ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ОМЕПРАЗОЛ
(ОMEPRAZOLЕ )
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назва: оmeprazole;
(RS)-5-метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил піридин-2-іл) метил]сульфініл]-1Н-бензимідазол;
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули: корпус блідо рожевого, кришка яскраво рожевого кольору або корпус темнозеленого, кришка бордового кольору; містять суміш гранул білого або майже білого або білого з кремовим відтінком кольору, сферичної форми;
склад: 1 капсула містить гранул (пелет) омепразолу у перерахунку на омепразол– 0,02 г.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки. Інгібітори“протонного насоса”. Код АТС А 02В С 01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Омепразол належить допроти виразкових анти секреторних препаратів. Він легко проникає у парієтальніклітини слизової оболонки шлунка, концентрується в них і активується при кислому значенні рН. Активний метаболіт – сульфенамід пригнічує Н+, К+-АТФ-азу секреторної мембрани парієтальних клітин (протонний насос), припиняючи вихід іонів водню у порожнину шлунка та блокуючи кінцеву стадію секреції соляної кислоти. Дозозалежно зменшує рівень базальної та стимульованої секрецій, загальний об’єм шлункової секреції і виділення пепсину. Ефективно пригнічує як нічну, так і денну продукцію соляної кислоти.
Чинить бактерицидний ефект на Helicobacter pylori. Ерадикація Н. pyloriпри одночасному застосуванні омепразолу та антибіотиків дає змогу швидкокупірувати симптоми захворювання, досягти високого ступеня загоювання ураженої слизової та стійкої тривалої ремісії, зменшує ймовірність розвитку кровотечі зі шлунково-кишкового тракту.
Прирефлюксному виразковому езофагіті нормалізація кислотної експозиції в стравоході та підтримування внутрішньо шлункового рН>4,0 протягом 24 годин із зменшенням руйнуючих властивостей вмісту шлунку (гальмування переходупепсиногена в пепсин) сприяє послабленню симптоматики і повному загоюванню ушкоджень стравоходу (рівень загоювання перебільшує 90%). Високоефективний при лікуванні тяжких і ускладнених форм ерозивного та виразкового езофагіту, резистентних до Н2- блокаторів гіста мінових рецепторів. Тривала підтримуюча терапія запобігає рецидивам рефлюксного езофагіту і зменшує ризик розвитку ускладнень. При гастроезофагеальній рефлюксній хворобі забезпечує ремісію протягом 1 року у 85% хворих.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо препарат швидко та досить повною мірою всмоктується зі шлунково-кишкового тракту (ШКТ), однакбіодоступність становить не більше
50 – 55% (ефект “першого проходження” крізь печінку). Зв'язування збілками плазми крові (альбумін та кислий альфа1-глікопротеїн) дуже високе – 95%.
Після одноразового прийому 20 мг омепразолу пригнічення шлункової секреції настає протягом першої години, досягає максимуму через 2 години та продовжується близько 24 годин, виявлення ефекту залежить від дози. Здатністьпарієтальних клітин продукувати соляну кислоту відновлюється протягом 3 – 5днів після закінчення терапії.
Препарат піддається біо трансформації в печінці з утворенням принаймні 6метаболітів, що характеризуються практичною відсутністю анти секреторної активності.
Екскретується в основному нирками у вигляді метаболітів (72 – 80%) тачерез кишечник
(18 – 23%). Період напів виведення дорівнює 0,5 – 1 година (при нормальній функції печінки) або
3 години (при хронічних захворюваннях печінки).
У пацієнтів похилого віку можливе деяке підвищення біодоступності і зменшення швидкості виведення.
Показання для застосування.
- Виразкова хвороба шлунка, дванадцяти палої кишки, ерозивно-виразковийезофагіт у фазі загострення;
- ерадикація Helicobacter pylori;
- патологічні гіперсекреторні стани (синдром Золлінгера-Еллісона, полі ендокринний аденоматоз, системний мастоцитоз, стресові виразки);
- ерозивно-виразкові ураження шлунка та дванадцяти палої кишки, пов’язані з прийомом не стероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ);
-не виразкова диспепсія.
Спосіб застосування та дози. Приймають внутрішньо до їжі, не розжовуючи та не пошкоджуючи капсулу, запиваючи невеликою кількістю рідини.
Дорослим та дітям старше 14 років Омепразол призначають:
- при виразковій хворобі шлунка, дванадцяти палої кишки тарефлюкс-езофагіті по 20 мг 1 раз на день, за необхідності дозу збільшують до 40мг (по 1 капсулі вранці та увечері). Тривалість курсу лікування при виразці дванадцяти палої кишки становить 2 – 4 тижні, а при виразці шлунка тарефлюкс-езофагіті, відповідно, 4 – 8 тижнів;
- при синдромі Золлінгера-Еллісона початкова доза становить 20 – 60мг/добу, за необхідності її підвищують до 120 мг/добу. Добову дозу 80 мг табільше слід призначати в розподіленій на
2 прийоми дозі протягом 2 – 8 тижнів;
- при пептичній виразці, що викликана Helicobacter pylori, дляерадикації Helicobacter pylori Омепразол призначають у комплексі з антибіотиками, метронідазолом, препаратами вісмуту та іншими лікарськими засобами;
- при резистентності до інших проти виразкових препаратів Омепразол слід призначати, починаючи з 40 мг на добу.
- при гастроентеропатіях, пов’язаних із прийомом не стероїднихпротизапальних засобів (НПЗЗ), призначають по 20 мг 1 раз на добу на протязі 4– 8 тижнів.
Побічна дія. При прийомі Омепразолу можливі:
- з боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, запор, більу животі, метеоризм, сухість у роті, відсутність апетиту;
- з боку нервової системи: головний біль, запаморочення, слабкість (утому числі м'язова), порушення сну, сонливість, депресія, неспокій;
- з боку кістково-м’язової системи: у окремих випадках – артралгія, м’язова слабкість, міалгія;
- з боку системи кровотворення: у окремих випадках – анемія, еозинофілі я, тромбоцит опенія;
- алергічні реакції: шкірний висип.
Протипоказання. Гіпер чутливість до Омепразолу, вагітність, період лактації (під час лікування необхідно годування припинити), хронічні захворювання печінки.
Передозування. Симптоми: нечіткість зору, сплутаність свідомості, головний біль, посилення потовиділення, сонливість, сухість у роті, нудота, приплив крові до обличчя, тахікардія.
Лікування: симптоматичне.
Особливості застосування. Рекомендується приймати тільки за призначенням тапід контролем лікаря-фахівця.
Препарат не рекомендується призначати дітям через відсутність клінічного досвіду застосування Омепразолу у цієї категорії пацієнтів.
Перед початком лікування слід виключити наявність злоякісного новоутворення в ШКТ, особливо при виразці шлунка.
У хворих з важкою печінковою недостатністю доза не повинна перевищувати 20 мг/добу (у зв'язку зі збільшенням біодоступності та періоду напів виведення).
При застосуванні Омепразолу можливе перекручування результатів лабораторних досліджень функції печінки та показників концентрації гастрину вплазмі крові.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Змінює біодоступність будь-якого лікарського засобу, всмоктування якого залежить від pH (кетоконазол, солі заліза). Oмепразол може збільшити період напів виведення та тривалість діїліків, які метаболізуються у печінці шляхом окислення (діазепам, варфарин); посилює дію кумаринових антикоагулянтів та дифеніну; уповільнює виділеннябензодіазепінових транквілізаторів (сибазону). Підвищує (взаємно) концентрацію в крові кларитроміцину.
При одночасному застосуванні Омепразолу з антацидами лікарської взаємодії не відмічено.
Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.
Термін придатності – 3 роки. Источник
Зберігати в недоступному для дітей місці.