ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
НО-ШПА®
(NO-SPA®)
Загальна характеристика:
міжнародна назва: drotaverinе;
основні фізико-хімічні властивості: прозора рідина жовто-зеленого кольору;
склад: 1 мл розчину містить 20 мг дротаверину гідро хлориду;
допоміжні речовини: натрію мета бісульфіт, етанол 96%, вода для ін'єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовуються при функціональних шлунково-кишкових розладах. Код АТС А 03А D02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Дротаверин – похідне ізохіноліну, який виявляє спазмолітичну дію на гладку мускулатуру шляхом пригнічення дії ферменту фосфодіестераза ІV (ФДЕ ІV), що спричиняє збільшення концентрації цАМФ і, завдяки інактивації легкого ланцюжка кінази міозину (MLCK), до розслаблення гладкого м'яза.
In vitro дротаверин пригнічує дію ферменту ФДЕ ІV і не впливає на дію ізоферментів фосфодіестераза ІІІ (ФДЕ ІІІ) і фосфодіестераза V (ФДЕ V). ФДЕ ІV має велике функціональне значення для зниження скорочувальної активності гладких м’язів, тому вибіркові інгібітори цього ферменту можуть бути корисними для лікування хвороб, які супроводжуються гіперрухливістю, а також різних захворювань, під час яких виникають спазми шлунково-кишкового тракту.
У клітинах гладких м’язів міокарда та судин цАМФ гідролізу ється здебільшого ізоферментом ФДЕ ІІІ, тому дротаверин є ефективним спазмолітичним засобом, який не має значних побічних ефектів із боку серцево-судинної системи та сильної терапевтичної дії на цю систему.
Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нервового, так і м’язового походження. Дротаверин діє на гладку мускулатуру шлунково-кишкової, біліарної, сечостатевої та судинної систем, незалежно від типу їхньої автономної іннервації.
Він посилює кровообіг у тканинах завдяки своїй здатності розширювати судини.
Дія дротаверину є сильнішою за дію папаверину, абсорбція більш швидка та повна, він менше зв'язується з білками сироватки крові. Перевагою дротаверину є також те, що на відміну від папаверину, після його парентерального введення не спостерігається такого побічного ефекту, як стимуляція дихання.
Фармакокінетика. Дротаверин швидко та повністю абсорбується після парентерального введення. Він у високому ступені (95–98%) зв’язується з білками плазми крові людини, особливо з альбуміном, гама- та бета-глобулінами. Після первинного метаболізму 65% введеної дози надходить до кровообігу в незміненому вигляді.
Метаболізується в печінці. На півперіод біологічного існування становить 8–10 годин.
За 72 години дротаверин практично повністю виводиться з організму, більш ніж 50% виводиться із сечею та приблизно 30% – з калом. В основному дротаверин виводиться у формі метаболітів, у незміненій формі в сечі не виявляється.
Показання для застосування. Спазми гладкої мускулатури, пов’язані з захворюваннями біліарного тракту: холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит, пери холецистит, холангіт, папіліт.
Спазми гладкої мускулатури при захворюваннях сечового тракту: нефролітіаз, уреторолітіаз, пієліт, цистит, тенезми сечового міхура.
Під час неускладнених пологів на стадії розкриття: для скорочення фази розкриття шийки матки та тривалості пологів.
Як допоміжне лікування (коли застосування препарату у вигляді таблеток не можливе):
при спазмах гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту: виразковій хворобі шлунка та дванадцяти палої кишки, гастриті, кардіо- та/або пілороспазмі, ентериті, коліті;
при гінекологічних захворюваннях: дисменореї, сильних пологових переймах.
Спосіб застосування та дози. Звичайна середня добова доза для дорослих становить 40–240 мг (за 1–3 окремих введення) внутрішньом’язово.
При гострих коліках у дорослих хворих із каменями у сечових або жовчних шляхах – 40–80 мг внутрішньо венно.
Для скорочення фази розкриття шийки матки при неускладнених пологах на початку стадії розкриття – 40 мг внутрішньом’язово. Якщо ця доза не ефективна, через 2 години вводять ще 40 мг препарату Но-шпа®.
Побічна дія. Побічна дія, що спостерігалася під час клінічних досліджень и принаймні можливо була спричинена дротаверином, розподілена за системою органів та частотою виникнення: дуже поширені (> 1/10), поширені (> 1/100, <1/10), непоширені (> 1/1 000, <1/100), поодинокі (> 1/10 000, <1/1 000), вкрай поодинокі (<1/10 000).
Шлунково-кишкові порушення. Поодинокі: нудота, запор.
Порушення нервової системи. Поодинокі: головний біль, запаморочення, безсоння.
Серцево-судинні порушення. Поодинокі: прискорене серцебиття, артеріальна гіпотензія.
Порушення імунної системи. Поодинокі: алергічні реакції, особливо у пацієнтів з підвищеною чутливістю до мета бісульфіту.
Протипоказання. Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якого компонента препарату (особливо до мета бісульфіту натрію). Тяжка печінкова, ниркова або серцева недостатність (синдром малого серцевого викиду). Період годування груддю. Дитячий вік.
Передозування. Не існує даних щодо передозування дротаверину.
При передозуванні пацієнт повинен знаходитися під ретельним спостереженням лікаря та отримувати симптоматичне та підтримуюче лікування.
Особливості застосування. Застосовувати з обережністю при гіпотензії.
Через ризик виникнення колапсу при внутрішньо венному введенні препарату Но-шпа® хворий повинен знаходитися в лежачому положенні.
Препарат містить мета бісульфіт, який може спричиняти реакції алергічного типу, включаючи симптоми анафілактичного шоку та бронхоспазм у чутливих пацієнтів, особливо тих, хто має в анамнезі астму чи алергію. У випадку підвищеної чутливості до мета бісульфіту натрію слід уникати парентерального введення препарату.
Слід бути обережними при парентеральному введенні препарату вагітним жінкам.
Вагітність. Як показали результати ретроспективних клінічних досліджень, пероральне застосування препарату не спричинило жодного випадку тератогенності та ембріотоксичності. Однак необхідно з обережністю призначати препарат вагітним жінкам.
Годування груддю. Через відсутність даних відповідних досліджень, в період лактації введення препарату не рекомендується.
Вплив на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, що потребують підвищеної уваги. Необхідно попередити пацієнтів, що після парентерального, особливо внутрішньо венного введення препарату, рекомендується утриматися від керування автомобілем і виконання робіт, що потребують підвищеної уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Інгібітори фосфодіестерази (Но-шпа®, папаверин) знижують антипаркінсонічний ефект леводопи.
Слід з обережністю застосовувати препарат Но-шпа® одночасно з леводопою, оскільки антипаркінсонічний ефект останньої зменшується, а ригідність та тремор посилюються.
Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла місці при кімнатній температурі (від +15°С до +25°С). Термін придатності – 5 років.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 2 мл в ампулах № 25 (5х 5), по 5 ампул, розміщених у піддоні, по 5 піддонів у картонній коробці.
Власник торгової ліцензії: «САНОФІ-АВЕНТІС Прайвіт Ко. Лтд.», Угорщина / «SANOFI-AVENTIS Private Co. Ltd.», Hungary.
Budapest Тo u. 1-5, Hungary.
Виробник. «ХІНОЇН Завод Фармацевтичних та Хімічних Продуктів Прайвіт Ко. Лтд.» («ХІНОЇН Прайвіт Ко. Лтд.»), Угорщина / «CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Private Co. Ltd.» («CHINOIN Private Co. Ltd.»), Hungary. Источник
Адреса. 3510 Miskolc, Csanyikvolgy, Hungary.