ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
оліор
(olior)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: глімепірид;3-етил-2,5-дигідро-4-метил-N-[2-[4-[[[[(4-метилциклогексил) аміно]карбоніл]аміно]сульфаніл]феніл]етил]-2-оксо-1H-пірол-1-карбоксамід;
основні фізико-хімічні властивості: овальної форми двоопуклі таблетки без оболонки, з насічкою з одного боку; таблетки по 2 мг – зеленого кольору, таблетки по 3 мг – жовтого кольору, таблетки по 4 мг – блакитного кольору;
склад:
1 таблетка Оліор 2 мг містить 2 мг глімепіриду;
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, крохмаль (паста), барвник тартразин, барвник яскраво-блакитний, натрію метилпарабен, натрію пропіл парабен, магнію стеарат, тальк очищений, кремній колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят, крохмаль висушений;
1 таблетка Оліор 3 мг містить 3 мг глімепіриду;
допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, крохмаль (паста), барвник тартразин, натрію метилпарабен, натрію пропіл парабен, магнію стеарат, тальк очищений, кремній колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят, крохмаль висушений;
1 таблетка Оліор 4 мг містить 4 мг глімепіриду;
допоможні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, крохмаль (паста), барвник яскраво-блакитний, натрію метилпарабен, натрію пропіл парабен, магнію стеарат, тальк очищений, кремній колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят, крохмаль висушений.
Форма випуску. таблетки.
Фармакотерапевтична група. Пероральні гіпоглікемізуючі засоби. Сульфаніламіди, похідні сечовини. Код АТС А 10В В 12.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. глімепірид являє собою пероральний гіпоглікемізуючий препарат – похідне сульфанілсечовини. Стимулює секрецію інсуліну бета-клітинами підшлункової залози, збільшує вивільнення інсуліну, підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну.
Фармакокінетика. глімепірид має абсолютну біодоступність. Прийомїжі не впливає на всмоктування. Максимальні концентрації препарату в сироватці крові (Cmax) досягаються приблизно через 2,5 години. Після прийому препарату внутрішньо багатократно в добовій дозі 4 мг встановлюється концентрація 309нг/мл. Існує лінійне співвідношення між дозою та Cmax, а також між дозою та AUC(площа під кривою “концентрація – час”). Для глімепіриду характерні дуже низький обўєм розподілу (близько 8,8 л), що приблизно дорівнює обўєму розподілу альбуміну, високий ступінь звўязування з білками плазми
(більше 99%) і низький кліренс (близько 48 мл/хв). Періоднапів виведення становить 5 - 8 годин. Після прийому високих доз періоднапів виведення збільшується.
Після однократного прийому внутрішньо глімепіриду, міченого радіо активним ізотопом, 58% радіо активної речовини виявлялось у сечі та 35% - вкалі. Незмінена речовина в сечі не виявлялась. Два метаболіти, які утворюються при біо трансформації у печінці, виявляються у сечі та калі. У пацієнтів з порушеннями функцій нирок (з низьким кліренсом креатині ну) фармакокінетичніпараметри аналогічні. Спостерігалася лише тенденція до збільшення кліренсуглімепіриду та зниження його середніх концентрацій в сироватці крові. Таким чином, у даній категорії пацієнтів немає додаткового ризику накопичення препарату. В експериментальних дослідженнях встановлено, що глімепіридвиділяється з грудним молоком.
Показання для застосування. інсулінонезалежний цукровий діабет II типу, якщо рівень цукру в крові не можна адекватно підтримувати лише дієтою, фізичними вправами та зменшенням маси тіла.
Спосіб застосування та дози. дози глімепіриду визначаються бажаним рівнем цукру в крові. Глімепірид слід приймати в призначених дозах і в певний час. Помилки в застосуванні препарату, наприклад пропуск прийому дози через забутливість, ніколи не можна виправляти шляхом наступного прийому більш високої дози. Лікар і хворий повинні заздалегідь обговорити заходи, до якихслід вдаватись у разі таких помилок або ситуацій, коли прийом чергової дози препарату у встановлений час є неможливим. Хворий повинен негайно інформувати лікаря про прийом надто високої дози препарату. Початкову та підтримуючу дози визначає лікар на основі результатів рівнів цукру в крові та сечі.
Регулярне спостереження за вмістом цукру в крові та сечі допомагає також виявленню первинної або вторинної резистентності до препарату.
Початкова доза та підбір дози. Починають лікування звичайно з призначення дорослим 1 мг (1/2 таблетки по 2 мг) глімепіриду 1 раз на добу. За необхідності добова доза може бути підвищена. Будь-яке підвищення дози можнопроводити під контролем рівня цукру в крові, поступово (наприклад з інтервалами 1-2 тижні) і за такою схемою: 1 мг – 2 мг – 3 мг – 4 мг – 6 мг і (у виняткових випадках) – 8 мг.
Діапазон добових доз для хворих на добре компенсований цукровий діабет. Діапазон добових доз для хворих на добре компенсований цукровий діабет звичайно становить від 1 мг до 4 мг глімепіриду. Лише в окремих хворих задовільний ефект досягається застосуванням добових доз понад 6 мг.
Розподіл добової дози. Час і розподіл прийому добової дози визначає лікар, з урахуванням способу життя хворого. Як правило, буває достатнім приймати добову дозу один раз на добу. Це слід робити безпосередньо перед ситним сніданком або, якщо добова доза не була прийнята, безпосередньо перед першим прийомом ситної їжі. Дуже важливо не пропускати прийом їжі після застосування глімепіриду.
Вторинна корекція дози. У випадку компенсації цукрового діабету підвищується чутливість до інсуліну. У звўязку з цим у процесі лікування може знизитися потреба в глімепіриді. Для уникнення розвиткугіпоглікемії рекомендується тимчасово зменшити дозу або відмінити глімепірид. Корекція дози повинна проводитися також при зміні маси тіла хворого, зміні його способу життя або при виникненні інших факторів, які сприяють підвищенню схильності до розвитку гіпо- або гіперглікемії (див. розділ “Особливості застосування").
Тривалість лікування. Як правило, лікування глімепіридомє тривалим.
Переведення хворого з іншого перорального протидіабетичного препарату наглімепірид. Не існує точного співвідношення між дозами глімепіриду та інших пероральних цукрознижувальних препаратів. При заміні інших препаратів наглімепірид початкова добова доза останнього повинна становити 1 мг (навіть утому випадку, коли хворого переводять на Глімепірид з максимальної дози іншого перорального цукрознижувального препарату). Будь-яке підвищення дозиглімепіриду слід проводити відповідно до рекомендацій, які наведені вище (див.“Початкова доза та підбір дози”). Необхідно брати до уваги ступінь ефекту та тривалість застосування попереднього цукрознижувального засобу. Може виникнути необхідність тимчасово припинити лікування з метою уникнення адитивного ефекту, що підвищує ризик розвитку гіпоглікемії.
Глімепірид таблетки приймають не розжовуючи, з достатньою кількістю (приблизно 0,5 склянки) рідини.
Побічна дія. виходячи з досвіду застосування глімепіриду та інших похідних сульфанілсечовини, необхідно враховувати можливість виникнення певних побічних дій препарату.
Гіпоглікемія. Можливі симптоми гіпоглікемії: головний біль, “вовчий”апетит, нудота, блювання, апатія, сонливість, порушення сну, тривожність, агресивність, порушення концентрації уваги, зниження пильності та реакції, депресія, сплутаність свідомості, порушення мовлення, афазія, порушення зору, тремор, парези, порушення чутливості, запаморочення, безпорадність, втрата самоконтролю, делірій, судоми центрального генезу, сонливість і втрата свідомості аж до коми, поверхневе дихання та брадикардія. Крім того, можуть мати місце адренергічні реакції: пітливість, відчуття тривоги, тахікардія, артеріальна гіпертензія, відчуття серцебиття, напад стенокардії та аритмії серця.
Клінічна картина тяжкого нападу гіпоглікемії може нагадувати інсульт. Всі перелічені симптоми майже завжди зникають після нормалізації глікемічногостану.
Очі. Під час лікування (особливо на його початку) можуть спостерігатисятранзиторні порушення зору, зумовлені зміною рівня цукру в крові.
Травний тракт. Іноді можуть спостерігатися такі шлунково-кишкові реакції, як нудота, блювання, відчуття тиску або переповнення в епігастрії, біль у животі та діарея; в окремих випадках можливо підвищення активності ферментів печінки та порушення функції печінки (холестаз і жовтуха), а також гепатит, який може призводити до печінкової недостатності.
Кров. Можуть спостерігатися тяжкі порушення картини крові. Рідко можливатромбоцит опенія і, у виняткових випадках, лейкоцитопенія, гемолітична анеміяабо еритроцитопенія, гранулоцит опенія, агранулоцит оз і панцитопенія (внаслідокмієлосупресії).
Інші побічні дії. Іноді можуть мати місце алергічні або псевдо алергічні реакції, наприклад свербіж, кропивўянка або висипи. Такі реакції бувають, якправило, помірними, але можуть прогресувати, супроводжуючи ся диспное та падінням артеріального тиску аж до шоку. При виникненні кропивўянки слід негайно звернутися до лікаря.
У виняткових випадках можуть спостерігатися такі побічні ефекти: алергічний васкуліт, гіпер чутливість шкіри до дії світла та зниження рівня натрію в сироватці крові.
Протипоказання. Глімепірид не призначений для лікування інсулінозалежного цукрового діабету I типу, діабетичного кето ацидозу, діб етичноїпрекоми та коми. Глімепірид не можна призначати хворим з гіперчутливістю доглімепіриду або до будь–якого допоміжного інгредієнта, що входить до складу препарату, до похідних сульфанілсечовини або інших сульфаніламідних препаратів (ризик розвитку реакцій гіпер чутливості).
Поки що немає досвіду застосування глімепіриду для лікування хворих зтяжкими порушеннями функції печінки та хворих, які знаходяться на гемодіалізі. Хворим з порушеннями функції печінки або нирок може бути показано переведення на інсулін, принаймні до досягнення оптимальної компенсації порушень обміну речовин.
Застосування під час вагітності та в період лактації.
Хворі жінки повинні інформувати свого лікаря про заплановану вагітність.
Для уникнення шкідливого впливу на дитину глімепірид не слід призначати вагітним: хвора повинна бути переведена на інсулін.
Одержанняглімепіриду разом із грудним молоком матері-годувальниці може бути шкідливим для дитини. Хвора повинна застосовувати інсулін або повністю відмовитися відгодування груддю.
Передозування. Симптоми: гіпоглікемія, що супроводжується головним болем, “вовчим” апетитом, нудотою, блюванням, апатією, сонливістю, порушенням сну, тривожністю, агресивністю, порушенням концентрації уваги, зниженням пильності та реакції, депресією, сплутаністю свідомості, порушенням мовлення, афазією, порушенням зору, тремором, парезами, порушенням чутливості, запамороченням, безпорадністю, втратою самоконтролю, делірієм, судомами центрального генезу, сонливістю і втратою свідомості аж до коми, поверхневим диханням і брадикардією. Крім того, можуть мати місце адренергічні реакції: потіння, відчуття тривоги, тахікардія, відчуття серцебиття, напад стенокардії та серцеві аритмії.
Лікування: корекція дієти; призначають глюкозу внутрішньо або внутрішньо венно. В тяжких випадках пацієнта госпіталізують і призначаютьінфузійну терапію 50% розчином глюкози, з послідовним зниженням її концентрації з метою підтримки рівня глюкози крові на рівні 100 мг/дл.
Особливості застосування. правильна дієта, регулярні і достатні фізичні вправита, за необхідності, зменшення маси тіла мають таке ж важливе значення для досягнення оптимального контролю рівня цукру в крові, як і регулярний прийомглімепіриду. Клінічними симптомами недостатнього зниження рівня цукру в крові (гіперглікемія) є збільшення частоти сечовиділення, сильна спрага, сухість уроті та суха шкіра.
На початку лікування хворого слід поінформувати про дію глімепіриду іризик, повўязаний з його застосуванням, а також про його ефекти у комбінації здієтою та фізичними вправами. При цьому повинна бути підкреслена важливість адекватної співпраці хворого з лікарем.
У перші тижні лікування у хворого може підвищитися ризик розвиткугіпоглікемії, що потребує особливо суворого нагляду за хворим. До факторів, що сприяють розвитку гіпоглікемії, належать
небажання або (особливо в похилому віці) недостатня здатність хворого співпрацювати з лікарем;
недоїдання, нерегулярне харчування, пропускання прийомів їжі;
дисбаланс між фізичним навантаженням і споживанням вуглеводів;
зміни в дієті;
вживання алкоголю, особливо в поєднанні з пропусканням прийому їжі;
порушення функції нирок;
тяжке порушення функції печінки;
передозування глімепіриду;
певні декомпенсовані захворювання ендокринної системи, які впливають на вуглеводний обмін (наприклад порушення функції щитовидної залози тааденогіпофізарна або адренокортикальна недостатність);
одночасне застосування деяких інших лікарських засобів (див. розділ“Взаємодія з іншими лікарськими засобами”).
Лікар повинен бути інформованим про зазначені вище фактори та про епізоди гіпоглікемії, оскільки вони потребують особливо суворого нагляду захворим. За наявності факторів, що підвищують ризик розвитку гіпоглікемії, слід скоригувати дозу глімепіриду або всю схему лікування. Це необхідно зробити також у випадку інтеркурентного захворювання або зміни способу життя пацієнта. Симптоми гіпоглікемії, що відображають адренергічну контр регуляцію, можуть бути згладженими або зовсім відсутніми в тих випадках, коли гіпоглікемія розвивається поступово у літніх хворих, у хворих на вегетативну невропатію абов тих, хто одночасно отримує лікування блокаторами b-адренорецепторів, клонідином, резерпіном, гуанетидином або іншими засобами. Майже завждигіпоглікемія може бути швидко купірувана негайним прийомом вуглеводів (глюкози або цукру, наприклад у вигляді шматочка цукру, підсолодженого цукром фруктового соку або чаю). У звўязку з цим хворий повинен завжди мати при собі не менше 20грамів глюкози. Штучні солодкі речовини неефективні в лікуванні гіпоглікемії. Здосвіду застосування інших препаратів сульфанілсечовини відомо, що, незважаючи на початковий успіх вжитих лікувальних заходів, можливі рецидиви гіпоглікемії. У звўязку з цим необхідно безперервне та ретельне спостереження за хворим. Тяжка гіпоглікемія вимагає негайного лікування під наглядом лікаря, а за певних обставин і госпіталізації хворого. Якщо хворого на цукровий діабет лікують різні лікарі (наприклад під час перебування в лікарні після нещасного випадку, при нездужанні у вихідні дні), він повинен обовўязково повідомити їх про своє захворювання та про попереднє лікування.
У стресових ситуаціях (наприклад при травмі, хірургічному втручанні, інфекційному захворюванні з високою температурою) рівень цукру вкрові може бути порушений і може виникнути необхідність у тимчасовому переведенні хворого на інсулін.
Коли спостерігається недостатній ефект від максимальної дозиглімепіриду, посилити клінічний ефект можливо шляхом призначення комбінованої терапії: глімепірид + інсулін або глімепірид + протидіабетичні лікарські засоби, що містять метформін.
Застосування у комбінації з інсуліном. У цьому випадку вже призначена доза глімепіриду лишається незміненою. Лікування інсуліном починається з найнижчої рекомендованої дози і підвищується поступово, залежно від рівня цукрув крові. Комбіновану терапію слід розпочинати під суворим контролем лікаря.
Застосування у комбінації з метформіном. Якщо лікування тількиглімепіридом або тільки протидіабетичними препаратами, що містять метформін, не приводить до бажаного ефекту, може бути призначена комбінована терапія. В цьому випадку призначена доза препарату, що вже застосовується, лишається незміненою. Призначення додаткового препарату починається з найнижчої рекомендованої дози і підвищується поступово, залежно від рівня цукру в крові.
Під час лікування глімепіридом необхідний регулярний контроль рівня цукру в крові та сечі, а також концентрації гліколізованого гемоглобіну.
На початку лікування, при переході з одного лікарського засобу наінший або при нерегулярному прийомі глімепіриду може мати місце зумовлене гіпо- або гіперглікемією зниження пильності та реактивної здатності хворого. Це може негативно позначитися, наприклад, на здатності керувати автомобілем або обслуговувати різні машини та механізми.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. у хворих, які отримують деякі інші лікарські засоби, або в тих, що припинили їх прийом перед початком лікуванняглімепіридом, може бути змінений рівень цукру в крові. Виходячи з досвіду застосування глімепіриду та інших похідних сульфанілсечовини, можна очікувати такої взаємодії глімепіриду з іншими лікарськими засобами.
Посиленняцукрознижувального ефекту і повўязаний з ним можливий розвиток гіпоглікемії може спостерігатися при одночасному застосуванні одного з таких лікарських засобів: інсулін або пероральні протидіабетичні препарати, інгібітори АПФ, алопуринол, анаболічні стероїди та чоловічі статеві гормони, хлорамфенікол, похідні кумарину, циклофосфамід, дизопірамід, фенфлурамін, фенірамідол, фібрати, флуоксетин, гуанетидин, ізофосфаміди, інгібітори МАО, міконазол, парааміно саліцилова кислота, пентоксифілін (при парентеральному введенні увисоких дозах), фенілбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробеніецид, хінолони, саліцилати, сульфінпіразон, сульфаніламіди, тетрацикліни, тритоквалін, трофосфаміди.
Послаблення цукрознижувального ефекту та повўязане з ним підвищення рівня цукру в крові може спостерігатися при одночасному застосуванні одного зтаких лікарських засобів: ацетазоламід, барбітурати, кортикостероїди, діазоксид, діуретики, епінефрин (адреналін) та інші симпатоміметичні засоби, глюкагон, проносні засоби (після тривалого застосування), нікотинова кислота (увисоких дозах), естрогени та прогестогени, фенотіазини, фенітоїн, рифампіцин, гормони щитовидної залози.
Блокатори Н2-рецепторів, клонідин і резерпін здатні як потенціювати, так і знижувати цукрознижувальний ефект глімепіриду. Блокаториb-адренорецепторів знижують толерантність до глюкози. У хворих на цукровий діабет це може призводити до погіршення компенсації порушень обміну речовин. Крім того, блокатори b-адренорецепторів можуть посилювати тенденцію розвиткугіпоглікемії (внаслідок порушення контр регуляції). Під впливом таких засобів, як блокатори b-адренорецепторів, клонідин, гуанетидин і резерпін, можливо послаблення або відсутність ознак адренергічної контр регуляції гіпоглікемії.
Разове або хронічне вживання алкоголю може непередбаченим чином посилювати або послаблювати цукрознижувальну дію глімепіриду. Може спостерігатися посилення чи послаблення ефекту похідних кумарину. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25º С, у сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.