ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЛЕТОРАЙП
(LETORIPE)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Letrozole;4,4’-(1H-1,2,4-Триазол-1-ілметилен) дибензонітрил;
основні фізико-хімічні властивості:круглі таблетки, вкриті оболонкою, оранжевого кольору;
склад: 1 таблетка містить летрозолу 2,5мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, натрію крохмальгліколят, PVPK–30, натрію лаурилсульфат, кремній колоїдний безводний, магнію стеарат, етилцелюлоза, гідроксипропілм етилцелюлоза, полі етиленгліколь 6000, титану діоксид, тальк, барвник жовтий.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антагоністи гормонів і аналогічні засоби. Інгібітори ферментів. Код АТС L02B G04.
Фармакологічні властивості. Летрозол має протипухлинну дію.
Фармакодинаміка. Конкурентно зв’язується зпростетичною частиною - гемом цитохрому Р 450, яка є субодиницею ароматази, що бере участь у трансформації андрогенів у естрон і естрадіол, інгібує біосинтез естрогенів у тканинах і усуває їх стимулювальний вплив на пухлинний ріст.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо повністю всмоктується, біодоступність наближається до 100%. У судинному руслі близько 60% зв’язується з білками (переважно з альбуміном), накопи чується в еритроцитах. При середніх терапевтичних дозах рівноважна концентрація досягається через 2-6 тижнів. У печінці руйнується, утворюючи неактивні похідні. Період напів виведення – близько 48 годин. Виводиться у вигляді продуктів біо трансформації переважно нирками, не накопи чується. Індуковане, при довго тривалому щоденному прийомі, зниження рівня естрогенів при поширеному раці молочної залози у жінок старше 50 років у середньому становить 85% від вихідного рівня. Як з достатнім, так і з невідомим вмістом рецепторів до естрогенів, застосування препарату приводить до повної або часткової регресії пухлини у 23% випадків, зменшенню кількості рецидивів і смертності. Летрозол вважається альтернативою тамоксифену (або тореміфену) у жінок у пост менопаузі і застосовується при їх неефективності.
Показання для застосування.
Як препарат першого ряду терапії поширених форм раку молочної залози у жінок в пост менопаузі. Передопераційна терапіяестроген залежних локалізованих форм раку молочної залози у жінок упост менопаузі з подальшим проведенням органзберігаючої операції у тих випадках, коли попередньо така операція не вважалась показаною (після проведення оперативного втручання питання про подальше застосування Леторайпу слід вирішувати з урахуванням загальноприйнятих схем лікування).
Спосіб застосування та дози.
Рекомендована доза для дорослих (у тому числі для пацієнток похилого віку) становить 2,5 мг 1раз на добу щоденно. Лікування препаратом триває до появ ознак прогресу вання хвороби. Пацієнтки похилого віку і хворі з ураженням печінки або нирок (кліренскреатині ну більше 10 мл/хв) не потребують корекції дози препарату. ДітямЛеторайп не призначають.
Побічна дія.
Більшість побічних ефектів можуть бути зумовлені основним захворюванням і природними фізіологічними наслідками дефіциту естрогенів (наприклад припливи крові, стоншення волосся).
Можливі головний біль, нудота, периферичні набряки (6-7% випадків), рідше - припливи крові, стоншення і випадання волосся, блювання, диспепсія, збільшення маси тіла, міалгія, артралгія, анорексія, висипання нашкірі, менше, ніж у 2% хворих, - кров’янисті виділення із піхви, запор, запаморочення, пітливість, задишка, тромбофлебіт.
Протипоказання.
Гіпер чутливість до компонентів препарату, доменопауз ний період, значні порушення функції нирок (кліренс креатині ну менше 10 мл/хв), вагітність, лактація. Діти до 16 років.
Передозування.
Відомостей про передозування немає. Не відомі також специфічні методи лікування – терапія повинна бути симптоматичною.
Особливості застосування.
Перед початком лікування бажаним є вивченняестрогенрецепторного статусу. Доцільність призначення пацієнткам без ураження лімфатичних вузлів визначається індивідуально: враховують ступінь злоякісності, розмір пухлини, наявність рецепторів естрогенів, вік.
Під час лікування не рекомендується керування автомобілем та інші види діяльності, які пов’язані з підвищеною увагою і швидкістю реакції.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Клінічного досвіду щодо застосування Леторайпу у комбінації з іншими протипухлинними засобами немає. Леторайп не впливає на концентрацію тамоксифену у плазмі крові.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°С у сухому, недоступному для дітей місці. Источник
Термін придатності – 2 роки.