ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

НЕЙРИСПІН-ЗДОРОВ’Я

(NEURISPINUM-ZDOROVYE)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: risperidon,3-[2-[4-(6-флуоро-1,2-бензисоксазол-3-іл) піперидин-1-іл]етил]-2-метил-6,7,8,9-тетрагідро-4Н-піридо[1,2-а]піримідин-4-он;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою;

таблетки по 0,5 мг – рожевого кольору зперламутровим відтінком;

  по 1 мг – білого кольору з перламутровим відтінком;

  по 2 мг – жовтувато-оранжевого кольору зперламутровим відтінком;

  по 4 мг – світло-зеленого кольору зперламутровим відтінком;

склад: одна таблетка містить рисперидону ( у перерахунку на 100% речовину) - 0,5 мг;

1 мг; 2 мг; 4 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, крохмаль картопляний, полівінілпіролідоннизь комолекулярний, полі етиленгліколь 4000, натрію лаурилсульфат, магніюстеарат, аеросил, титану діоксид, кандурин, гіпромелоза, барвник для таблеток:0,5 мг – «Сепісперс сухий червоний А»; 2 мг - « Євросерт Сунсет жовтий»; 4 мг–«Сепісперс сухий жовтий R » та «Сепісперс сухий блакитний І».

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код АТС NО 5A X0B.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антипсихотичнийзасіб. Похідне бензизоксазолу, селективний моноамінергічний антагоніст. Виявляє високу афінність до серотонін ових 5-НТ₂ та дофамінових D₂-рецепторів, зв'язується також з a₁-адренорецепторами і, при трохи меншійафінності, з Н₁-гістаміновими і a₂-адренорецепторами. Немає спорідненості до холінорецепторів.

Будучи потужним D₂ -антагоністом (що, вважається, лежить в основі механізму поліпшення продуктивної симптоматики шизофренії), рисперидон викликає менш виражене пригнічення моторної активності і значно меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Збалансований центральний антагонізм рисперидону до серотоніну та дофамінузнижує вираженість екстра пірамідних побічних ефектів та розширює терапевтичний вплив препарату на негативні та афективні симптоми шизофренії.

Фармакокінетика. Незалежно від прийому їжі рисперидон цілком всмоктується. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1 – 2 години. Зв'язується з білками плазми (альбуміном і альфа₁-кислотним глікопротеїном) на 88%. Швидко розподіляється, проникає в тканині ЦНС, обсяг розподіл установить 1 – 2 л/кг. Метаболізується в печінці за участю ізоферменту Р 450 IID6частково з утворенням рівного за активністю 9-гідроксирисперидону, щозв'язується з білками плазми на 77%, частково – шляхом N-дезалкілування. Рівноважна концентрація рисперидону досягається протягом 1 дня,9-гідроксирисперидону – протягом 4 – 5 днів. Період напів виведення рисперидону– 3 год, 9-гідроксирисперидону – 24 год. Через 1 тиждень прийому 70% виводиться із сечею, 14% – через шлунково-кишковий тракт; 35 – 45% екскретується у вигляді активних речовин.

У пацієнтів літнього віку і/або з нирковою недостатністю після однократного прийому препарату спостерігаються підвищені концентрації в плазмі і уповільнене виведення рисперидону.

Показання до застосування. Шизофренія (у тому числі вперше виниклий гострий психоз, гострий напад шизофренії, хронічна шизофренія); психотичністани з вираженою продуктивною (марення, галюцинації, розлади мислення, ворожість, підозрілість) і/або з негативною (притуплений афект, емоційна і соціальна відчуженість, убогість мови) симптоматикою; для зменшення афективної симптоматики (депресія, почуття провини, тривога) у пацієнтів із шизофренією; профілактика рецидивів при хронічній шизофренії; поведінкові розлади у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (вибух гніву, фізичне насильство) і порушеннях психічної діяльності (збуждення, марення), а також у пацієнтів із затримкою розумового розвитку або з домінуванням у клінічній картині деструктивних тенденцій; манії при біполярних розладах (як засіб допоміжної терапії, як стабілізатор настрою).

Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньо незалежно від прийому їжі, один або два рази на добу. Дозування для дорослих і дітей старше 15 років:

При шизофренії: у перший день – 2 мг, у другий день – 4 мг. Далідозу можна або зберегти на рівні 4 мг на добу, або, при необхідності, індивідуально скоригувати. Звичайно оптимальною дозою є 4 – 6 мг на добу. При застосуванні препарату у дозі більше 10 мг на добу підвищення ефективності не спостерігається, однак зростає ризик розвитку екстра пірамідних симптомів.

Літнім пацієнтам або пацієнтам з печінковою або нирковою недостатністю лікування слід починати з дози 0,5 мг 2 рази на добу з поступовим підвищенням до 1 – 2 мг 2 рази на добу.

Поведінкові розлади в хворих з деменцією: початкова доза – по 0,25 мг 2 рази надобу, при необхідності дозу можна підвищувати на 0,25 мг два рази на добу, алене частіше чим, через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів – по 0,5 мг 2 рази на добу. Деяким пацієнтам показаний прийом по 1 мг 2 рази на добу.

Біполярні розлади при маніях: початкова доза – 2 мг на добу за 1 прийом, при необхідності дозу підвищують на 2 мг/добу, але не частіше, ніж через день. Оптимальна доза – 2 – 6 мг на добу.

Поведінкові розлади у пацієнтів із затримкою розумового розвитку або з домінуванням у клінічній картині деструктивних тенденцій: у пацієнтів змасою тіла 50 кг і більше початкова доза – 0,5 мг на добу за 1 прийом, при необхідності дозу підвищують на 0,5 мг на добу, але не частіше ніж через день. Оптимальна доза – 1 мг на добу. У пацієнтів з масою тіла менше 50 кг початкова доза – 0,25 мг на добу за 1 прийом, при необхідності дозу підвищують на 0,25 мгна добу, але не частіше, ніж через день. Оптимальна доза – 0,5 мг на добу.

Після досягнення ефективної дози може бути рекомендований прийом препарату один раз у день.

Вища добова доза препарату – 16 мг на добу.

Побічна дія. З боку центральної нервової системи та органів чуття: часто – безсоння, ажитація, тривога, головний біль; іноді – сонливість, утомлюваність, запаморочення, порушення концентрації уваги, порушення чіткості зору; рідко – екстра пірамідні розлади (тремор, ригідність, гіпресалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія), можливі судомні напади, пізнядискінезія, нейролептичний злоякісний синдром, порушення терморегуляції.

З боку системи травлення: абдомінальні болі, диспепсія, запор, нудота, блювання, підвищення рівня печінкових ферментів.

З боку серцево-судинної системи і крові: іноді –ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія, гіпертензія, незначне зниженнянейтрофілів і/або тромбоцитів, гіперволемія, інсульт (у літніх хворих з схильними факторами).

З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, підвищення маси тіла, рідко – гіперглікемія, загострення діабету.

З боку статевої системи: рідко – приапізм, порушення ерекції, еякуляції, оргазму.

Алергічні реакції: іноді – риніт, ангіо невротичнийнабряк, шкірні висипи.

Інші: іноді – нетримання сечі.

Протипоказання. Індивідуальна гіпер чутливість, період лактації, вагітність, дитячий вік (до 15 років).

Передозування. Симптоми: сонливість, проява надмірної седативної дії, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстра пірамідні симптоми, у поодиноких випадках – подовження на ЕКГ інтервалу QT. Лікування: забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для підтримки адекватного постачання киснем і вентиляції. Промивання шлунка, призначення активованого вугілля разом із проносним. Моні торування ЕКГ для виявлення порушень серцевого ритму. Симптоматична терапія, направлена на підтримку життєво важливих функцій організму. При наявності артеріальної гіпотензії і судинному колапсі –інфузійна терапія і/або симпатоміметичні препарати. При розвиткуекстра пірамідних розладів – призначення антихолінергічних препаратів. Специфічного антидота немає.

Постійний медичний нагляд і моні торування варто продовжувати до усунення симптомів інтоксикації.

Особливості застосування. На початку терапії Нейриспіном-Здоров’я рекомендується поступово відмінити попередню антипсихотичну терапію, якщо це клінічно виправдано. При цьому, якщо пацієнти переводяться з терапії пролонгованими формами нейролептиків, то прийом препарату рекомендується починати замість попереднього препарату. На початку лікування, особливо при підборі дози, може виникати ортостатична гіпотонія, тому Нейриспін-Здоров’я з особливою обережністю і поступовим підвищенням дози слід застосовувати для лікування пацієнтів з захворюваннями серцево-судинної системи, при зневодненні, гіповолемії та цереброваскулярних порушеннях. При виникненні гіпотензії дозуслід зменшити. Також з особливою обережністю слід застосовувати препарат для лікування хворих на хворобу Паркінсона та епілепсію через можливість погіршення основного захворювання. З появою симптомів пізньої дискінезії, злоякісного нейролептичного синдрому необхідно припинити прийом усіх антипсихотичнихпрепаратів, включаючи Нейриспін-Здоров’я. Пацієнти повинні бути попереджені про можливість збільшення маси тіла.

При лікуванні рисперидоном слід відмовитися від усіхвидів діяльності, що вимагають швидкої реакції, а також від прийому алкоголю.

Використання рисперидону в період вагітності можливе тільки тоді, коли очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик дляплода. Безпека та ефективність застосування рисперидону для лікування дітей вивчена недостатньо, хоча в даний час такі клінічні дослідження проводяться.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Нейриспін-Здоров’я слід з обережністю застосовувати одночасно з іншими препаратами центральної дії. При сумісному застосуванні рисперидону з препаратами-антагоністами дофамінових рецепторів може спостерігатися пізня дискінезія (у вигляді мимовільних ритмічних рухів, переважно язика і/або обличчя), що вимагає припинити прийом усіхантипсихотичних препаратів. Рисперидон може діяти як антагоніст леводопи.

Фенотіазини, трициклічні антидепресанти,b-адреноблокатори, флуоксетин можуть підвищувати концентрацію рисперидону вкрові, не впливаючи на концентрацію активної антипсихотичної фракції. При сумісному застосуванні з карбомазепіном та іншими індукторами печінкових ферментів відзначене зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону вкрові. При припиненні прийому таких препаратів дозу Нейриспіну-Здоров’я слід переглянути.

При необхідності додаткового седативного ефекту одночасно з Нейриспіном-Здоров’я можна призначати похідні бензодіазепіну.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15° до 30°С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Источник

Термін придатності - 2 роки.