ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЕЛЕНІУМ

(ELENIUM®)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: chlordiazepoxid, 4-окис-7-хлор 2-метиламін-5феніл-3Н-1,4-бензодіазепін;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою зеленого кольору, на зламі − білого кольору, круглі, двоопуклі, з гладкою поверхнею та цільними краями;

склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою,   містить хлордіазепоксиду 10 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, желатин, полісорбат 80, тальк, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят, лактоза;

склад оболонки: спирт полівініловий, тальк, мальтодекстрин, сахароза, титану діоксид, лак зелений Е 132 + Е 104.

Форма випуску.

Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

Психолептичні засоби. Анксіолітики. Похідні бензодіазепіну. Код АТС N05B A02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Хлордіазепоксид є похідним бензодіазепіну. Препарат діє на багато структур   центральної нервової системи, насамперед − на лімбічну систему і гіпоталамус, тобто структури, пов'язані з регуляцією емоційної діяльності. Як і всі бензодіазепіни, підсилює гальмівну дію ГАМК-ергічних нейронів у ділянці кори головного мозку, таламуса і гіпоталамуса. Знайдені специфічні для бензодіазепінів ділянки зв'язування, що являють собою білкові структури клітинної мембрани, які мають зв'язок з комплексом, що складається з рецептора ГАМК-A і хлорного каналу. Механізм дії хлордіазепоксиду пов’язаний з модуляцією чутливості ГАМК-ергічного рецептора, що викликає збільшення спорідненості цього рецептора з гамма-аміномасляною кислотою (ГАМК) і є ендогенним гальмівним нейромедіатором. Наслідком активації бензодіазепінового рецептора або ГАМК-A є збільшення транспорту іонів хлора всередину нейрона через хлорний канал. Це призводить до гіперполяризації клітинної мембрани, в результаті чого відбувається пригнічення активності нейрона. Клінічно хлордіазепоксид має анксіолітичну, седативну та помірно виражену снотворну дію, також зменшує напруження скелетних м'язів і чинить проти судомний ефект.

Фармакокінетика. Хлордіазепоксид добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Після перорального прийому максимальна концентрація в крові досягається через 1 − 2 години.

Препарат проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри, потрапляє в грудне молоко.

Період напів виведення становить 6 − 30 годин. Хлордіазепоксид трансформується у печінці до фармакологічно активних метаболітів (диметилхлордіазепоксид, демоксипам), які подовжують дію препарату. Хлордіазепоксид у незмінному стані та його метаболіти елімінуються   із сечею.

Показання для застосування.

Короткочасне симптоматичне лікування тривожних синдромів:

- тривожні синдроми, що супроводжують психоорганічні розлади;

- тривожні синдроми, що супроводжують психотичні симптоми;

- тривожні синдроми з порушенням сну;

- тривожні синдроми іншої етіології.

Підвищений м’язовий тонус різного генезу.

Симптоматичне лікування гострого синдрому алкогольної абстиненції.

Спосіб застосування та дози.

Дозування і тривалість лікування індивідуальні для кожного пацієнта і визначаються виключно лікарем. Таблетки приймають внутрішньо з невеликою кількістю води.

Дорослі

Звичайно при тривожних станах застосовують до 30 мг препарату на добу в розподілених дозах кожні 6 − 8 годин. У виключних випадках можливе застосування вищіх доз залежно від індивідуальної потреби. Не можна перевищувати максимальну добову дозу – 100 мг.

При тривожних станах із супутнім безсонням – 10 мг − 30 мг одноразово перед сном.

Стан збудження при гострому синдромі алкогольної абстиненції − 20 мг − 100 мг. При необхідності дозу повторюють через 2 – 4 години не перевищуючи 200 мг на добу. Потім дозу зменшують до мінімальної підтримуючої, що достатня для усунення симптомів збудження.

При стані підвищеного м'язового тонусу − 10 мг − 30 мг на добу в розділених дозах.

Хворі літнього віку (старше 65 років)

Враховуючи значну чутливість цих пацієнтів до препаратів, що діють на центральну нервову систему, хлордіазепоксид слід призначати у якомога менших ефективних дозах, що не перевищують половинні дози для дорослих.

Препарат рекомендують застосовувати короткочасно (не більше 4 тижнів) у зв’язку з небезпекою виникнення симптомів лікарської залежності.

Побічна дія.

Часті побічні дії − сонливість, седатація, запаморочення, порушення рівноваги, сплутаність свідомості, дезорієнтація, атаксія. Більш виражені ці симптоми в осіб літнього віку, які можливо уникнути застосуванням зменшених доз препарату.

Рідше спостерігаються загальна слабкість, непритомність, відчуття сухості у роті, розлад зору (нечіткий зір, диплопія), дизартрія з невиразною мовою та   неправильною вимовою, амнезія, м’язовий тремор, шлунково-кишкові розлади, зниження лібідо, розлади менструального циклу, порушення функції печінки (включаючи жовтуху), зміни морфологічної картини крові (лейкопенія, агранулоцит оз), нетримання сечі, деяке зниження артеріального тиску, шкірні алергічні реакції (еритема), парадоксальні реакції − психомоторний неспокій, безсоння, підвищена збудливість і агресивність, м'язовий тремор, судоми. Виникнення парадоксальних реакцій є причиною для припинення лікування. Парадоксальні реакції частіше спостерігаються після вживання алкоголю, у пацієнтів літнього віку і психічних хворих.

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до хлордіазепоксидів або будь-якого компонента препарату;

- гостра дихальна недостатність або пригнічення дихального центру;

- нав’язливі стани або фобії;

- хронічні психози;

- дитячий вік;

- вагітність;

- лактація.

Передозування.

Ознаками передозування хлордіазепоксиду є виражена сонливість, розлади свідомості, зниження м’язового тонусу.

При вираженому передозуванні може розвинутися кома з падінням артеріального тиску і колапсом з втрачанням рефлексів.

При передозуванні препарату необхідно вжити заходів, спрямованих на швидку елімінацію з організму, яка ще не встигла всмоктатися, або зменшення її абсорбції з травного тракту (блювання, промивання шлунка, застосування активованого вугілля − якщо хворий притомний).

Лікування передозування − симптоматичне і полягає в моніторингу і підтримці основних життєвих функцій (дихання, пульс, артеріальний тиск).

Специфічним антидотом є флумазеніл (антагоніст бензодіазепінових рецепторів), що застосовується в екстрених випадках внутрішньо венно. Час дії флумазенілу коротший ніж у хлордіазепоксиду, тому слід продовжувати контролю вати   дихання, пульс, артеріальний тиск хворого, щоб при рецидиві симптомів передозування повторно застосувати флумазеніл.

Не слід застосовувати заспокійливі препарати навіть у випадках збудження пацієнта. Доцільність гемодіалізу не встановлена.

Особливості застосування.

Стани напруження та неспокою, пов’язані з проблемами повсякденного життя, не є показанням для застосування препарату.

Слід призначати найменші ефективні дози препарату. Збільшувати при необхідності дозу слід поступово. При тривалому лікуванні препарат відміняють тривало і поступово.

Слід бути обережними при одночасному застосуванні хлордіазепоксиду з іншими препаратами, що впливають на центральну нервову систему.

При лікуванні пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки, дихальною недостатністю необхідно застосовувати зменшені дози.

У разі раптового припинення застосування препарату, особливо після тривалого лікування, може виникнути парадоксальна реакція (збудження, напад агресії).

З особливою обережністю необхідно лікувати хворих на депресію, в яких застосування бензодіазепінів збільшує ризик суїцидальних тенденцій.

Хлордіазепоксид може призвести до лікарської залежності та виникнення абстинентного синдрому (психомоторне збудження, підвищена дратівливість, безсоння, поганий настрій) у разі різкої відміни препарату.

Особливо обережно і за дуже зваженими показаннями треба призначати препарат хворим на алкоголізм та подібні йому (наркоманія і т. п.) хвороби в анамнезі чи пацієнтам, що страждають на порушення особистості.

Хлордіазепоксид необхідно обережно застосовувати хворим на порфірію – препарат підсилює прояви хвороби.

При лікуванні хворих на закрито кутову глаукому також слід бути обережними.

Під час   лікування препаратом і 3 дні після його завершення забороняється вживати будь-які алкогольні напої.

При лікуванні хлордіазепоксидом може виникнути амнезія.

У зв’язку із наявністю сахарози препарат не рекомендується приймати хворим з порушенням переносимості фруктози, синдромом порушеного всмоктування глюкози-галактози або сахарази-ізомальтази.

У зв’язку із наявністю лактози препарат не рекомендується приймати хворим з порушенням переносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або синдром порушеного всмоктування глюкози-галактози.

В дитячій практиці застосовувати не рекомендується, враховуючи неможливість чіткого дозування (розламування   таблетки).

Застосування препарату в період вагітністі та лактації

Призначення препарату вагітним  (особливо І і ІІІ триместри) допускається тільки за абсолютними показаннями, коли його застосування для матері має абсолютні показання, а застосування іншого безпечного альтернативного засобу не можливе або протипоказано.

Застосування препарату вагітними, особливо тривалий час, може спричинити дефекти плода, симптоми лікарської залежності та абстиненції.

При застосуванні препарату в останньому триместрі у немовлят спостерігалися седатація, пригнічення дихання, гіпотонія, гіпотермія, ослаблення смоктального рефлексу.

При лікуванні препаратом не можна годувати дитину груддю. Якщо матері необхідно застосовувати препарат слід припинити годування груддю.

Вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами і обслуговувати механізми

Під час застосування препарату та протягом 3 днів після закінчення лікування не можна керувати автотранспортними засобами та обслуговувати механічні пристрої і виконувати роботу, що вимагає особливої уваги та швидкої реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Препарати, що діють на центральну нервову систему (анестетики, опіоїдні знеболювальні, нейролептики, антидепресанти, заспокійливі снодійні, антигістамінні засоби з заспокійливою дією), потенціюють центральну заспокійливу і седативну дію хлордіазепоксиду.  

Проти епілептичні засоби спільно з   хлордіазепоксидом можуть потенціювати небажані дії та токсичність препарату, тому при необхідності одночасного застосування препаратів слід бути особливо обережними.

Інгібітори печінкових ферментів (циметидин, дисульфірам, еритроміцин, кетоконазол) гальмують процеси біо трансформації хлордіазепоксиду та інших бензодіазепінів, що підсилює дію останніх.

Індуктори печінкових ферментів (рифампіцин, фенітоїн, карбамазепін) прискорюють біотрансформацію хлордіазепоксиду та інших бензодіазепінів, що може ослаблювати дію останніх.

Вживання алкоголю під час лікування Еленіумом подсилює седативну дію препарату, що призводить до зниження концентрації уваги і неможливості швидкої реакції.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі до 25^ºС.

Захищати від світла та вологи.

Зберігати в місцях, недоступних для дітей.

Термін придатності - 4 роки.

Умови відпуску. За рецептом.

Упаковка.

По 25 таблеток, вкритих оболонкою,   в блістері. По 2 блістери в картонній коробці.

Виробник.

Тархомінський фармацевтичний завод „Польфа” АТ.

Адреса. Источник

Вул. А. Флемінга, 2, 03-176 Варшава, Польща.