ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ТАМОКСИФЕН

(Tamoxifen)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назва: tamoxifen,(Z)-2-[4-(1,2-Діфеніл-1-бутеніл) феноксі]-N,N-діметилетанамін (у вигляді цитрату);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору круглі, плоскі, без оболонки, з лінією розлому з одного боку;

склад: в одній таблетці міститься 10 мг, або 20 мг, або 30 мг, або 40 мгтамоксифену;

допоміжні речовини: кальцію фосфат двохосновний, крохмаль, лактоза,PVPK-30, тальк, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антагоністи гормонів та аналогічні препарати. Анти естроген ні засоби. Код АТС L02B A01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Тамоксифен є не стероїдною речовиною і має вираженуанти естроген ну дію. Це пов'язано з його здатністю запобігати поглинанню естрогенів у специфічних ділянках рецепторів органів-мішеней. Тамоксифенінгібує рецептори ауто генних естрогенів і таким чином уповільнює прогресу вання пухлинних захворювань, що стимулюються естрогенами.

Фармакокінетика. Тамоксифенлегко абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація препарату в плазмі спостерігається через 4–7 годин після приймання, а стан рівноваги досягається за 4–6 тижнів. Понад 99% препарату зв’язується з білком плазми.

Тамоксифен метаболізується в печінці і виводиться переважно з жовчю. Зсечею виділяється лише незначна кількість препарату. Процес екскреціїтамоксифену двохфазний. Тривалість періоду напів виведення тамоксифену у жінокпід час першої фази становить 7–14 годин, а під час другої – приблизно 7 діб. Тривалість періоду напів виведення активного метаболіту N-деметилтамоксифену –14 діб.

Клінічно помітні результати спостерігаються при концентрації тамоксифену в плазмі ³ 70 мкг/л.

Показання для застосування. Рак молочної залози та ендометрія, рак ниркиі саркома м'яких тканин, ановуляторне безпліддя, пухлини гіпофізу, олігоспермія.

Спосіб застосування та дози. Доза препарату встановлюється індивідуально. Таблетки запивають водою.

При раку молочної залози, ендометрію, нирок, саркомім’яких тканин – дорослим по 10–20 мг 2 рази на день; лікування проводять до появи ознак регресії процесу іпротягом наступних 2–3 років.

При ановуляторному безплідді призначають по 10 мг 2 рази на день протягом 4 днів, починаючи з 2 дня менструації, далі дозу можна підвищити до 20мг, а потім – 40 мг.

У випадку припинення відділення молока після пологів – по 10 мг 4 рази на добу протягом 5 днів.

При олігоспермії – по 10 мг 2 рази на день.

Побічна дія. Можливі нудота, блювання, почервоніння і сухість шкіри, запаморочення, головний біль, депресія, сонливість, біль у кістках імісцях ураження (при метастазах), свербіж у ділянці геніталій, вагінальні кровотечі, набряки, алопеція, розлади зору, тромбоемболія, тромбоцит опенія, флебіт, підвищення температури тіла, висипи на шкірі. У поодиноких випадках спостерігаються зміни складу периферичної крові або збільшення розмірів яєчників. Дуже рідко спостерігаються помутніння рогової оболонки і дегенерація сітківки. У жінок до початку менопаузи менструальний цикл може бути нерегулярним або повністю припинятися. У більшості випадків побічні реакції мають транзиторний характер і можуть коригуватися зниженням дози препарату. Зафіксовані випадки виникнення раку ендометрія при лікуванні Тамоксифеном.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату. Вагітність ілактація. Тяжка тромбоцит опенія, лейкопенія, гіперкальціємія.

Передозування. Тамоксифен у високих дозах може викликати посилення побічних ефектів. Лікування: симптоматична терапія.

Особливості застосування. Особлива обережність і ретельне спостереження необхідні при лікуванні хворих з патологією нирок, цукровим діабетом, офтальмологічними захворюваннями і тромбоемболічними порушеннями в анамнезі. Допочатку лікування Тамоксифеном хворі повинні пройти ретельне гінекологічне (длявиключення вагітності) і терапевтичне обстеження. Жінкам, у яких ще не настала менопауза, важливо роз'яснити необхідність застосування високоефективних контрацептивних засобів (пероральні контрацептиви в цих випадках не є надійними). Контрацепція повинна продовжуватися принаймні три місяці після закінчення лікування Тамоксифеном. При лікуванні препаратом необхідний контроль за картиною крові (вмістом у крові тромбоцитів і кальцію). При тривалому застосуванні Тамоксифену необхідні регулярні обстеження у окуліста. Слід з обережністю призначати препарат пацієнтам з лейкопенією, тромбоцит опенією, гіперкальціємією. В процесі лікування необхідний контроль кількості лейкоцитів, тромбоцитів, рівня кальцію, показників системи згортання крові.

  Не рекомендується приймати Тамоксифен одночасно з препаратами, щомістять гормони, особливо естрогени. При паралельній терапії препаратами, яків пливають на коагуляцію крові, необхідна корекція дози Тамоксифену. При одночасному призначенні з цитостатиками підвищується ризик тромбоутворення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийманні Тамоксифену та гормональних препаратів, що містять естроген ні стероїди, можливе зменшення ефективності обох лікарських засобів. При застосуванні Тамоксифену паралельно з антикоагулянтами кумаринового ряду можливе посилення антикоагулянтної дії останніх. При застосуванні Тамоксифену в комбінації з цито токсичними агентами збільшується частота тромбоемболічних явищ. Бромкриптин може викликати підвищення концентрації тамоксифену і його активного метаболітуN-деметилтамоксифену в плазмі крові.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25°C усухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Источник

Термін придатності – 3 роки.