ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ЕНАЛАПРИЛ (enalapril)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: еналаприл,1-[N-[S]-1-карбокси-3-феніл пропіл]-L-аланін]-L-пролін-1'-етиловий ефір;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, плоско циліндричної форми, з гладкою поверхнею, з фаскою, з рискою;
склад: 1 таблетка містить еналаприлу малеату 0,005 г або 0,01 г;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон низь комолекулярний медичний, аеросил, тальк, кальцію стеарат.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту. КодАТС C09А А 02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Еналаприл – синтетичний інгібіторангіотензинперетворюючого ферменту. Еналаприл є “проліками”; в організмі вінгідролізу ється з утворенням еналаприлату, який і є інгібіторомангіотензинперетворюючого ферменту. Еналаприл поступово знижує артеріальний тиск, зменшує загальний периферичний опір судин, пост- і перед навантаження насерце, тиск у правому передсерді та у малому колі кровообігу, зменшує гіпертрофію лівого шлуночка, підвищує толерантність до фізичних навантажень, покращує клуб очкову гемодинаміку в нирках, що перешкоджає розвитку діабетичноїнефропатії. Не впливає на метаболізм глюкози та ліпопротеїнів.
Фармакокінетика. Незалежно від прийому їжі, близько 60 % дози швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, максимальна концентрація реєструється протягом 1 год. Метаболізується впечінці, виводиться із організму переважно нирками, а також через кишечник. Протягом 24 год виводиться 95 % препарату. Період напів виведення становить 11год. В осіб похилого віку гіпотензивний ефект більш виражений та пролонгований.
Показання для застосування. Препарат призначають при лікуванні артеріальної гіпертензії і застійної серцевої недостатності.
Спосіб застосування та дози. Еналаприл призначають внутрішньо, незалежно від прийому їжі. При лікуванні артеріальної гіпертензії початкова доза становить 10– 20 мг на добу (одноразово або в два прийоми), що відповідає 2 – 4 таблеткам при використанні лікарської форми по 0,005 г і 1 – 2 таблеткам при використанні лікарської форми по 0,01 г. Наступну дозу підбирають індивідуально для кожного хворого – звичайно 20 мг на добу (одноразово або в два прийоми) – 4 або 2таблетки, залежно від дозування діючої речовини в одній таблетці. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг.
При реноваскулярній гіпертензії препарат призначають у менших дозах. Початкова доза становить звичайно 5 мг на добу (1 або 1/2 таблетки на день відповідно). Потім дозу підбирають індивідуально. Добова доза не повинна перевищувати 20 мг.
При серцевій недостатності призначають починаючи з 2,5 мг (1/2 або 1/4таблетки), потім дозу поступово збільшують до 10 - 20 мг (2 – 4 або 1 – 2таблетки), в один-два прийоми.
Використання препарату можливо для моно терапії і в комплексі з іншимиантигіпертензивними засобами.
В усіх випадках при надмірному зниженні артеріального тиску дозу знижують.
У хворих з нирковою недостатністю може виникнути необхідність узниженні дози і частоти прийому препарату.
Побічна дія. Препарат звичайно добре переноситься. Вдеяких випадках (приблизно у 2-3 % хворих) при застосуванні препарату спостерігається головний біль, сухий кашель, запаморочення, втомлюваність, астенія. Менш ніж у 2 % пацієнтів відмічені гіпотензія, ортостатичні реакції, тахікардія, непритомність, нудота, діарея, судоми, алергічні реакції, ангіо невротичний набряк; рідко – порушення функції нирок, ниркова недостатність, олігурія, гіперкаліємія, гіпонатріємія; надзичайно рідко –депресія, сонливість або безсоння, бронхоспазм, інтерстиціальний пневмоніт, бронхіт, холестатичний гепатит, підвищення рівня креатині ну, трансаміназ ісечовини в сироватці крові, порушення смаку, зору, шум у вухах, глосит, тромбоцит опенія, лейкопенія, агранулоцит оз.
Протипоказання. Препарат протипоказано застосовувати при підвищеній чутливості до інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту, при вагітності, нирковій недостатності, гострих порушеннях мозкового кровообігу, приангіоневротичному набряку, в анамнезі.
Передозування. При передозуванні може розвинутися гіпотензія, запаморочення. За наявності зазначених симптомів слід припинити прийом препарату, викликати блювання, промити шлунок; внутрішньо венно вводять плазмол і фізіологічний розчин. Подальше лікування – симптоматичне.
Особливості застосування. Еналаприл і еналаприлат виділяються в деяких кількостях з жіночим молоком, у зв’язку з цим не рекомендується призначати препарат у період лактації. Дітям Еналаприл не призначають. Хворі з тяжкою серцевою недостатністю, особливо при порушенні функції нирок, при прийомі препарату повинні постійно перебувати під наглядом лікаря.
Взаємодія з лікарськими засобами. Потенціювання ефекту спостерігається при одночасному прийомі із сечогінними, гіпотензивними засобами, опіоїдними аналгетиками, засобами для наркозу і алкоголем. При сумісному застосуванні Еналаприлу та тіазидних діуретиків зменшується вираженістьсимптомів гіпокаліємії, індукованої діуретиком. Одночасне застосуванняЕналаприлу і калій зберігаючих діуретиків (спіронолактон, триамтерен, амілорид), харчових добавок і солей, які містять калій, особливо при лікуванні хворих з порушенням функції нирок, може призвести до гіперкаліємії. Еналаприл може зменшувати концентрацію літію в крові. У хворих з тяжкою формою сердцевоїнедостатності, особливо при порушеннях функції нирок, одночасне застосуванняеналаприлу і діуретиків може спричинити артеріальну гіпотензію з підвищенням вмісту сечовини і креатині ну в крові. У пацієнтів з нестабільною функцією нирок, які отримують не стероїдні протизапальні засоби, після початку застосування Еналаприлу можливо зниження їх ефекту і подальше погіршання функції нирок. При одночасному застосуванні з імунодепресантами зростає ризик розвитку впливу на кістковий мозок. При одночасному прийомі Еналаприлу заналгетиками останні знижують дію Еналаприлу.
Не рекомендується призначати Еналаприл хворим, які знаходяться нагемодіалізі з використанням діалізних мембран AN69, через ризик анафілактоїднихреакцій. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі 15-25 оС. Не слід приймати препарат після закінчення зазначеного терміну придатності. Термін придатності – 2 роки.