ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату :
ТРЕНТАЛ™
(TRENTAL)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: пентоксифілін; 3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дигідро-1Н-пурин-2,6-діон;
основні фізико-хімічні властивості: майже прозорий розчин без кольору;
склад: в 1 мл розчину міститься 20 мг пентоксифіліну;
допоміжні речовини: хлорід натрію, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакологічна група. Периферичні вазодилататори. Код АТС С 04А Д 03.
Фармакологічні властивості. Пентоксифілін є похідним метилксантину. Механізм дії пентоксифіліну пов`язують з пригніченням фосфодіестерази і накопиченням цАМФ в клітинах гладенької мускулатури судин, клітинах крові, а також в інших тканинах і органах. Пентоксифілін гальмує агрегацію тромбоцитів і еритроцитів, підвищує їх гнучкість, зменшує підвищену концентрацію фібриногену в плазмі крові та підсилює фібриноліз, що зменшує в`язкість крові і покращує її реологічні властивості. Крім того, пентоксифілін викликає слабку міотропну судинорозширюючу дію, дещо зменшує загальний периферичний судинний опір та має позитивний інотропний ефект. Внаслідок застосування пентоксифіліну покращується мікро циркуляція та постачання тканин киснем, найбільшою мірою в кінцівках, ЦНС, помірно – в нирках. Препарат незначно розширює коронарні судини.
Фармакокінетика. Головний фармакологічно активний метаболіт 1-(5-гідроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболіт I) визначається в плазмі у концентрації, що перевищує у 2 рази концентрацію незмінної речовини і перебуває з ним у стані зворотної біохімічної рівноваги. У звязку з цим пентоксифілін та його метаболіт слід розглядати як активне ціле. Період напів виведення пентоксифіліну становить 1,6 години.
Пентоксифілін метаболізується повністю, понад 90 % виводиться нирками у вигляді неконюгованих водорозчинних полярних метаболітів. Менш як 4% введеної дози виводиться з калом. У пацієнтів з важкими порушеннями функції нирок екскреція метаболітів уповільнена. У пацієнтів з порушеною функцією печінки відзначено подовження періоду напів виведення пентоксифіліну.
Показання для застосування. Атеросклеротична енцефалопатія; ішемічний церебральний інсульт; дисциркуляторна енцефалопатія; порушення периферичного кровообігу, які обумовлені атеросклерозом, цукровим діабетом (включно з діабетичною ангіопатією), запаленням; трофічні розлади в тканинах, які пов`язані з ураженням вен або порушенням мікро циркуляції (посттромбофлебітичний синдром, трофічні виразки, гангрена, відмороження); об літеруючий ендартеріїт; ангіонейропатії (хвороба Рейно); порушення кровообігу ока (гостра, підгостра, хронічна недостатність кровообігу в сітківці і судинній оболонці ока); порушення функції внутрішнього вуха судинного генезу, які супроводжуються глухуватістю.
Спосіб застосування та дози. Внутрішньо венні інфузії є найбільш ефективною і найкраще переносимою формою парентерального введення препарату. Режим дозування визначається лікарем і залежить від ступеня важкості циркуляторних порушень , маси тіла і переносимості лікування.
Рекомендовано дорослим наступні схеми лікування: 1. Внутрішньо венна інфузія 100мг - 600мг пентоксифіліну в 100мл – 500мл розчину Рінгера лактату, фізіологічного розчину або 5% розчину глюкози, 1 або 2 рази на добу. Тривалість внутрішньо венної крапельної інфузії становить від 60 хвилин до 360 хвилин, тобто введення 100 мг пентоксифіліну повинно тривати щонайменше 60 хвилин . Інфузія може бути доповнена пероральним прийомом Тренталутм ( 400 мг) з розрахунку, що максимальна добова доза (інфузійна і пероральна) становить 1200 мг.
2. При важкому стані пацієнта (особливо при постійному болю, при гангрені або трофічних виразках) можливе проведення інфузії Тренталутм протягом 24 годин. За такої схеми введення дозу визначають з розрахунку 0,6 мг/кг/годину. Розрахована таким чином добова доза для пацієнта масою 70 кг становить 1000 мг, для пацієнта масою 80 кг – 1150 мг. Незалежно від ваги пацієнта максимальна добова доза становить 1200 мг. Об`єм ін фузійного розчину розраховується індивідуально, з врахуванням супутніх захворювань, стану пацієнта та становить в середьому 1,0 – 1,5 л за добу.
3. В окремих випадках препарат застосовують шляхом внутрішньо венної ін`єкції по 5 мл (100мг) . Ін`єкцію виконують повільно, протягом 5 хвилин, положення пацієнта – лежачи.
Тривалість парентерального курсу лікування визначається лікарем, який проводить лікування. Після покращання стану пацієнта рекомендовано продовжити лікування, використовуючи таблетовану форму препарату “Тренталтм”.
Побічна дія. Скарги з боку шлунково-кишкового тракту: відчуття тиску в шлунку, переповнення, нудота, блювання, пронос); з боку ЦНС: асептичний менінгіт, головний біль або запаморочення, які в окремих випадках можуть призвести до відміни препарату. Іноді можуть виникати неспокій та порушення сну.
Інші реакції: дуже рідко повідомлялось про почервоніння обличчя або відчуття жару (припливи), порушення серцевого ритму (тахікардія), відчуття стискання у ділянці серця (стенокардія - Angina pectoris), або про падіння артеріального тиску. Ці симптоми виникали, як правило, після прийому препарату у високих дозах. У подібних випадках слід зменшити дозування або відмінити препарат.
Реакції підвищеної чутливості, наприклад, свербіж, почервоніння шкіри, кропив'янка або місцевий набряк шкіри (ангіо невротичний набряк) зустрічаються рідко і після відміни препарату звичайно швидко зникають. В окремих випадках спостерігались реакції підвищеної чутливості, що розвивались аж до шоку.
Дуже рідко під час лікування Тренталомтм у поєднанні з антикоагулянтами або інгібіторами агрегації тромбоцитів чи без такого поєднання повідомлялось про виникнення кровотеч (наприклад, з капілярів шкіри, слизових оболонок, шлунка, кишечнику). Причинний зв'язок між такими кровотечами і прийомом Тренталутм не доведений, проте його також не можна виключати. В окремих випадках спостерігалось зниження кількості кров'яних пластинок (тромбоцит опенія).
Протипоказання. Тренталтм не дозволяється застосовувати у пацієнтів з підвищеною чутливістю до пентоксифіліну та інших похідних метилксантину, при масивних кровотечах, а також при значних крововиливах у сітківку, при крововиливах у мозок, у гострий період інфаркту міокарда.
Тренталтм не слід застосовувати під час вагітності . Якщо лікування Тренталомтм проводиться в період лактації, слід припинити грудне вигодовування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пентоксифілін потенціює протизгортальну дію гепарину, фібринолітичних препаратів, посилює дію ряду антигіпертензивних (зокрема, інгібіторів ангіотензинконвертую чого ферменту) препаратів, нітратів та гіпоглікемічних засобів (як інсуліну, так і пероральних антидіабетичних препаратів).
Передозування. Першими симптомами передозування можуть бути нудота, запаморочення, тахікардія, зниження артеріального тиску (АТ). У подальшому можливі підвищення температури, збудження, втрата свідомості, арефлексія, клоніко-тонічні судоми та, як ознака шлунково-кишкової кровотечі – блювота типу « кавової гущі».
Лікування симптоматичне.
Особливості застосування. Для пацієнтів з лабільним або зниженим артеріальним тиском, або зі значним зниженням функції нирок (кліренс креатині ну менше 30 мл/хв.), для пацієнтів з групи особливого ризику щодо наслідків зниження артеріального тиску ( наприклад, при важкому ступені ураження коронарних судин, вираженому стенозі магістральних судин мозку) необхідно починати лікування з низьких доз, підбирати дози індивідуально і збільшувати їх поступово, з урахуванням переносимості лікування.
Слід дотримуватися обережності при призначенні препарату пацієнтам з вираженим атеросклерозом церебральних та коронарних судин, особливо при супутній артеріальній гіпертензії та порушеннях серцевого ритму. У цих пацієнтів при прийомі препарату можливі напади стенокардії, аритмії та
артеріальна гіпертензія. Також слід з обережністю призначати Тренталтм пацієнтам з виразкою шлунка та дванадцяти палої кишки в анамнезі, пацієнтам, які нещодавно перенесли оперативне лікування (підвищений ризик виникнення кровотечі, у звязку з чим потрібен систематичний контроль рівня гемоглобіну та гематокриту).
При інфаркті міокарда слід особливо ретельно обмірковувати показання до лікування Тренталомтм, враховуючи всі можливі побічні реакції, що можуть виникати при застосуванні препарату.
У разі застосування Тренталутм у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю попередньо слід досягти фази компенсації кровообігу.
У хворих, які страждають на діабет і отримують лікування інсуліном або пероральними антидіабетичними засобами, при застосуванні високих доз Тренталутм можливе посилення впливу цих препаратів на рівень цукру в крові. У цих випадках слід зменшити дозу інсуліну або пероральних антидіабетичних засобів і особливо ретельно доглядати за пацієнтом.
При порушенні функції нирок (кліренс креатині ну менше 30 мл/ хв.) дозу препарату підбирають індивідуально, знижуючи її приблизно на 30% - 50%.
При вираженій печінковій недостатності також слід зменшити дозування Тренталутм залежно від індивідуальної переносимості препарату.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище + 25 С
в темному місці, недоступному для дітей. Термін зберігання - 4 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. В упаковці міститься 5 ампул по 5 мл (100 мг).
Виробник. “Авентіс Фарма Лімітед”, Індія. Источник
Адреса. Мумбей 400093, Індія.