ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
Наклофен
(Naklofen)
Склад:
діюча речовина: 1 кишково розчинна таблетка містить диклофенак натрію – 50 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат , пропіленгліколь, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, крохмаль кукурудзяний, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, барвник сікофарм червоний 30 (E172), барвник сікофарм жовтий 10 (E172), титану діоксид (E171), тальк, метакри латний сополімер (тип А).
Лікарська форма. Таблетки кишково розчинні.
Фармакотерапевтична група. Не стероїдні протизапальні і протиревматичні засоби. Диклофенак. Код АТС М 01А В 05.
Клінічні характеристики.
Показання.
Захворювання, лікування яких потребує проти запальної і/або знеболювальної дії:
Запальні і дегенеративні форми ревматичних захворювань (ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, спондилоартрити), больові синдроми з локалізацією у хребті; несуглобовий ревматизм;
гострі напади подагри;
пост травматичні і після операційні больові синдроми, що супроводжуються запаленням і набряками, наприклад, після стоматологічних та ортопедичних втручань;
гінекологічні захворювання, які супроводжуються больовим синдромом і запаленням, наприклад, первинна дисменорея або аднексит;
як допоміжний засіб при тяжких запальних захворюваннях ЛОР-органів, які супроводжуються відчуттям болю, наприклад, при фаринготонзиліті, отиті. Притримуючись загальних терапевтичних принципів, основне захворювання слід лікувати засобами базисної терапії. Гарячка сама по собі не є показанням для застосування препарату.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до будь-яких інгредієнтів цього препарату, до саліцилатів або до інших не стероїдних протизапальних засобів, яка проявляється у вигляді бронхіальної астми, набряку Квінке, кропив’янки і риніту.
Гостра виразка шлунка або кишечнику; гастроінтенстинальна кровотеча або перфорація.
Важка серцева недостатність.
Важка ниркова або печінкова недостатність.
Останній триместр вагітності.
Спосіб застосування та дози.
Дорослі: лікування розпочинають з 100-150 мг диклофенаку на добу залежно від тяжкості захворювання, тобто по одній таблетці по 50 мг 2-3 рази на добу.
Підтримуюча доза становить до 100 мг диклофенаку на добу.
Якщо прийом таблеток Наклофену поєднується з іншими його фармацевтичними формами, треба зважити на сумарну денну дозу препарату, загальна добова доза не повинна перевищувати 150 мг.
Для дітей старше 14 років з ювенільним артритом щоденна доза становить 1-3 мг диклофенаку на кг ваги тіла, яку потрібно розподілити на 2-3 прийоми.
Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини, під час або одразу після їжі.
Побічні реакції.
Побічні ефекти, що можуть виникнути під час вживання диклофенаку, класифіковані в наступні групи згідно їх частоти:
дуже часто > 1/10
часто > 1/100, < 1/10
нечасто > 1/1 000, <1/100
рідко > 1/10 000, < 1/1 000
дуже рідко < 1/10 000, включаючи окремі випадки.
З боку системи крові та лімфатичної системи: дуже рідко поширені - тромбоцит опенія, лейкопенія, гемолітична анемія, а пластична анемія, агранулоцит оз.
З боку імунної системи: рідко поширені - реакції гіпер чутливості, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи артеріальну гіпотензію та анафілактичний шок; дуже рідко поширені - ангіо невротичний набряк (включаючи набряк обличчя)
Психічні розлади: дуже рідко поширені - дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні кошмари, дратівливість, психотичні розлади.
З боку нервової системи: поширені - головний біль, запаморочення; рідко поширені - сонливість; дуже рідко поширені - парестезія, порушення пам'яті, судоми, тривожність, тремор, асептичний менінгіт, розлади смаку, порушення мозкового кровообігу.
З боку органа зору: дуже рідко поширені - зорові порушення, затуманення зору, диплопія.
З боку органа слуху та лабіринту вуха: поширені - вертиго; дуже рідко поширені - дзвін у вухах, розлади слуху.
З боку серця: дуже рідко поширені - сильне серцебиття, грудний біль, серцева недостатність, інфаркт міокарда.
Судинні розлади: дуже рідко поширені - артеріальна гіпертензія, васкуліт.
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко поширені - астма (включаючи задишку), бронхоспазм; дуже рідко поширені - пневмоніти.
З боку шлунково-кишкового тракту: поширені - нудота, блювання, діарея, диспепсія, абдомінальний біль, метеоризм, анорексія; рідко поширені - гастрити, гастроінтестинальна кровотеча, блювання з кров'ю, геморагічна діарея, мелена, виразка шлунка чи кишечнику (з/без кровотечею чи перфорацією); дуже рідко поширені - коліти (в тому числі геморагічний коліт та загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запор, стоматит, глосит, розлади з боку стравоходу, діафрагмоподібні стриктури кишечнику, панкреатит.
З боку гепатобіліарної системи: поширені - підвищений рівень трансаміназ; рідко поширені - гепатит, жовтуха, розлади печінки; дуже рідко поширені – блискавичний гепатит.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: поширені - висип; рідко поширені - кропив'янка; дуже рідко поширені - бульозний висип; екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайелла), ексфоліативний дерматит, втрата волосся, реакції фото чутливості, пурпура, алергічна пурпура, свербіж.
З боку сечовидільної системи: дуже рідко поширені - гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, інтерстиціальний нефрит, нирковий папілярний некроз.
Загальні розлади: рідко поширені - набряк.
Якщо матимуть місце важкі побічні ефекти, то лікування слід припинити.
Передозування.
Типової клінічної картини, характерної для передозування диклофенаку, не існує. Передозування може супроводжуватися такими симптомами, як блювання, шлунково-кишкові кровотечі, діарея, запаморочення, дзвін у вухах або судоми. У випадку вираженого отруєння можливі розвиток гострої ниркової недостатності та уражень печінки.
Лікування. Лікування гострого отруєння НПЗП полягає у застосуванні підтримуючої і симптоматичної терапії. Підтримуюче і симптоматичне лікування показане при таких ускладненнях, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судоми, порушення з боку шлунково-кишкового тракту і пригнічення дихання. Малоймовірно, що форсований діурез, гемодіаліз або гемоперфузія виявляться корисними для виведення НПЗП, оскільки активні речовини цих препаратів значною мірою зв'язуються з білками плазми І піддаються інтенсивному метаболізму.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Застосування диклофенаку у вагітних жінок не вивчалося. Таким чином, Наклофен не слід призначати впродовж двох перших триместрів вагітності, якщо тільки користь від його застосування не переважить ризики для плода. Як і для інших НПЗП, застосування препарату впродовж третього триместру вагітності протипоказане внаслідок ризику можливості розвитку слабкості родової діяльності матки та/або передчасного закриття артеріального протоку. Дослідження на тваринах не виявили ні безпосереднього, ні опосередкованого несприятливого впливу на протікання вагітності, ембріофетальний розвиток, пологи та постнатальний розвиток.
Як і інші НПЗП, диклофенак в невеликих кількостях виділяється у грудне молоко. Таким чином, Наклофен не слід застосовувати у період годування груддю, щоб попередити небажані реакції у дитини.
Як і інші НПЗП, Наклофен може негативно впливати на жіночу фертильність, тому не рекомендується призначати препарат жінкам, які планують вагітність. У жінок, які мають проблеми з зачаттям або проходять дослідження на безпліддя, слід розглянути доцільність відміни Наклофен.
Діти: протипоказано дітям та підліткам у віці до 14 років.
Особливості застосування.
Для всіх НПЗП характерні шлунково-кишкові кровотечі, виразки та перфорації, які могли бути фатальними, та могли відмічатися в період лікування, на фоні попереджувальних симптомів, або за їх відсутності, або у пацієнтів з серйозними шлунково-кишковими явищами в анамнезі. Загалом, такі явища найбільш небезпечні для пацієнтів літнього віку. В окремих випадках, коли у пацієнтів, які застосовують Наклофен, розвиваються ці ускладнення, препарат потрібно відмінити. Під час застосування Наклофен необхідний пильний медичний нагляд за хворими, які скаржаться на захворювання шлунково-кишкового тракту або мають виразкове
ураження шлунка або кишечнику в анамнезі; за хворими, які мають виразковий коліт або хворобу Крона. Для зменшення ризику токсичного впливу на шлунково-кишковий тракт у пацієнтів із виразкою в анамнезі, зокрема ускладненою кровотечею та перфорацією, а також у пацієнтів літнього віку, лікування слід розпочинати із найменшої ефективної дози та дотримуватися її в подальшому. У вищевказаних пацієнтів та пацієнтів, які потребують супутнього застосування лікарських засобів, що містять малі дози ацетил саліцилової кислоти (АСК)/аспірину чи інших препаратів, що можуть підвищувати ризик розвитку небажаних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту, слід розглянути доцільність комбінованої терапії у комбінації з захисними препаратами (наприклад, інгібіторами протонної помпи або мізопростолом). НПЗП можуть збільшити ризик виникнення серйозних серцево-судинних тромботичних явищ, інфаркту міокарда та інсульту, які можуть виявитися летальними, у зв'язку з чим Наклофен не рекомендується для лікування після операційного болю під час операції з аортокоронарного шунтування У зв'язку із застосуванням НПЗП, включаючи Наклофен, дуже рідко повідомлялося
про тяжкі, навіть фатальні, шкірні реакції, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Найвищий ризик цих реакцій існує на початку терапії, а розвиток цих реакцій відмічається у більшості випадків в перший місяць лікування. Наклофен слід відмінити при перших проявах шкірного висипу, виразок слизової оболонки або будь-яких інших проявах гіпер чутливості.
У пацієнтів, які раніше не приймали Наклофен, у період лікування препаратом, як і під час терапії іншими НПЗП, у поодиноких випадках можуть розвинутись алергічні реакції, включаючи анафілактичні та анафілактоїдні реакції. Наклофен завдяки своїм фармакодинамічним властивостям може маскувати симптоми, характерні для інфекційно-запальних захворювань.
З обережності слід застосовувати препарат літнім пацієнтам. Зокрема ослабленим пацієнтам літнього віку та особам з низькою масою тіла рекомендується застосовувати найнижчу ефективну дозу.
У пацієнтів з астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носа, хронічними обструктивними захворюваннями легенів чи хронічними інфекціями дихального тракту, алергічні реакції на НПЗП відмічаються частіше, ніж у інших пацієнтів. Отже, при лікуванні таких пацієнтів потрібна особлива обережність. У випадку призначення Наклофен пацієнтам з порушенням функції печінки необхідний пильний медичний нагляд за їх станом, оскільки можливе загострення порушень. Під час застосування Наклофен, як і інших НПЗП, може підвищуватися рівень одного або декількох печінкових ферментів. Тому при тривалій терапії Наклофен як запобіжний захід показане регулярне дослідження функції печінки. Якщо порушення з боку функціональних показників печінки зберігаються або посилюються, якщо розвиваються скарги або симптоми, що вказують на захворювання печінки, а також у тому випадку, коли виникають інші побічні явища (наприклад, еозинофілі я, висип тощо), Наклофен слід відмінити. Потрібно мати на увазі, що гепатит при прийомі Наклофен може виникнути без продромальних явищ. Обережності слід дотримуватися, застосовуючи Наклофен пацієнтам із печінковою порфірією, оскільки він може спровокувати напад.
Оскільки простагландини відіграють важливу роль у підтримці ниркового кровотоку, особлива обережність необхідна при лікуванні пацієнтів з порушеннями функції серця або пацієнтів з гіпертензією в анамнезі, пацієнтів літнього віку, хворих, які застосовують діуретичні засоби, а також хворих, у яких спостерігається значне зменшення об'єму циркулюючої плазми будь-якої етіології, наприклад, у період до і після великих хірургічних втручань. У цих випадках під час застосування Наклофен рекомендується як запобіжний захід проводити регулярний контроль функції нирок. Припинення застосування препарату звичайно призводить до відновлення функції нирок до вихідного рівня. При тривалому застосуванні Наклофен, як і інших НПЗП, показаний систематичний контроль картини периферичної крові.
Наклофен, як і інші НПЗП, може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів. Тому пацієнтам із порушеннями гемостазу необхідний ретельний контроль відповідних лабораторних показників.
Серцево-судинні та цереброваскулярні ефекти.
Відповідний моніторинг та порада, необхідні для пацієнтів з наявністю в анамнезі гіпертонії та/чи легкої-помірної серцевої недостатності з застійними явищами, так як були повідомлення про затримку рідини та набряк у зв’язку з терапією неселективними не стероїдними протизапальними препаратами (NSAID).
Клінічне дослідження та епідеміологічні дані вказують на те, що застосування диклофенаку, особливо у великих дозах (150 мг щоденно) та при довго тривалому лікуванні, може асоціюватись з дещо підвищеним ризиком тромботичних явищ з боку артерій (наприклад, ризик інфаркту міокарду чи інсульту).
Пацієнти з неконтрольованою гіпертонією, серцевою недостатністю з застійними явищами, встановленою ішемічною хворобою серця, захворюванням периферичних артерій та/чи цереброваскулярною хворобою, повинні приймати диклофенак тільки після зваженого рішення про це. Слід вжити застережливих заходів перед початком довго тривалого лікування пацієнтів з факторами ризику появи серцево-судинних явищ (наприклад: гіпертонія, гіперліпідемія, цукровий діабет, паління).
При введенні людям літнього віку, Наклофен як і всі інші препарати, необхідно вводити у найменшій ефективній дозі.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами.
Пацієнтам, у яких спостерігається під час застосування Наклофен порушення зору, запаморочення або інші порушення з боку центральної нервової системи, не слід керувати авто транспортом або працювати з іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Нижче наведені взаємодії, що спостерігалися із застосуванням препарату Наклофен та/або інших лікарських форм диклофенаку.
Літій: За умов одночасного застосування, диклофенак може підвищити концентрації літію у плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівнів літію у сироватці.
Дигоксин: За умов одночасного застосування, диклофенак може підвищити концентрації дигоксину в плазмі крові. Рекомендується моніторинг рівнів дигоксину у сироватці крові.
Діуретики та антигіпертензивні засоби: як і інші НПЗЗ, супутнє застосування диклофенаку з діуретиками або антигіпертензивними засобами (наприклад, бета-блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ)) можуть призвести до зниження їх антигіпертензивного впливу. Таким чином, подібну комбінацію застосовують із застереженням, а пацієнти, особливо особи літнього віку, повинні перебувати під ретельним наглядом, щодо артеріального тиску. Пацієнти мають отримувати належну гідратацію, рекомендується також моніторинг ниркової функції після початку супутньої терапії та на регулярній основі після неї, особливо щодо діуретиків та інгібіторів АПФ внаслідок збільшення ризику нефротоксичності. Супутнє лікування з препаратами калію може бути пов'язане з збільшенням рівнів калію у сироватці крові, що вимагає перебування хворих під постійним контролем.
Інші НПЗЗ та кортикостероїди: Супутнє введення диклофенаку та інших системних НПЗС або кортикостероїдів може підвищити частоту побічних реакцій з боку ТТ.
Антикоагулянти та антитромботичні засоби: рекомендується вжити застережні заходи, оскільки супутнє введення може підвищити ризик кровотечі. Хоча клінічні дослідження не свідчать про вплив диклофенаку на активність антикоагулянтів, існують окремі дані про збільшення ризику кровотечі у пацієнтів, які отримують диклофенак та антикоагулянти одночасно. Тому рекомендований ретельний моніторинг таких пацієнтів.
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRIs): Супутнє введення системних НПЗС та SSRIs може підвищити ризик кровотечі у травному тракті.
Антидіабетичні препарати: Клінічні дослідження показали, що диклофенак може застосовуватися разом із пероральними антидіабетичними засобами без впливу на їх клінічну дію. Однак відомі окремі випадки як із гіпоглікемічним, так і гіперглікемічним впливом, що потребують зміни дозування антидіабетичних засобів під час лікування диклофенаком. Такі стани потребують моніторингу рівнів глюкози у крові, що є застережним заходом під час супутньої терапії.
Колестипол та холестирамін: Одночасне застосування диклофенаку та колестиполу або холестираміну зменшує всмоктування диклофенаку приблизно на 30 % та 60 % відповідно. Препарати слід приймати з інтервалом у кілька годин.
Метотрексат: При введенні НПЗЗ менше ніж за 24 години до або після лікування метотрексатом рекомендується бути обережними, оскільки можуть зростати концентрації метотрексату в крові і збільшуватися токсичність цієї речовини.
Циклоспорин та такролімус: Диклофенак, як і інші НПЗЗ, може збільшувати нефро токсичність циклоспорину через вплив на простагландини нирок. Такий ризик виникає при лікуванні такролімусом. У зв'язку з цим, його слід застосовувати в нижчих дозах, ніж у хворих, які циклоспорин не отримують.
Антибактеріальні хінолони: Існують окремі дані щодо судом, які можуть бути результатом супутнього застосування хінолонів та НПЗЗ.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Диклофенак – це не стероїдний протизапальний препарат зі знеболюючими, протизапальними та антипіретичними властивостями. Він пригнічує активність циклооксигенази і тим самим синтез простагландинів. Протягом лікування диклофенаком зниження рівнів простагландинів спостерігалось в сечі, слизовій шлунку та синовіальній рідині.
Цей препарат застосовується при лікуванні всіх форм ревматичних захворювань і для пригнічення болю різного походження.
Фармакокінетика.
Після перорального введення диклофенак швидко всмоктується. Абсорбція перевищує 90%, але внаслідок первинного метаболізму в печінці біодоступність становить 60%. Максимальна концентрація в сироватці крові розвивається через 1–4 години, залежно від типу препарату. Так як диклофенак всмоктується в дванадцяти палій кишці та тонкій кишці, то прийом їжі знижує швидкість всмоктування, що призводить до затримки та зниження пікових концентрацій активного інгредієнту в сироватці. Хоча прийом їжі і знижує швидкість всмоктування, але він не зменшує його об’єму. Після повторного введення їжа не має жодного впливу на рівні диклофенаку в сироватці.
99% диклофенаку зв’язується з білками плазми, переважно з альбумінами.
Диклофенак легко проникає в синовіальну рідину, де його концентрація становить 60-70% від рівня в сироватці крові. Через 3–6 годин концентрація препарату та його метаболітів у синовіальній рідині вища, ніж концентрація в сироватці крові. Із синовіальної рідини диклофенак виводиться значно повільніше, ніж із сироватки крові.
Практично весь диклофенак метаболізується в печінці, переважно завдяки гідроксилюванню і метоксилюванню. Приблизно 70% диклофенаку виводиться із сечею у вигляді фармакологічно неактивних метаболітів. Лише 1% препарату виводиться в неметаболізованому стані. Решта метаболітів виводиться із жовчю та калом.
У людей літнього віку не відбувається значних змін в абсорбції, розподілі, метаболізмі та виведенні диклофенаку.
Фармацевтичні характеристики.
основні фізико-хімічні властивості
Круглі, двояко випуклі, гладенькі таблетки коричнево-жовтого кольору, вкриті плівковою оболонкою.
Термін придатності. 5 років.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25°C в оригінальній упаковці для захисту від дії вологи.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 2 блістера у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом. Источник
Виробник. КРКА, д. д., Ново место, Словенія.
Місцезнаходження. Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія.