І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
ОФЛОКСИН 400
(OFLOXIN® 400)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: ofloxacin; (RS)-9-фторо-3-метил-10-(4-метил піперазин-1-іл)-7-оксо-2,3-дигідро-7Н-піридо[1,2,3-де]-1,4-бензоксазин-6-карбоксил ова кислота;
основні фізико-хімічні властивості: білі або майже білі таблетки, вкриті оболонкою, з двоопуклою поверхнею, які мають розподілю вальну риску на одному боці та розподілю вальну риску та гравірування «400 400» – на іншому;
склад: 1 таблетка містить офлокса цину 400 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон 25, кросповідон, полоксамер, магнію стеарат, тальк, гіпромелоза 2910/5, макрогол 6 000, титану діоксид.
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Код АТС J01MA01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Офлоксацин – синтетичний протимікробний засіб фторованого хінолону широкого спектра дії.
У концентраціях, ідентичних мінімальній пригнічу вальній концентрації (МІС), або в трохи вищих, він справляє бактерицидну дію (шляхом пригнічення ДНК-гірази – ферменту, необхідного для дублювання та транскрипції бактеріальної ДНК).
Протимікробний спектр охоплює грам негативні і грам позитивні бактерїї, чутливі до офлокса цину: Enterobacteriaceae (Escherichia coli, види Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Providencia, Salmonella, Serratia, Shigella, Yersinia), Pseudomonas spp., у тому числі Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Acinetobacter spр., Campylobacter spр., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida, Vibrio spр., Brucella melitensis; стафілококи, в тому числі і штами, що виробляють пеніцилін азу, та деякі штами, резистентні до метициліну; також він має активність відносно Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum (при граничних значеннях МІС), Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae та деяких інших мікобактерій.
Чутливість стрептококів групи А, В і С є граничною.
Більшість анаеробів, за винятком Clostridium perfringens, є резистентними.
Офлоксацин неактивний відносно Treponema pallidum.
Фармакокінетика. Після перорального застосування офлоксацин швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Біологічна доступність препарату становить 96 – 100%. Максимальна концентрація в плазмі крові відмічається через 1 – 2 години. Зв’язування з білками плазми становить 25%. Період напів виведення дорівнює 5 – 8 годинам. До 80% препарату виводиться нирками в незміненому вигляді, розпадається до 5% дози. У хворих з нирковою чи печінковою недостатністю виділення офлокса цину з організму може уповільнюватись. Препарат легко проникає крізь плаценту та потрапляє у материнське молоко.
Показання для застосування. Інфекції, спричинені чутливими до Офлоксину 400 мікро організмами, у тому числі:
- вуха, горла, носа;
- дихальних шляхів;
- органів черевної порожнини та малого таза;
- нирок і сечовивідних шляхів, статевих органів (у тому числі гонорея);
- шкіри, м’яких тканин, кісток, суглобів.
Спосіб застосування та дози. Режим дозування визначається лікарем індивідуально і залежить від тяжкості та виду інфекції. Добова доза становить від 200 до 800 мг при середній тривалості лікування 7 – 10 днів. Дорослим призначають по 400 мг 2 рази на добу або 400 – 800 мг 1 раз на добу.
Максимальна добова доза – 800 мг.
При лікуванні циститу може бути достатнім застосування офлокса цину протягом 3 днів по 200 мг 2 рази на добу, тоді як лікування простатиту може тривати декілька тижнів (по 200 мг 2 рази на добу).
При лікуванні гонореї без ускладнень перевагу слід надавати одноразовій дозі 400 мг.
Лікування легеневого туберкульозу, що спричинений резистентними штамами мікобактерій: 400 мг кожні 12 годин протягом 3 – 12 місяців у поєднанні з іншими анти туберкульозними ліками.
Для хворих з тяжкими порушеннями функції печінки добова доза не повинна перебільшувати 400 мг.
Для пацієнтів з порушенням функції нирок доза препарату залежить від кліренсу креатині ну (КК). При КК 20 – 50 мл/хв перша доза становить 200 мг, потім по 100 мг через кожні 24 години; при КК менше 20 мл/хв доза становить 100 мг через кожні 48 годин.
Дана форма препарату при наявності ниркової недостатності не призначається.
Препарат слід вживати за 30 – 60 хвилин до їди, запиваючи невеликою кількістю рідини.
У разі пропуску прийому дози препарат необхідно прийняти одразу ж після згадування; можливий одночасний прийом всієї добової дози.
Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту можливі диспептичні явища – анорексія, нудота, блювання, діарея, біль у животі, рідко – транзиторне підвищення рівня печінкових ферментів крові, білірубіну, можливий розвиток псевдомембранозного коліту, гепатит.
З боку кровотворної системи можливі анемія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцит оз, тромбоцит опенія, кардіоваскулярний колапс, а пластична анемія, гемолітична анемія.
З боку ЦНС можливі уповільнення швидкості реакцій, головний біль, запаморочення, порушення сну, неспокій, збудження, галюцинації, судоми, підвищення внутрішньо черепного тиску, втрата свідомості.
З боку органів чуття: рідко – порушення зору, смаку, нюху.
З боку нирок: транзиторне порушення видільної функції з підвищенням рівня сечовини, креатині ну, інтерстиціальний нефрит.
Алергічні реакції: шкірні висипання, свербіж, васкуліти, набухання язика, набряк Квінке, шок, фото сенсибілізація.
Інші: міалгія, артралгія, гіпоглікемія (у хворих на цукровий діабет), тендовагініт, фотосенсібілізація, дисбіоз.
Протипоказання. Підвищена чутливість до офлокса цину та інших хінолонових препаратів, епілепсія, ураження ЦНС зі зниженим судомним порогом, вагітність, лактація.
Дитячий та підлітковий вік (до 18 років).
Передозування. Симптоми передозування: запаморочення, сплутаність свідомості, загальмованість, блювання. Лікування є симптоматичним, із зосередженням уваги на забезпеченні життєво важливих функцій. Офлоксацин виводиться головним чином нирками (75 – 80% введеної дози виділяється в незміненому стані разом із сечею протягом 24 – 48 годин), його елімінацію можна прискорити шляхом форсованого об’ємного діурезу. Тільки в обмеженій кількості офлоксацин можливо видалити з організму гемодіалізом (у середньому 15 – 25%) або перитонеальним діалізом (менше 2%).
Особливості застосування. Під час лікування не рекомендується вживання алкогольних напоїв.
Застосування Офлоксину 400 може негативно впливати на виконання роботи, що потребує підвищеної швидкості психічних і фізичних реакцій (керування транспортними засобами, механізмами, робота на висоті тощо).
У період лікування хворі не повинні піддаватися ультрафіолетовому опроміненню.
З обережністю призначають при атеросклерозі судин головного мозку, порушенні мозкового кровообігу, порушенні функції нирок.
Необхідний постійний нагляд лікаря при одночасному застосуванні інсуліну, кофеїну, теофіліну, циклоспорину, не стероїдних протизапальних засобів, пероральних антикоагулянтів і засобів, які метаболізуються за допомогою цитохрому Р 450.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом антацидних засобів призводить до зниження ефективності препарату. Одночасне застосування Офлоксину 400 та не стероїдних протиревматичних препаратів підвищує ймовірність появи судом.
Лікарські засоби, що знижують кислотність шлункового соку, містять магній, алюміній, залізо або цинк, слід приймати за 2 години до або через 2 години після прийому Офлоксину 400.
Пробенецид, циметидин, фуросемід, метотрексат гальмують виведення офлокса цину та можуть підвищувати його токсичність.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, недоступному для дітей місці при температурі 10 – 25 °С. Термін придатності – 3 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в картонній коробці. Источник
Виробник. АТ «Зентіва».
Адреса. У кабеловни, 130, 102 37 Прага 10, Долні Мєхолупи, Чеська Республіка.