І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
КЕТОРОЛАК – НОРТОН
(KETOROLAC - NORTON)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Ketorolac; (±)-5-бензоїл,2,3-гідро-1Н-піролізин-1-карбоксильна кислота, з’єднана з 2-аміно-2-гідроксиметил-1,3-пропан-діолом (1:1);
основні фізико-хімічні властивості: прозорий розчин;
склад: 1 мл розчину містить кеторолаку трометаміну 30 мг;
допоміжні речовини: етанол, калію фосфат одноосновний, динатрію едетат, натрію хлорид, пропіленгліколь, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.
Код АТС М 01АВ 15.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Кеторолак має знеболювальні та протизапальні властивості, однак його системна знеболювальна дія значно перевищує протизапальний ефект. Як і інші не стероїдні протизапальні препарати (НПЗП), кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів, викликану арахідоновою кислотою і колагеном, але не впливає на АТФ–індуковану агрегацію тромбоцитів. Кеторолак подовжує середній час кровотечі. Кеторолак не пригнічує дихальний центр і не викликає зростання кінцевої РаСО 2. Кеторолак не чинить впливу на психомоторні функції.
Фармакокінетика. Фармакокінетичні властивості кеторолаку вивчались після внутрішньом’язового введення здоровим особам, хворим з порушеннями функції печінки та нирок та хворим похилого віку. У людей після внутрішньом’язового введення кеторолак всмоктується швидко та повністю. Максимальні концентрації в плазмі досягаються вже через 30 - 40 хвилин після внутрішньом’язового введення. Кеторолак не підлягає суттєвому системному метаболізму. Виявлено, що середні пікові концентрації в плазмі у здорових добровольців після внутрішньом’язового введення 30 мг становить 3 мг/л. Фармакокінетика кеторолаку носить лінійний характер. Не спостерігається кумуляції при призначенні в дозі 10 - 90 мг.
Як і інші НПЗП, кеторолак зв’язується з білками плазми на 99%. 10% дози препарату виводиться з калом, більше 90% дози екскретується з сечею, при цьому 60% - в незміненому стані. Середній час на півжиття кеторолаку дорівнює приблизно 4 - 6 годинам після парентерального застосування.
В осіб похилого віку та у хворих з порушенням функцій нирок фармакокінетика кеторолаку змінюється. В осіб похилого віку швидкість виведення знижується, час на півжиття збільшується в середньому до 7,01 години після внутрішньом’язового введення 30 мг препарату. У хворих з нирковою недостатністю виведення кеторолаку повільне, про що свідчить зниження загального кліренсу плазми, а термін напів виведення збільшується (з 9.62 до 9.91 години), що вказує на необхідність корегування дози. Кеторолак надходить з материнського кровообігу в кровообіг плода (відношення 0,116). Він також виділяється з молоком матері (відношення до концентрації в плазмі 0,015:0,037).
Показання для застосування.
Кеторолак- Нортон призначений для нетривалого застосування з метою знеболю вання при помірному та сильному болю, такому як:
після операційний біль (спочатку призначається в ін’єкціях, а пізніше – у таблетках): після порожнинних операцій (наприклад, на черевній порожнині), гінекологічних, хірургічних, ортопедичних, урологічних, стоматологічних, ЛОР та інших операцій;
гострий больовий синдром кістково-м’язового походження: гострі розтягнення, вивихи, переломи та ушкодження м’яких тканин;
зубний біль, у тому числі після стоматологічних втручань;
післяпологовий біль (при пологах кеторолак не показаний);
для миттєвого знеболю вання при загостренні больового синдрому при таких станах, як онкологічний біль, радикуліт, ішіалгія, фіброміалгія, артралгія, міалгія, остеоартроз, остеохондроз і як допоміжний засіб при ниркових та печінкових коліках.
Спосіб застосування та дози.
Препарат вводять глибоко внутрішньом”язево, повільно. Початкова доза препарату для купірування болю становить 10 - 60 мг внутрішньом”язово однократно пацієнтам віком до 65 років або при порушенні функції нирок – 10-30 мг. При необхідності багатократного введення хворим у віці до 65 років вводять по 10-30 мг кожні 4-6 год., хворим старше 65 років або при порушенні функції нирок – по 10-15 мг кожні 4-6 год. Максимальна добова доза кеторолака не повинна перевищувати 90 мг для дорослих пацієнтів та 60 мг для хворих похилого віку, пацієнтів з масою тіла лише 50 кг та порушенням функції нирок.
Максимальна тривалість лікування – 2 доби.
Побічна дія.
Диспепсія, запор, стоматит, метеоризм, пептичні виразки та/або ерозивний гастрит, кровотеча, біль у животі, нудота, блювання, гіпервентиляція, ниркова недостатність, пурпура, тромбоцит опенія, анемія, транзиторна азотемія, підвищення рівня креатині ну в сироватці крові, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, підвищення активності печінкових ферментів, гепатотоксична дія, периферичні набряки, кропив”янка, макулопапульозні висипки, бульозні висипки, токсичний епідермальний некроліз.
Протипоказання.
Гіпер чутливість до Кеторолаку чи інших НПЗП, назальний поліпоз, ангіо невротичний набряк, бронхоспазм на аспірин чи інші НПЗП, бронхіальна астма. Стан дегідратації і гіповолемії будь-якого походження. Наявність пептичних виразок, порушень згортання крові в анамнезі, шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі, церебро-васкулярні порушення. Ниркова недостатність середнього чи тяжкого ступеня. Період вагітності, пологів, лактації. Вік до 16 років. Геморагічний діатез, при ризику розвитку кровотеч або при неповному гемостазі в після операційному періоді.
Передозування.
Зниження активності, діарея, блювання, блідість шкірних покривів, утруднене дихання. Лікування симптоматичне.
Особливості застосування.
Кеторолак-Нортон не призначається для тривалого лікування. Не рекомендується застосовувати його для премедикації та аналгезії в акушерській практиці. Лише під ретельним лікарським наглядом застосовують у хворих з порушеннями функції нирок або печінки, серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією, гіпокоагуляцією.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Кеторолак зменшує зв”язок варфарину з білками плазми крові. При одночасному застосуванні з іншими НПЗП, глюкокортикостероїдами, непрямими антикоагулянтами підвищується ризик розвитку кровотеч.
Не рекомендується застосовувати кеторолак одночасно з іншими НПЗП , пентоксифиліном, пробепецидом. При одночасному застосуванні з солями літію можливі зниження екскреції останнього з сечею, при застосуванні з алендронатом підвищується ризик розвитку гастропатії.
Кеторолак може знижувати ефективність гіпотензивних засобів, кліренс метотрексату та підвищувати його токсичність. Препарати часника, цибулі, гінкго дволопасного можуть потенціювати ефект кеторолаку та підвищувати ризик розвитку геморагічних ускладнень.
Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°С.
Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. В ампулах по 1 мл, по 10 ампул в картонній коробці.
Власник реєстраційного посвідчення: Нортон Інтернешинал Фармасьютікал Інк. Источник
Адреса. 720 Мейн Стріт Сьют 101, Монтон NB, EIC 1E4, Канада.