ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ВОЛЬТАРЕН® РАПІД
Склад:
діюча речовина: диклофенак калію;
1 таблетка містить диклофенаку калію 50 мг;
допоміжні речовини: внутрішній вміст таблетки – кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію фосфат триосновний, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, повідон, натрію крохмальгліколят; покриття таблетки - целюлоза мікрокристалічна, заліза окcид, титану діоксид, повідон, макрогол 8000, цукроза, тальк.
Лікарська форма. Таблетки, вкриті цукровою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Код АТС. Не стероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Код АТС М 01АВ 05.
Клінічні характеристики.
Показання.
Для короткочасного лікування таких гострих захворювань:
– пост травматичний біль, запалення і набряк, наприклад, внаслідок розтягнень;
– після операційний біль, запалення і набряк, наприклад, після стоматологічних або ортопедичних операцій;
– біль та/або запалення, що супроводжують запальні гінекологічні захворювання, наприклад, первинну дисменорею або аднексит;
– больові синдроми з боку хребта;
– ревматичні захворювання поза суглобових тканин;
– як допоміжний засіб при інфекціях вуха, горла і носа, наприклад, при фаринготонзиліті, отиті, що супроводжуються вираженим болем і запаленням. Відповідно до загальноприйнятих підходів до лікування інфекційно-запальних захворювань необхідно також застосовувати етіотропні засоби. Ізольоване підвищення температури не є показанням для застосування Вольт арену® Рапід.
Протипоказання.
Виразка шлунка або кишечнику. Відома гіпер чутливість до активної речовини або інших компонентів препарату. Як і інші не стероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), Вольтарен® Рапід також протипоказаний пацієнтам, у яких напади астми, кропив`янки або гострого риніту провокуються прийомом ацетил саліцилової кислоти або інших препаратів, які мають здатність інгібувати простагландин-синтетазу.
Спосіб застосування та дози.
Для дорослих рекомендована початкова доза препарату становить 100 - 150 мг на добу. У разі помірної вираженості симптомів, а також у дітей віком від 14 років, звичайно буває досдостатнім застосування 75 - 100 мг препарату на добу. Добову дозу слід розділити на 2 - 3 прийоми.
При первинній дисменореї добову дозу Вольт арену® Рапід слід підбирати індивідально. Добова доза становить звичайно 50 - 150 мг. Спочатку призначають 50 - 100 мг, а потім, у разі необхідності, протягом наступних декількох менструальних циклів дозу підвищують до максимальної – 200 мг на добу. Прийом таблеток Вольтарен® Рапід рекомендується починати якнайшвидше після появи першого непрємного відчуття, лікування проводять протягом декількох днів, залежно від симптоматики.
Таблетки слід ковтати цілими, н е розжовуючи, запиваючи рідиною, бажано перед їжею.
Побічні реакції. До даного переліку входять також і ті побічні явища, які були виявлені при застосуванні інших лікарських форм Вольт арену® Рапід (не тільки таблеток), а також диклофенаку натрію. При оцінці частоти різних побічних ефектів, що спостерігаються, застосовують такі градації: часто – > 10%, іноді – > 1 – 10%, рідко – > 0,001 – 1%, у поодиноких випадках – < 0,001%.
З боку шлунково-кишкового тракту: іноді – біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, відчуття спазмів, диспепсія, здуття живота, анорексія; рідко – шлунково-кишкові кровотечі (криваве блювання, мелена, діарея з домішкою крові), виразки шлунка і кишечнику, що супроводжуються або не супроводжуються кровотечею або перфорацією; у поодиноких випадках – афтозний стоматит, глосит, зміни з боку стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишечнику, порушення з боку нижніх відділів кишечнику, такі як неспецифічний геморагічний коліт, загострення неспецифічного виразкового коліту або хвороби Крона, запори, панкреатит.
З боку нервової системи: іноді – головний біль, просте і системне запаморочення; рідко –сонливість; у поодиноких випадках – порушення чутливості, включаючи парестезії, розлади пам’яті, дезорієнтація, безсоння, роздратованість, судоми, депресія, відчуття тривоги, нічні жахи, тремор, психічні порушення, асептичний менінгіт.
З боку органів чуття: в окремих випадках – порушення зору (нечіткість зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смакових відчуттів.
Дерматологічні реакції: іноді – шкірні висипання, кропив’янка; в окремих випадках – бульозні висипання, екзема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (гострий токсичний епідермоліз), еритродермія (ексфоліативний дерматит), випадання волосся, фото чутливі реакції, пурпура, включаючи алергічну пурпуру.
З боку нирок: рідко – набряки; у поодиноких випадках – гостра ниркова недостатність, зміни осаду сечі (гематурія, протеїнурія), інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз.
З боку печінки: іноді – підвищення рівня амінотрансфер аз у сироватці крові; рідко – гепатит, який супроводжується і не супроводжується жовтяницею; в поодиноких випадках – блискавичний гепатит.
З боку системи кровотворення: у поодиноких випадках – тромбоцит опенія, лейкопенія, гемолітична анемія, а пластична анемія, агранулоцит оз.
Реакції гіпер чутливості: рідко – бронхіальна астма, системні анафілактичні/ анафілактоїдні реакції, включаючи гіпотензію; у поодиноких випадках – васкуліт, пневмоніт.
З боку серцево-судинної системи: у поодиноких випадках – серцебиття, біль у грудях, гіпертензія, застійна серцева недостатність.
Передозування.
Типової клінічної картини, характерної для передозування Вольт арену® Рапід, не існує.
Лікування гострого отруєння не стероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ) полягає у проведенні підтримуючої і симптоматичної терапії. Особливо це стосується лікування
таких проявів, як артеріальна гіпотензія, ниркова недостатність, судомний синдром, порушення з боку шлунково-кишкового тракту і пригнічення дихання. Малоймовірно, що такі специфічні лікувальні заходи, як форсований діурез, діаліз або гемоперфузія, стануть корисними для виведення НПЗЗ, оскільки активні речовини цих препаратів значною мірою зв’язуються з білками крові і зазнають інтенсивного метаболізму.
Застосування у період вагітності та лактації.
У період вагітності Вольтарен® Рапід слід призначати лише у разі, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода і лише в мінімальній ефективній дозі. Як і в разі застосування інших інгібіторів простагландин-синтетази, ці рекомендації особливо важливі в останні 3 місяці вагітності (можливо пригнічення скорочувальної здатності матки і передчасне закриття артеріальної протоки у плода).
Після прийому Вольт арену® Рапід у дозі 50 мг кожні 8 годин активна речовина проникає у грудне молоко, але оскільки небажаних явищ препарату у новонароджених, яких годували груддю, не спостерігалося, ця кількість, очевидно, була незначною.
Діти.
Вольтарен® Рапід, таблетки, не рекомендується для лікування дітей віком до 14 років через високий вміст диклофенаку калію у таблетці.
Особливості застосування.
У період лікування Вольтареном® Рапід у будь-який час можуть виникнути шлунково-кишкові кровотечі або розвинутися виразка шлунково-кишкового тракту, яка іноді ускладнюється перфорацією. Цим ускладненням не обов’язково передують симптоми-передвісники або наявність амне стичних відомостей про виразкові ураження. В окремих випадках, коли у пацієнтів, які отримують Вольтарен® Рапід, розвиваються зазначені ускладнення, препарат слід відмінити.
У пацієнтів, які раніше не приймали Вольтарен® Рапід, під час прийому цього препарату, як і при лікуванні іншими не стероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ), у поодиноких випадках можуть розвинутись алергічні реакції, включаючи анафілактичні й анафілактоїдні реакції.
Завдяки своїм фармакодинамічним властивостям, Вольтарен® Рапід, як і інші НПЗЗ, може маскувати ознаки і симптоми, характерні для інфекційно-запальних захворювань.
Під час прийому препарату необхідно пильне медичне спостереження пацієнтів із симптомами, що вказують на захворювання шлунково-кишкового тракту або мають в анамнезі дані про виразкову хворобу шлунка або 12-палої кишки; хворим на виразковий коліт або хворобу Крона, а також пацієнтів з порушеннями функції печінки.
Як і при лікуванні іншими НПЗЗ, може підвищуватися рівень одного або декількох печінкових ферментів. Тому при тривалій терапії Вольтареном® Рапід як застережний захід показано регулярне дослідження функції печінки. Якщо порушення з боку функціональних показників печінки зберігаються або посилюються, або якщо розвиваються ознаки чи симптоми, що вказують на захворювання печінки, а також у тому разі, коли виникають інші побічні явища (наприклад, еозинофілі я, висипання та ін.), Вольтарен® Рапід слід відмінити. Гепатит на фоні прийому препарату може виникнути без продромальних явищ. Обережність необхідна при призначенні Вольт арену® Рапід хворим з печінковою порфірією, оскільки препарат може провокувати напади порфірії.
Оскільки простагландини відіграють важливу роль у підтриманні ниркового кровотоку, особлива обережність потрібна при лікуванні Вольтареном® Рапід пацієнтів з порушеннями функції серця або нирок, пацієнтів похилого віку, хворих, які отримують діуретичні засоби, а також хворих, які мають значне зменшення об’єму циркулюючої плазми будь-якої етіології, наприклад до і після масивних хірургічних втручань. У таких випадках під час застосування Вольт арену® Рапід як застережний засіб рекомендується регулярний контроль функції нирок. Після відміни препарату функція нирок, як правило, відновлюється до початкового рівня.
Потреба в лікуванні Вольтареном® Рапід, як правило, існує лише протягом короткого періоду. Однак у тому разі, коли, незважаючи на рекомендації щодо застосування, Вольтарен® Рапід застосовується протягом тривалого періоду, рекомендується, як і при тривалому застосуванні інших НПЗЗ, контролю вати стан периферичної крові.
Вольтарен® Рапід, як і інші НПЗЗ, може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів. Тому пацієнтам з порушеннями гемостазу потрібен пильний лабораторний контроль.
Оскільки Вольтарен® Рапід містить цукрозу, його не рекомндується призначати пацієнтам із спадковими станами, що супроводжуються непереносимістю фруктози, мальабсорбцією глюкози-галактози та недостатністю цукрози-ізомальтази.
Враховуючи загальні медичні положення, обережність при використанні препарату необхідна і пацієнтам похилого віку. Особливо це стосується ослаблених пацієнтів або пацієнтів з низькою масою тіла; їм рекомендується призначати Вольтарен® Рапід у мінімальній ефективній дозі.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або іншими механізмами
Пацієнтам, у яких під час прийому Вольт арену® Рапід виникають запаморочення або інші неприємні відчуття з боку центральної нервової системи, включаючи порушення зору, керувати авто транспортом або іншими механізмами не рекомендується.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Вольтарен® Рапід може підвищувати концентрацію літію і дигоксину в плазмі крові.
Вольтарен® Рапід, як і інші НПЗЗ, може пригнічувати активність діуретиків. Одночасне застосування калій зберігаючих діуретиків може призводити до підвищення рівня калію у сироватці крові (цей показник слід регулярно контролю вати).
Одночасне системне застосування НПЗЗ може збільшити частоту побічних реакцій Вольт арену® Рапід.
Хоча в клінічних дослідженнях не було встановлено впливу Вольт арену® Рапід на дію антикоагулянтів, існують окремі повідомлення про підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, які одночасно приймали Вольтарен® Рапід і антикоагулянти. Тому за такими пацієнтами рекомендується пильне спостереження.
У клінічних дослідженнях встановлено, що Вольтарен® Рапід може застосовуватися разом з пероральними протидіабетичними засобами і не змінює їх лікувальну дію. Однак відомі окремі повідомлення про розвиток у таких випадках як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що потребувало змінити дозу цукрознижувальних препаратів під час застосування Вольт арену® Рапід.
Необхідно бути обережними при застосуванні НПЗЗ менше ніж за 24 години до або після прийому метотрексату, оскільки в таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату у крові і посилюватись його токсична дію.
Вплив НПЗЗ на синтез простагландин у нирках може посилювати нефро токсичність циклоспорину.
Є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які отримують одночасно хінолонові похідні і НПЗЗ.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Вольтарен® Рапід – не стероїдний протизапальний засіб, який містить калієву сіль диклофенаку, речовину не стероїдної структури, яка має виражену протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дії.
Вольтарен® Рапід у вигляді таблеток характеризується швидким початком дії, у зв’язку з чим він особливо придатний для лікування гострих больових і запальних синдромів. Основним механізмом дії диклофенаку, встановленим в умовах експерименту, вважається гальмування біосинтезу простагландин. Простагландини відіграють важливу роль у генезі запалення, болю і пропасниці.
In vitro диклофенак натрію в концентраціях, еквівалентних тим, які досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтезу протеогліканів хрящової тканини.
Встановлено, що Вольтарен® Рапід має сильну аналгетичну дію при помірно вираженому і тяжкому больовому синдромі.
За наявності запалення, спричиненого травмою або хірургічним втручанням, Вольтарен® Рапід швидко усуває як спонтанний біль, так і біль при русі, а також зменшує запальну набряклість тканин і набряк у ділянці хірургічної рани.
Проведені клінічні дослідження дали змогу встановити, що Вольтарен® Рапід здатний усувати больові відчуття і знижувати вираженість крововтрат при первинній дисменореї.
При нападах мігрені Вольтарен® Рапід зменшує вираженість головного болю і таких супутніх симптомів, як нудота і блювання.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Диклофенак швидко і повністю всмоктується. Всмоктування диклофенаку починається відразу після прийому препарату. Після одноразового приймання внутрішньо таблетки, які містять 50 мг диклофенаку калію, його максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 20 - 60 хв. і становить 3,8 мкмоль/л. При прийомі препарату під час їжі кількість диклофенаку, що всмоктується, не змінюється, хоча початок і швидкість всмоктування можуть дещо уповільнюватись. Ступінь всмоктування знаходиться у лінійній залежності від величини дози препарату. Оскільки приблизно половина диклофенаку метаболізується під час першого проходження через печінку (“ефект першого проходження”), площа під кривою залежності концентрація/час (AUC) після прийому розчинних таблеток майже вдвічі менша, ніж у разі парентерального введення еквівалентної дози препарату. Після повторного прийому Вольт арену® Рапід показники фармакокінетики не змінюються. При дотриманні рекомендованих інтервалів між прийомами окремих доз препарату кумуляція не відзначається.
Розподіл. 99,7% диклофенаку зв’язується з білками сироватки крові, головним чином з альбуміном (99,4%). Об’єм розподілу становить 0,12 - 0,17 л/кг. Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його максимальна концентрація відзначається на 2 - 4 години пізніше, ніж у плазмі. Уявний період напів виведення із синовіальної рідини – 3 - 6 годин. Через 2 години після досягнення максимальних концентрацій в плазмі концентрація активної речовини в синовіальній рідині вища, ніж у плазмі, і залишається більш високою протягом 12 годин.
Метаболізм. Диклофенак метаболізується частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але головним чином, шляхом одноразового і багаторазового гідроксилювання, що призводить до утворення декількох фенольних метаболітів (3’-гідрокси-, 4’-гідрокси-, 5’-гідрокси-, 4’,5-дигідрокси- і 3’-гідрокси-4’-метокси-диклофенаку), більша частина яких кон’югується з глюкуроновою кислотою. Два з цих фенольних метаболітів фармакологічно активні, але значно меншою мірою, ніж диклофенак.
Виведення. Загальний системний кліренс диклофенаку із плазми становить 263 + 56 мл/хв. Кінцевий період на півжиття в плазмі становить 1 - 2 години. Період на півжиття 4 метаболітів, включаючи 2 фармакологічно активних, також нетривалий і становить 1 - 3 години. Один із метаболітів, 3’-гідрокси-4’-метоксидиклофенак, має довший період на півжиття в плазмі. Однак цей метаболіт повністю неактивний у фармакологічному відношенні.
Приблизно 60% від застосованої дози препарату виводиться із сечею у вигляді глюкуронових кон’югатів інтактної молекули активної речовини та у вигляді метаболітів, більшість із яких також перетворюється в глюкуронові кон’югати. У незмінному стані екскретується менш 1% диклофенаку. Решта застосованої дози препарату виводиться у вигляді метаболітів через жовч, з калом.
Фармакокінетика в окремих групах хворих.
Вплив віку пацієнта на всмоктування, метаболіз і виведення препарату, прийнятого внутрішньо, не відзначено.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок, які отримували терапевтичні дози Вольт арену® Рапід, не було виявлено накопичення незміненої активної речовини. У хворих з кліренсом креатині ну менше 10 мл/хв. розрахункові рівноважні концентрації гідроксильних метаболітів у плазмі були приблизно в 4 рази вищі, ніж у здорових пацієнтів. Проте в кінцевому результату всі метаболіти виводяться з жовчю.
У пацієнтів з хронічним гепатитом або компенсованим цирозом печінки фармакокінетичні показники аналогічні таким у пацієнтів без захворювань печінки.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: червоно-коричневі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті цукровою оболонкою
Несумісність.
Не виявлена.
Термін придатності.
3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 30oС. Запобігати впливу вологи. Зберігати в недоступному для дітей місці. Препарат не слід використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Упаковка.
По 10 таблеток в блістері, по 1 або 2 блістера в картонній коробці.
Виробник.
Новартіс Урунлері (Туреччина) для Новартіс Фарма АГ (Швейцарія).
Місцезнаходження. Источник
Курткой, Стамбул, Туреччина.