного пухиря; виявляється у передміхуровій залозі, спинномозковій рідині (менше 10 % рівня уплазмі, при менінгіті – до 45 % і більше), слині, шкірі, жировій тканині, м'язах, кістках, хрящах, проходить крізь плаценту. Період напів виведення становить 4 години. Біотрансформується у печінці (15-30 %) з утворенням малоактивних метаболітів (діетилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формілципрофлоксацин). Приблизно 40-50 % дози, що приймається перорально, виводиться нирками (шляхом клуб очкової фільтрації і канальцевої секреції) у незміненому вигляді і приблизно 15 % - у вигляді метаболітів. Решта виводитьсяШКТ (з жовчю і фекаліями); невелика кількість екскретується молочними залозами, що лактують. Концентрації у сечі значно перевищують мінімальні бактеріостатичні концентрації для більшості збудників інфекцій сечовивідних шляхів. Не виявлено кумуляції після прийому внутрішньо у дозі 500 мг двічі на добу протягом 5 днів. При хронічному цирозі печінки фармакокінетика не змінюється, у пацієнтів із нирковою недостатністю подовжується період напів виведення.
Показання для застосування. Інфекції ЛОР-органів (середній отит, синусит, мастоїдит, тонзиліт, фарингіт), нижніх дихальних шляхів (гострий бронхіт і загострення хронічного, пневмонія, крім пневмококової, бронхоектатична хвороба, муковісцидоз), органів малого таза (цистит, пієлонефрит, простатит, аднексит, сальпінгіт, оофорит, ендометрит, тубулярнийабсцес, тазовий перитоніт), шкіри і м’яких тканин (інфіковані виразки, поранення, опіки, інфекції зовнішнього слухового проходу, абсцеси, целюліти), кісток і суглобів (остеомієліт, септичний артрит), венеричні (гонорея, м’якийшанкр, хламідіоз), черевної порожнини (внутрішньо очеревинні абсцеси, перитоніт, сальмонельоз, у т. ч. черевний тиф, кампілобактеріоз; ієрсиніоз, шигельоз, холера), бактеріємія, септицемія, тяжкі інфекції на фоні імунодефіциту інейтропенії, профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях.
Спосіб застосування та дози. Дозу і тривалість терапії завжди визначає лікар індивідуально. Як правило, дорослим і підліткам старше 15 років при інфекціях сечовивідних шляхів і респіраторних інфекціях призначають по 250мг–500 мг 2 рази на добу; за необхідності дозу підвищують до 750 мг; курс лікування – 7–10 днів. При неускладненій гонореї 250 мг–500 мг одноразово; при поєднанні гонококової інфекції з хламідійною і мікоплазмовою призначають по 750мг кожні 12 годин протягом 7-10 днів. При шанкроїді – по 500 мг 2 рази на добу протягом 3-5 днів. При менінгококовому назофарингіті призначають одноразово вдозі 500 або 750 мг. При остеомієліті призначають по 750 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування при остеомієліті – до 8 тижнів. При інфекціях шлунково-кишкового тракту – по 250 мг – 500 мг кожні 12 годин протягом 5–10днів. Таблетки слід ковтати цілими, не розжовуючи, запивати невеликою кількістю рідини, після прийому їжі. При нирковій недостатності дозу зменшують залежно від кліренсу креатині ну (звичайно у 2 рази). Для літніх людей дозу зменшують (звичайно на 1/3).
Побічна дія.
З боку нервової системи і органів чуття: запаморочення, головний біль, відчуття стомленості, неспокій, тремтіння, безсоння, периферична паралгезія, мігрень, підвищення внутрішньо черепного тиску, тривожний стан, сплутаність свідомості, син копальний стан, депресія, галюцинації, психотичні реакції, тромбоз судин головного мозку, порушення смаку та нюху, зору та сприйняття кольору, диплопія, шум у вухах.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз):тахікардія, еозинофілі я, лейко- і тромбопенія, гранулоцит опенія, анемія, зміна рівня протромбіну, транзиторне підвищення рівня печінкових трансаміназ, білірубіну, креатині ну, лужної фосфатази, глюкози.
З боку сечостатевої системи: гломерулонефрит, гематурія, кристалурія, дизурія, затримка сечовипускання, альбумінурія, уретральні кровотечі, минуща ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит.
Алергійні реакції: шкірний висип, свербіж, набряк Квінке, васкуліт, артрит, синдроми Стівенса – Джонсона іЛайєлла, анафілактичний шок.
Інші: холестатична жовтуха, тендовагініт, фото сенсибілізація, міалгія, гепатонекроз.
Протипоказання. Гіпер чутливість (у т. ч. до інших фторхінолонів), дефіцит глюкозо-фосфатдегідрогенази, дитячий і підлітковий вік (до 15 років), вагітність, годування груддю (на період лікування припиняють).
Передозування. Симптоми. Специфічних симптомів немає.
Лікування. Промивання шлунка, застосування препаратів, що викликають блювання, введення великої кількості рідини, утворення кислої реакції сечі, додатково – гемодіаліз і перитонеальний діаліз; всі заходи проводяться на фоні підтримки життєво важливих функцій.
Особливості застосування. З обережністю призначають при патології ЦНС ванамнезі: при психічних захворюваннях, епілепсії, зниженні судомного порогу, апоплексії, тяжкому атеросклерозі судин мозку (ризик порушення кровопостачання, інсульту), у літньому віці, при тяжких порушеннях функції нирок і печінки (необхідний контроль концентрації у плазмі крові). У період лікування слід уникати сонячного та УФ-опромінення, інтенсивних фізичних навантажень, контролю вати питний режим, рН сечі. Може знижувати швидкість психомоторних реакцій, особливо на фоні алкоголю, що слід враховувати пацієнтам, які працюютьз потенційно небезпечними механізмами або керують транспортними засобами. Якщо розвивається тяжка діарея, необхідно виключити псевдомембранозний коліт (приякому ципрофлоксацин протипоказаний). Одночасне внуьрішньовене введення барбітуратів потребує контролю функції серцево-судинної системи (артеріального тиску, показників ЕКГ). Підліткам до 15 років призначається тільки у разі резистентності збудника до інших хіміотерапевтичних препаратів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Активність зростає при поєднанні ізбета-лактам ними антибіотиками, аміноглікозидами, ванкоміцином, кліндаміцином, метронідазолом. Сукральфат, препарати вісмуту, антациди, що містять іони алюмінію, магнію або кальцію, циметидин, ранітидин, вітаміни з мікроелементами, заліза сульфат, цинк, диданозин, проносні засоби знижують всмоктування (рекомендується застосовувати за 2 год до або через 4 год після цих препаратів). Пробенецид, азлоцилін збільшують концентрацію у крові. Зменшує кліренс і підвищує рівень уплазмі кофеїну, амінофіліну і теофіліну (зростає ймовірність розвитку побічних ефектів). Посилює ефект варфарину та інших пероральних антикоагулянтів (подовжує час кровотечі).
Збільшує нефро токсичність циклоспорину, ризик підвищення збудження центральної нервової системи і судомних реакцій на фоні не стероїднихпротизапальних засобів. Препарати, які підлужують сечу (цитрати, натрію бікарбонат, інгібітори карбоангідрази), знижують розчинність (зростає ймовірність кристалурії).
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі нижче 30 °С. Источник
Термін придатності – 3 роки.