ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
КЛАРИТРОМІЦИН-ЗДОРОВ'Я
(CLARITHROMYCIN-ZDOROVYЕ)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: сlarіthromycin; 6–О–метил еритроміцин;
основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, світло-фіолетового кольору (для дозування 250 мг); таблетки довгастої форми, вкриті оболонкою, жовтого кольору, з розподільчою рискою з одного боку (для дозування 500 мг);
склад: 1 таблетка містить кларитроміцину 250 мг або 500 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон, тальк очищений, магнію стеарат, аеросил, натрію крохмальгліколят, крохмаль, гідроксипропілм етилцелюлоза, титану діоксид, тальк очищений, барвник індигокармін і барвник Ponceau 4R (для дозування 250 мг); хінолін жовтий (лак) (для дозування 500 мг).
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди. Код АТС J01F А 09.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Кларитроміцин - антибіотик групи макролідів, напівсинтетичне похідне еритроміцину. Змінена структура молекули робить препарат більш біодоступним, стабільним у кислому середовищі, підвищує концентрацію у тканинах, розширює антимікробний спектр, подовжує періоднапів виведення, що дає змогу призначати препарат двічі на день, тим самим поліпшуючи процес лікування хворих. Препарат пригнічує в мікробній клітині синтез білка, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею бактерій.
Кларитроміцин активний проти більшості штамів таких мікро організмів:
- аеробних грам позитивних - Staphylococcus aureus, Streptococcusagalactiae, Streptococcus pyogenes; альфа-гемолітичних стрепотококів (групаviridans); Streptococcus pneumoniae; Streptococci (груп C, F, G);Listeria monocytogenes;
- аеробних грам негативних - Haemophilus influenzae (parainfluenzae);Neisseria gonorrhoeae; Helicobacter pylori; Legionella pneumophila; Moraxella(Branhamella) catarrhalis;
- мікобактерій - Mycobacterium leprae; Mycobacterium chelonae;Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium kansasii; комплекс Mycobacteriumavium, до складу якого входять Mycobacterium avium i Mycobacteriumintracellulare;
- інших мікро організмів - Mycoplasma pneumoniae; Chlamydia pneumonіae(trachomatis); Campylobacter jejuni; Borrelia burgdorferi; Treponema pallidum.
Продукція бета-лактамази не позначається на активності препарату.
Фармакокінетика. Після перорального прийому кларитроміцин швидко абсорбується, досягаючи максимальної концентрації через 2-3 год. Біологічна доступність становить майже 68 %. Після абсорбції препарат проникає у більшість тканин, крім ЦНС. У тонзилярній і легеневій тканинах спостерігаються вищі концентрації препарату, ніж у інших тканинах; концентрації у тканинах вищі, ніж у сироватці.
З білками зв’язується 80 % препарату. Метаболізується печінкою з утворенням основного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину, що має таку ж, абона 1-2 порядки меншу (залежно від виду мікро організму) протимікробну активність, ніж незмінена речовина. Екскретується з сечею - 36 % дози, з калом- 52 %. Період напів виведення залежить від дози: при дозі 250 мг кожні 12 годин– 3-4 години, при дозі 500 мг кожні 12 годин – 5-7 годин.
Показання для застосування.
Інфекції, спричинені чутливими до Кларитроміцину мікро організмами:
інфекції верхніх дихальних шляхів (фарингіт, синусит, тонзиліт);
інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія поза лікарняна, госпітальна);
інфекції шкіри та м'яких тканин (фолікуліт, бешихове запалення, стрептодермія, стафілодермія);
поширені або локалізовані мікобактеріальні інфекції, спричинені Mycobacteriumavium або Mycobacterium intracellulare; локалізовані інфекції, спричинені Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum,Mycobacterium kensasii;
поширені інфекції, спричинені комплексом Mycobacterium avium уВІЛ-інфікованих пацієнтів з кількістю CD4 лімфоцитів, що менша або дорівнює 100/мм3;
одонтогенні інфекції.
Кларитроміцин одночасно застосовують з препаратами для пригнічення кислотності шлункового соку для ерадикації H.pylori при лікуванні дуоденальної виразки.
Спосіб застосування та дози. Для дорослих і дітей, старше 12 років, середня доза становить 250 мг 2 рази на добу. У разі потреби Кларитроміцинможна призначати по 500 мг 2 рази на добу. Тривалість курсу лікування - 5-14днів, за винятком поза лікарняної пневмонії і синуситу, що потребують лікування протягом 6-14 днів.
Дітям до 12 років препарат призначають в іншій лікарській формі.
Дозування для пацієнтів з ураженнями нирок і печінки визначає лікар, відповідно до ступеня недостатності функції.
У хворих з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатині ну менше 30мл/хв) дозу Кларитроміцину слід коригувати. Пропонуються такі дози:
| Доза при кліренсі креатині ну
>30 мл/хв
| Скоригована доза при кліренсі креатині ну <30 мл/хв
|
| По 500 мг 2 рази на добу
| Навантажувальна доза 500 мг, потім по 250 мг 2 рази на добу
|
| По 250 мг 2 рази на добу
| 250 мг 1 раз на добу
|
При лікуванні мікобактеріальних інфекцій рекомендована доза для дорослих становить 500 мг, 2 рази на день.
Лікування поширених мікобактеріальних інфекцій хворих на СНІД потрібно продовжувати до поліпшення клінічного і мікро біологічного стану. Кларитроміциннеобхідно застосовувати разом з іншими антимікробними препаратами.
Лікування не туберкульозних мікобактеріальних інфекцій необхідно подовжувати за рішенням лікаря.
Рекомендована доза для профілактики мікобактеріальних інфекцій – 500мг, двічі на день.
Для лікування одонтогенних інфекцій рекомендована доза – по 1 таблетці 250 мг, двічі на день, протягом 5 днів.
Для ерадикації H.pylori пропонуються такі схеми лікування.
Схема лікування трьома препаратами:
500 мг Кларитроміцину, двічі на день, одночасно зприйомом інгібітора протонної помпи (наприклад, лансопразол, пантопразол, омепразол) у відповідній дозі та амоксициліну 1000 мг, двічі на день, протягом 10 днів.
Схема лікування двома препаратами:
500 мг Кларитроміцину, тричі на день, одночасно зприйомом інгібітора протонної помпи (наприклад, пантопразол, омепразол) у відповідній дозі, протягом 14 днів, потім приймати інгібітор протонної помпи (пантопразол, омепразол) у відповідній дозі, протягом наступних 14 днів.
Побічна дія. Можливі нудота, блювання, зміни смаку, біль вепігастральній ділянці, діарея, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, алергічні реакції (кропив’янка, висипання на шкірі, у поодиноких випадках – анафілактичний шок і синдром Стівенса-Джонсона); тимчасові побічні ефекти з боку ЦНС (головний біль, запаморочення, відчуття тривоги, безсоння, тривожні сновидіння, дзвін у вухах, сплутаність свідомості, дезорієнтація, галюцинації, психози та деперсоналізація: глосит, стоматит, грибкове ураження слизової рота та знебарвлення язика; гіпоглікемія; лейкопенія і тромбоцит опенія; псевдомембранозний коліт. Подібно до інших макролідних антибіотиків при застосуванні Кларитроміцину можливі пролонгація QT- інтервалу, тахікардія і тріпотіння/мерехтіння шлуночків.
Під час лікування Кларитроміцином можливе виникнення суперінфекцій, спричинених резистентними бактеріями або грибками, у такому разі необхідно відмовитися від лікування препаратом.
Протипоказання. Кларитроміцин протипоказаний пацієнтам, щомають підвищену чутливість до макролідів. У разі виникнення алергічних реакцій або реакції підвищеної чутливості необхідно проводити невідкладну підтримуючу терапію. Препарат не призначають у даній лікарській формі дітям до 12 років.
Передозування. При передозуванні можливі шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, діарея).
Терапевтичні заходи при передозуванні спрямовані на видалення речовиниз організму за допомогою промивання шлунка зондом та проведення загальних підтримуючих заходів. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз малоефективні.
Особливості застосування. Кларитроміцин слід з обережністю приймати хворим із порушеннями функцій печінки та/або нирок, а також пацієнтам літнього віку.
Під час вагітності призначають препарат тільки після ретельної оцінки співвідношення користі і ризику, особливо у перший триместр вагітності. Даніпро застосування препарату в період лактації відсутні. Кларитроміцин і його активний метаболіт виявляються у грудному молоці.
Препарат можна приймати з їжею, молокомі натще. Прийом з їжею зменшує швидкість, але не ступінь всмоктування.
Впливна здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами не встановлений.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному призначенні Кларитроміцину з теофіліном, карбамазепіном, астемізолом, алкалоїдами ріжків, тріазоламом, мідазоламом, циклоспорином спостерігається підвищення вмісту останніх у плазмі крові.
Одночасне призначення Кларитроміцину та терфенадину призводило до підвищення у 2-3 рази концентрації кислого метаболіту терфенадину в сироватці крові, а також подовження інтервалу QT на ЕКГ, що не супроводжувалось появою клінічно значущих симптомів. Одночасного застосування цих препаратів слід уникати.
Одночасне застосування Кларитроміцину з цизапридом, пімозидом може призвести до подовження інтервалу QT та серцевої аритмії.
При одночасному застосуванні Кларитроміцину з хінідином абодизопірамідом можливі випадки мерехтіння/тріпотіння шлуночків. Необхідний контроль рівня цих препаратів у крові під час лікування Кларитроміцином.
При прийомі Кларитроміцину одночасно з дигоксином може підвищуватиськонцентрація дигоксину в сироватці крові, що вимагає в таких випадках контролю за її рівнем.
При одночасному застосуванні Кларитроміцину і рифамбутину аборифампіцину концентрація Кларитроміцину в сироватці крові зменшується (більше, як на 50 %).
При одночасному застосуванні з Кларитроміцином дія варфаринупосилюється. Тому хворим, які приймають варфарин, необхідно контролю ватипротромбі новий час.
При одночасному прийманні Кларитроміцину та інгібіторів ГМГ-КоАредуктази, наприклад, лов астатину або симвастатину, дуже рідко спостерігавсярабдоміоліз.
Одночасне застосування таблеток Кларитроміцину та зидовудинуВІЛ-інфікованими пацієнтами може спричинити зниження постійних рівнівзидовудину в крові. Але така взаємодія не спостерігається у ВІЛ-інфікованих дітей при одночасному застосуванні Кларитроміцину у суспензії із зидовудиномабо дидеоксинозином.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному відсвітла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °С. Источник
Термін придатності - 2 роки.