ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТРЕНТАЛ™  

 (TRENTAL )

Загальна характеристика:

міжнародна   та   хімічна назви: пентоксифілін; 3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дігідро-1Н-пурин-2,6-діон;

основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі двояко випуклі таблетки;

склад: 1 таблетка   містить 100 мг пентоксифіліну;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, магнію стеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний, титану діоксид (Е 171), полі етиленгліколь 8000, натрію гідроксид, метакрилової кислоти кополімер.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакологічна група. Периферичні   вазодилататори. Код АТС: С 04 Д 03.

Фармакологічні властивості.   Пентоксифілін   є   похідним   метилксантину. Механізм   дії   пентоксифіліну   пов`язують   з   пригніченням   фосфодіестерази   і   накопиченням   цАМФ   в   клітинах   гладенької   мускулатури   судин, клітинах   крові, а   також   в   інших   тканинах   і   органах. Пентоксифілін   гальмує   агрегацію   тромбоцитів   і   еритроцитів, підвищує   їх гнучкість, зменшує   підвищену   концентрацію   фібриногену   в   плазмі   крові   та   підсилює   фібриноліз, що   зменшує   в`язкість   крові   і   покращує   її   реологічні   властивості. Крім   того, пентоксифілін   спричинює   слабку   міотропну   судиннорозширюючу   дію, дещо   зменшує   загальний   периферичний   судинний     опір   та   має   позитивний   інотропний   ефект. Внаслідок   застосування   пентоксифіліну   покращується   мікро циркуляція   та   постачання   тканин   киснем, найбільшою   мірою   в   кінцівках, ЦНС, помірно – в   нирках. Препарат   незначно   розширює   коронарні   судини.

Фармакокінетика. Після прийому всередину  100 мг   пентоксифіліну   препарат   практично повністю абсорбується із ШКТ. Максимальна   концентрація   пентоксифіліну   і   його   основного   метаболіту (метаболіт I)   реєструється   через 1   годину   після   прийому. Препарату властивий феномен «першого проходження»   через печінку. Біодоступність незміненої речовини становить   у середньому 19% (коливання від 6% до 32%). Головний фармакологічно активний метаболіт 1-(5-гідроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболіт I) визначається в плазмі у концентрації,   що   перевищує   у   2 рази   концентрацію   незміненої   речовини   і

перебуває з ним у стані зворотньої біохімічної рівноваги. У звязку з цим пентоксифілін та його метаболіт слід розглядати як активне ціле, тому можна вважати, що біодоступність активної речовини значно вища.

Період   напів виведення   пентоксифіліну   становить  1,6 годин.

Пентоксифілін метаболізується повністю,   понад  90 %   виводиться нирками у вигляді неконюгованих водорозчинних полярних метаболітів. Менш   як  4%     введеної   дози   виводиться   з   калом. У пацієнтів з важкими порушеннями функції нирок екскреція метаболітів уповільнена. У   пацієнтів   з   порушеною   функцією   печінки   відзначено   подовження   періоду   напів виведення   пентоксифіліну   і   підвищення   його   біодоступності.

Показання для застосування. Атеросклеротична   енцефалопатія; ішемічний   церебральний   інсульт; дисциркуляторна   енцефалопатія; порушення   периферичного   кровообігу, які   обумовлені   атеросклерозом, цукровим   діабетом (включно   з   діабетичною   ангіопатією), запаленням; трофічні   розлади   в   тканинах, які   пов`язані   з   ураженням   вен   або   порушенням   мікро циркуляції (посттромбофлебітичний   синдром, трофічні   виразки, гангрена, відмороження); об літеруючий   ендартеріїт; ангіонейропатії (хвороба   Рейно); порушення   кровообігу   ока (госта, підгостра, хронічна   недостатність   кровообігу   в   сітківці   і   судинній   оболонці   ока); порушення   функції   внутрішнього   вуха   судинного   генезу, які   супроводжуються   глухуватістю.

Спосіб застосування та дози.  Трентал™   призначають по 2 - 4   таблетки  2 – 3   рази на добу. Таблетки   слід   приймати   після   їжи,   не розжовуючи, запиваючи   достатньою   кількістю   рідини. Максимальна   добова   доза   не   повинна   перевищувати  1,2 г.

Для   пацієнтів   з   лабільним   або   зниженим   артеріальним тиском, або зі значним   зниженням функції   нирок (кліренс   креатини ну   менше  30 мл/хв),   для   пацієнтів   з   групи   особливого   ризику   щодо   наслідків   зниження   артеріального   тиску ( наприклад, при   важкому   ступені   ураження   коронарних   судин,   вираженому   стенозі   магістральних   судин   мозку)   необхідно   починати   лікування   з   низьких   доз, підбирати дози   індивідуально     і   збільшувати   їх   поступово, з   урахуванням   переносимості     лікування.

Побічна дія. Скарги з боку шлунково-кишкового тракту: відчуття тиску в шлунку, переповнення, нудота, блювання, пронос);   з   боку  ЦНС: головний біль або запаморочення   свідомості, асептичний менінгіт (при прийомі високих доз), які в окремих випадках можуть вимагати відміни препарату. Іноді можуть виникати неспокій та   порушення сну.

Інші   реакції: Дуже рідко повідомлялось про почервоніння обличчя або відчуття жару (припливи),   порушення серцевого ритму (тахікардія),   відчуття стискання у ділянці серця (стенокардія - аngina pectoris), або про падіння артеріального тиску. Ці симптоми виникали, як правило, після прийому препарату в високих дозах. У подібних випадках слід зменшити   дозування або відмінити препарат.

Реакції підвищеної чутливості, наприклад, свербіж, почервоніння шкіри, кропив'янка або місцевий набряк шкіри (ангіо невротичний набряк) зустрічаються рідко і після відміни препарату звичайно швидко зникають. В окремих випадках спостерігались реакції підвищеної чутливості, що розвивались   аж   до   шоку.

Дуже рідко під час лікування Тренталом™   у поєднанні з антикоагулянтами або інгібіторами агрегації тромбоцитів чи без такого поєднання повідомлялось про виникнення   кровотеч (наприклад, з   капілярів шкіри, слизових оболонок, шлунка, кишечнику).

Причинний зв'язок між такими кровотечами і прийомом Тренталу™   не доведений, проте його також не можна виключати. В окремих випадках спостерігалось зниження кількості кров'яних пластинок (тромбоцит опенія).

Протипоказання. Трентал™   не дозволяється застосовувати у пацієнтів з підвищеною чутливістю до пентоксифіліну   та   інших   похідних   метилксантину, при масивних кровотечах, а також при значних   крововиливах у сітківку, при   крововиливах   у   мозок, у   гострий   період   інфарку   міокарда.

Трентал™   не повинен застосовуватись під час вагітності. Якщо   лікування   Тренталом™   проводиться   у   період   лактації,   слід   припинити   грудне   вигодовування .

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пентоксифілін потенціює протизгортальну дію гепарину, фібринолітичних препаратів, посилює   дію   ряду антигіпертензивних (зокрема, інгібіторів   ангіотензинконвертую чого   ферменту) препаратів, нітратів   та гіпоглікемічних засобів (як інсуліну, так і пероральних антидіабетичних   препаратів).

Передозування. Першими симптомами передозування можуть бути нудота, запаморочення, тахікардія, зниження артеріального тиску (АТ). У подальшому можливі підвищення температури, збудження, втрата свідомості, арефлексія, клоніко-тонічні судоми та, як ознака шлунково-кишкової кровотечі – блювота типу

« кавової гущі».

Лікування. Специфічний антидот невідомий. Якщо з моменту прийому препарату пройшло небагато часу, слід зробити промивання шлунку (для запобігання   подальшій абсорбції препарату) та   призначити активоване вугілля (для зменшення абсорбції). Лікування гострого передозування симптоматичне.

Особливості застосування. Слід обережно   призначати препарат пацієнтам з вираженим атеросклерозом церебральних та / або коронарних судин, особливо при супутній артеріальній гіпертензії та порушеннях серцевого ритму. У цих пацієнтів при прийомі препарату можливі напади стенокардії, аритмії та артеріальна гіпертензія.

Також слід   обережно призначати Трентал™   пацієнтам з виразкою шлунка та дванадцяти палої кишки в анамнезі, пацієнтам, які   нещодавно   перенесли   оперативне лікування (підвищений ризик виникнення кровотечі, у звязку з чим необхідний систематичний контроль рівня гемоглобіну та гематокриту).

При   інфаркті   міокарда   слід   особливо   ретельно   обмірковувати   показання   до   лікування   Тренталом™, враховуючи   всі   можливі   побічні   реакції, що   можуть   виникати   при   застосуванні   препарату.

У випадку застосування Тренталу™   у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю попередньо слід досягти   фази компенсації кровообігу.

Для   пацієнтів   з   лабільним   або   зниженим   артеріальним тиском, для   пацієнтів   з   групи   особливого   ризику   щодо   наслідків   зниження   артеріального   тиску ( наприклад, при   важкому   ступені   ураження   коронарних   судин,   вираженому   стенозі   магістральних   судин   мозку)   необхідно   починати   лікування   з   низьких   доз, підбирати дози   індивідуально     і   збільшувати   їх   поступово, з   урахуванням   переносимості     лікування.

У   хворих, які   страждають   на   діабет   і   отримують   лікування   інсуліном   або   пероральними   антидіабетичними   засобами, при   застосуванні   високих   доз   Тренталу™   можливе   посилення впливу   цих   препаратів   на   рівень   цукру   в   крові. У   цих   випадках   слід   зменшити   дозу   інсуліну   або пероральних   антидіабетичних   засобів   і   особливо   ретельно   доглядати   за   пацієнтом.

При   порушенні   функції   нирок  (кліренс   креатини ну   менше  30 мл/ хв)   дозу   препарату   підбирають   індивідуально, знижуючи   її   приблизно   на  30% - 50%.

При   вираженій   печінковій   недостатності   також   слід   зменшити   дозування Тренталу™ залежно   від   індивідуальної   переносимості   препарату.

Умови   і термін   зберігання.   Зберігати   при   температурі   не вище + 25 С

в   місці, недоступному   для   дітей. Термін   зберігання -  4 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка. Таблетки   по 100 мг  № 10 у блістері. 6 блістерів у коробці з картону.

Виробник. “Авентіс Фарма Лімітед”, Індія. Источник

Адреса.   Мумбей 400093, Індія.