ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
БІСОКАРД
(BISOCARD)
Загальна характеристика:
міжнародна і хімічна назви: bisoprolol; фумарат (R,S)-1[р-(ізопропоксіетокси)-метилофенокси]-3-ізопропіл амін-2-пропанол (1:2);
основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою 5 мг; двоопуклі, світло-жовтого кольору, округлої форми, з розподільчою рискою наодному боці та гравіруванням ”5” – на іншому;
таблетки, вкриті оболонкою 10 мг; двоопуклі, світло-жовтого кольору, округлої форми, з розподільчою рискою на одному боці та гравіруванням ”10” – на іншому;
склад: 1 таблетка містить 5 мг або 10 мгбісопрололу фумарату;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, кремній колоїдний, натрію лаурил сульфат, тальк, магнию стеарат;
Оболонка: гідроксипропілм етилцелюлоза, поліетиленкліколь 400, титану діоксид, заліза оксид червоний (табл. 10 мг)., заліза оксид жовтий (табл. 5 мг);
Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група: Селективнийβ-адреноблокатор. Код АТС С 07А В 07.
Фармакологічні властивості. Бісопролол– селективний β1-адреноблокатор, має антиангінальну дію, не має вираженої мембраностабілізуючої активності і внутрішньої симпатоміметичноїактивності. Блокує дію катехоламінів на β1-адренорецепторисерця. Практично на впливає на органи дихання та периферичне кровотворення. Має гіпотензивну та антиангінальну дії, знижує частоту серцевих скорочень, (у стані спокою та при навантаженні), серцевий викид. Істотного зменшення хвилинного об’єму крові при цьому не відбувається, тиск у правому передсерді і тиск заклинювання у легеневих капілярах підвищується незначно. Уповільнюєатриовентрикулярну провідність. Гіпотензивна дія відбувається шляхом зниження серцевого викиду, зниження продукції реніну, а також за рахунок центральної дії. У високих дозах (20 мг і більше) кардіоселективність бісопрололузменшується (може блокувати і β2-адренорецептори). Бісопролол практично невпливає на ліпідний склад сироватки крові і метаболізм глюкози.
Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо всмоктується на 80%. При „першому проходженні” у печінці 20% метаболізується. Максимальна концентрація бісопрололу у плазмі крові досягає через 2 - 4 години. Зв’язуєтьсяз білками плазми – 30%. Період напів виведення становить 9 – 12 годин, збільшується при порушення функціх нирок (при кліренсі креатині ну менше 40мл/хв. – у 3 рази), в осіб похилого віку, при захворюваннях печінки (при цирозі збільшується до 21,7 год). Понад 98% екскретується нирками (50% - у незміненому вигляді,
решта – неактивні метаболіти), 2% - з фекаліями. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри. Виділяється у груднемолоко (менше 2%).
Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця, стенокардія напруження, інфаркт міокарда (вторинна профілактика). Порушення ритму – синусова тахікардія, надшлуночкова і шлуночкові екстрасистолія; аритмії на фоні пролапса мі трального клапана, тиреотоксикоз.
Спосіб застосування та дози. Дозування встановлюється індивідуально для кожного хворого. Необхідно суворо дотримуватися встановленого лікарем дозування препарату.
Дорослим препарат призначається внутрішньо по 5 мг 1 раз на добу. За необхідності дозу препарату можна підвищити до 10 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза – 20 мг на добу. У деяких хворих, особливо у хворих з бронхолегеневою патологією, початкова доза повинна становити 2,5 мг 1 раз на добу.
Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи великою кількістю рідини незалежно від прийому їжі, бажано завжди в один і той самийчас.
Побічна дія.
З боку нервової системи: запаморочення, безсоння, незвичайна слабкість, втомлюваність, астенія, депресія, сонливість, неспокій, парестезії (відчуття холоду у кінцівках), галюцинації, порушення концентрації уваги, емоційна лабільність, шум у вухах, розлади зору, зменшення секреції сльозової рідини, судоми.
З боку серцево-судинної системи ікрові (кровотворення, гемостаз): брадикардія, аритмія, аатріовентрикулярна блокада, гіпотензія, у тому числі ортостатичні реакції, серцева недостатність, переміжна кульгавість, агранулоцит оз, тромбоцит опенія, тромбоцит опенічна пурпура, синдромРейно.
З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, нудота, блювання, сухість у роті, диспепсичні явища, запор, ішемічний коліт, гепатотоксична дія.
З боку респіраторної системи: кашель, задишка, бронхо-та ларингоспазм, фарингіт, риніт закладеність носа, синусит, інфекції дихальних шліхів.
З боку сечостатевої системи: периферичні набряки, зниження лібідо, імпотенція, хвороба Пейроні, цистит, ниркова коліка.
Шкірні реакції: алергічні реакції, псоріатичні висипання (загострення псоріазу), акне, почервоніння шкіри, дерматит, алопеція.
З боку обміну речовин:підвищення концентрації печінкових трансаміназ, підвищення інсулінорезистентності, гіперурикемія.
Інші: головний біль, артралгія, міальгія, біль у животі, грудній клітині, в очах, у вухах, збільшення маси тіла.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату. Метаболічний ацидоз. Некомпенсована застійна серцева недостатність, кардіогенний шок, атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня, брадикардія зчастотою серцевих скорочень менше 50 уд./хв., синдром слабкості синусовоговузла (СССВ), стенокардія Принцметалла, бронхіальна астма, артеріальнагіпотензія (систолічний тиск менше 90 мм рт. ст.), обструктивний бронхіт, міастенія; облітеруючі захворювання периферичних судин, ускладнені гангреною, переміжною кульгавістю, синдром Рейно. При феохромацитомі можливо призначення тільки на фоні α- адреноблокаторів, за необхідності застосуванняБісокарду. Вагітність та період лактацію, дитячий вік.
Передозування. Симптоми: брадикардія, атріовентрикулярна блокада, зиження артеріального тиску, серцева недостатність, судоми, бронхоспазм.
Лікування: симптоматичне. Промивання шлунка і призначення активованого вугілля; при атріовентрикулярній блокаді внутрішньо венно призначають 1 – 2 мг атропіну, за необхідності –внутрішньо венне введення епінефрину, тимчасовий кардіостимулятор. При артеріальній гіпотензії призначення добута міну, допаміну, епінефрину, норепінефрину, ізопреналіну (для підтримання хронотропної та іонотропної дії і лікування тяжкої гіпотензії); якщо ознаки набряку легень відсутні, внутрішньо венно вводять плазмозамінні розчини. При судомах – внутрішньо венне введення діазепаму; при бронхоспазмах – бета-адреностимулятори інгаляційно.
Особливості застосування. При застосування препарату у хворих з феохромоцитомою є ризик парадоксальної артеріальної гіпертензії (якщо попередньо не досягнута ефективна альфа-адреноблокада). Під час лікування необхідно регулярно проводити контроль артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, електрокардіограми, вмісту глюкози в сироватці крові у хворих на цукровий діабет, функції печінки та нирок. Призначення у великих дозах (не застосовувати дозу, яка перевищує 20 мг) у хворих на цукровий діабет І, а такожІІ типу, можливе потенціювання дії антидіабетичних препаратів та маскування симптомів гіпоглікемії
У разі необхідності проведення планового хірургічного втручання, відміну препарату проводять за 48 годин до початку загальної анестезії, якщо це можливо. При відміні слід додержуватися загального для бета-адреноблокаторів правила – знижувати дозу препарату на ¼ у 3 –4 дні через ризик розвитку синдрому відміни. Перед початком лікування рекомендується обстежити функції зовнішнього дихання у хворих з бронхо-легеневими захворюваннями в анамнезі.
Препарат слід обережно призначати у разі наявності алергії в анамнезі.
У хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатині ну < 40 мл/хв.), а також печінковою недостатністю (гепатит або цироз печінки) початкова доза препарату має становити 2,5 мг 1 раз на добу.
Питання про призначення Бісокарду хворим з псоріазом (або за наявності цього захворювання у рідних) вирішують тільки після ретельної оцінки співвідношення очікуваного клінічного ефекту і можливих шкірних реакцій.
Лікування Бісокардом на можна припиніти раптово, особливо пацієнтам з серцевою недостатністю.
Вплив на здатність керувати механічними транспортними засобами, обслуговувати машини та психофізичну активність. Під час лікування слід дотримуватися обережності при керуванні автомобілем та обслуговуванні механічних пристроїв, а також виконанні робіт, які потребують підвищеної концентрації уваги.
Під час лікування слід виключити вживання алкогольних напоїв (ризик ортостатичної гіпотензії).
Взаємодія з лікарськими засобами. Одночасне застосування з інгібіторами МАО повинно призначатися з обережністю, оскільки після припинення прийому інгібіторів МАО підвищується артеріальний тиск.
Аміодарон підвищує гальмівний вплив напровідність та негативний монотропний ефект препарату.
Засоби для інгаляційного наркозу підвищують ризик пригнічення функції міокарда і гіпотензію.
Пероральні гіпоглікемічні засоби, інсулін підвищують ризик розвитку гіпоглікемій
Циметидин підвищує концентраціюБісокарду в крові.
Не стероїдні протизапальні засоби, особливо індометацин, зменшує антигіпертензивний ефект Бісокарду.
Фентаніл. При одночасному прийманні зфентанілом підвищується ризик брадикардії, гіпотензії.
У курців, які приймають Бісокард, можепри припиненні паління підвищуватися терапевтична дія препарату внаслідок пригнічення метаболізму.
При одночасному застосування зпропафеноном і дифенілом значно підвищується концентрація препарату в крові.
При одночасному застосуванні з ксантинамиможливо взаємне пригнічення терапевтичних ефектів та зниження кліренсуксантинів.
При одночасному застосуванні бета-адреноблокаторів і симпатоміметичних засобів можливо взаємне пригнічення терапевтичних ефектів.
Бісокард потенціює дію інших антигіпертензивнихзасобів. Источник
Одночасне застосування з глікозидаминаперстянки спричиняє брадикардію; посилюється аритмія.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі +15-25°С.
Термін придатності – 3 роки.