ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ВЕРОШПІРОН
(VEROSPIRON)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: спіронолактон;
γ-лактон-3-(3-оксо-7α-тіоацетил-17β-окси-4-андростен-17-α-iл) пропіонової кислоти;
основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі, плоскі круглі таблетки, з фаскою, з характерним запахом меркаптану, з маркуванням “VEROSPIRON” на одному боці;
капсули по 50 мг – містять порошок білого кольору, капсула желатинова непрозора білого та жовтого кольорів;
капсули по 100 мг – містять порошок білого кольору, капсула желатинова непрозора оранжевого та жовтого кольору;
склад: 1 таблетка містить 25 мг спіронолактону;
допоміжні речовини: лактоза моногідрат, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний;
склад: 1 капсула містить 50 мг або 100 мг спіронолактону;
допоміжні речовини: натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат, титану діоксид, желатин, барвники (у капсулі по 50 мг Е 104, у капсулі по 100 мг Е 104 і Е 110).
Форма випуску. Таблетки, капсули.
Фармакотерапевтична група. Калійзберігаючі діуретики.
Код АТС C03D A01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Спіронолактон є калій зберігаючим сечогінним засобом, конкурентним інгібітором альдостерону. Він впливає на дистальні звивисті ниркові канальці. Через блокаду рецепторів альдостерону збільшується екскреція з сечею іонів натрію, хлору і води, зменшується виділення іонів калію і водню.
Оскільки він є антагоністом альдостерону, спіронолактон попереджає заміщення натрію калієм у дистальних ниркових канальцях і сприяє запобіганню втрат калію.
Препарат може застосовуватися самостійно або разом з іншими діуретиками, що діють на проксимальні ниркові канальці.
Гіпотензивна дія спіронолактону зумовлена наявністю сечогінного ефекту.
Фармакокінетика. Добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, характеризується високою біодоступністю, майже 90% препарату зв’язується з білками плазми. У процесі біо трансформації спіронолактону утворюються активні метаболіти (7-альфа-тіометилспіронолактон і канренон), які виводяться переважно з сечею, меншою мірою – з калом. Період напів виведення становить у середньому 12,5 год. Проникає через плаценту, а також у грудне молоко.
Показання для застосування. Первинний гіперальдостеронізм для встановлення діагнозу і короткочасного передопераційного лікування. За необхідності (у випадку неможливості операційного втручання або відмови від операції) можна проводити тривалий курс лікування.
Ідіопатичний гіперальдостеронізм (для тривалого лікування).
Набряковий синдром.
Набряки як прояв застійної серцевої недостатності.
Цироз печінки, що супроводжується набряками та/або асцитом.
Нефротичний синдром (при неефективності лікування основного захворювання).
Есенціальна гіпертензія. В комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами за наявності гіпокаліємії.
Гіпокаліємія. Попередження гіпокаліємії на фоні терапії препаратами дигіталісу, а також застосування при гіпокаліємії у разі неможливості використання інших препаратів для корекції електролітного балансу.
Спосіб застосування та дози. Первинний гіперальдостеронізм. У період підготовки до операції Верошпірон дорослим призначають 100 – 400 мг на добу. Неоперабельним хворим його можна застосовувати для тривалого підтримуючого лікування при найнижчій ефективній дозі, яка визначається для кожного хворого індивідуально (початкову дозу препарату знижують кожні 14 днів до найменшої ефективної дози). Як у дорослих, так і у дітей тривалість курсу лікування препаратом індивідуальна, може бути навіть кілька років, але завжди підбирається мінімальна ефективна добова доза препарату. При цьому потрібно здійснювати регулярний контроль електролітів сироватки крові і показників функції нирок.
При тривалому застосуванні для зменшення ризику виникнення побічних реакцій Верошпірон доцільно призначати в комбінації з іншими діуретиками.
Набряки у дорослих (серцева недостатність, цироз печінки або нефротичний синдром). Дорослим препарат звичайно призначають у початковій добовій дозі 100 мг, розподіленій на два прийоми. У подальшому, залежно від клінічної ефективності, добова доза може бути зменшена до 25 мг або збільшена до 200 мг.
Якщо очікуваний діуретичний ефект не розвивається, доцільно додаткове призначення діуретика, що діє на проксимальні відділи ниркових канальців; у такому разі дозу Верошпірону рекомендується не змінювати.
Набряки у дітей. Добова доза – 3,0 мг/кг маси тіла (в один або два прийоми).
Есенціальна гіпертензія. Початкова добова доза для дорослих становить 50 – 100 мг і розподіляється на два прийоми.
Верошпірон можна застосовувати разом з іншими діуретиками або іншими гіпотензивними засобами. Лікування слід проводити не менше двох тижнів, оскільки за цей час розвивається максимальний гіпотензивний ефект. Згодом проводять індивідуальну корекцію дози препарату.
При гіпокаліємії препарат дорослим призначають у дозі 25 – 100 мг на добу, якщо пероральний прийом препаратів калію та інші методи поповнення його дефіциту неефективні.
Побічна дія. Гіперкаліємія, гіпонатріємія; при тривалому застосуванні можуть виникати гінекомастія і зниження ерекції у чоловіків, порушення менструального циклу та набухання молочних залоз у жінок; можлива зміна тембру голосу як у чоловіків, так і у жінок. Можуть виникати також порушення функції органів травлення (блювання, пронос, шлункова кровотеча, виразка шлунка та дванадцяти палої кишки, гастрит), розлади діяльності центральної нервової системи (загальмованість, атаксія, головний біль), реакції з боку шкіри (макулопапульозний або еритематозні висипання на шкірі), агранулоцит оз.
Побічна дія, як правило, минає при відміні препарату.
Протипоказання. Анурія, гостра ниркова недостатність із значним зниженням ниркової функції (клуб очкова фільтрація < 10 мл/хв), гіперкаліємія, гіпонатріємія, вагітність, період годування груддю. Гіпер чутливість до одного з компонентів препарату.
Передозування. Симптоми: порушення серцевого ритму, сухість у роті, спрага, сонливість.
Лікування: спеціального антидоту немає. Необхідно забезпечити рівновагу водно-електролітного обміну шляхом призначення діуретиків, що сприяють виділенню калію, забезпечити парентеральне введення розчину глюкози з інсуліном. У тяжких випадках проводять гемодіаліз.
Особливості застосування. Може спостерігатися тимчасове підвищення рівня азоту сечовини в сироватці крові, особливо у випадку застосування препарату при зниженій функції нирок і гіперкаліємії, а також оборотний гіперхлоремічний метаболічний ацидоз.
У зв’язку з цим при захворюванні нирок та печінки і в похилому віці вимагається систематичний контроль електролітів сироватки крові та показників функції нирок.
Верошпірон утруднює визначення дигоксину в сироватці, кортизолу й адреналіну у плазмі крові.
Хоч препарат прямо не впливає на вуглеводний обмін, його застосування хворим на цукровий діабет, особливо за наявності діабетичної нефропатії, вимагає особливої обережності у зв’язку з небезпекою виникнення гіперкаліємії. Верошпірон не слід застосовувати разом з іншими препаратами, які спричиняють затримання калію.
У початковому періоді застосування препарату, час якого визначається індивідуально, заборонено керувати автомобілем та виконувати інші складні небезпечні роботи з механізмами, що вимагають швидкості фізичних та психічних реакцій. У подальшому можливість їх здійснення визначається індивідуально.
Під час прийому Верошпірону заборонено вживати спиртні напої.
При набряках доцільно застосовувати Верошпірон у комплексі з іншими діуретиками, обмежити вживання кухонної солі і рідини, при необхідності – дотримуватися постільного режиму.
Дітям до 6 років препарат призначається у формі таблеток.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Верошпірону з:
– іншими діуретиками - збільшення діурезу; препаратами калію;
– калій зберігаючи ми діуретиками – підвищується ризик виникнення гіперкаліємії;
– антигіпертензивними засобами відбувається посилення гіпотензивного ефекту;
– не стероїдними протизапальними препаратами - збільшується ризик виникнення ацидозу;
– інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту – збільшується ризик виникнення гіперкаліємії;
– амонію хлоридом – збільшується ризик виникнення ацидозу;
– флудрокортизоном відбувається парадоксальне збільшення канальцевої секреції калію;
– дигоксином - збільшується час напів виведення дигоксину, може посилюватися можливість інтоксикації дигоксином;
– мітотаном - зменшується ефект мітотану;
– антикоагулянтами непрямої дії – (похідними кумарину) зменшується їх ефективність;
– триптореліном, бузереліном, гонадореліном збільшується їх ефект.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 – 300С, у недоступному для дітей місці.
Термін придатності таблеток – 5 років; капсул – 5 років.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. 20 таблеток у блістері в картонній упаковці.
10 капсул по 50 мг або по 100 мг у блістері ; 3 блістери у картонній упаковці.
Виробник. АТ Гедеон Ріхтер. Источник
Адреса. Угорщина, Н-1103, Будапешт, вул. Демреї, 19–21.