ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ГАТИСПАН

(GATISPAN)

Склад лікарського засобу:

діючі   речовини: 1 таблетка містить гатифлокса цину сесківігідрату в перерахуванні на   гатифлоксацин 200 мг або 400 мг;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, тальк, магнію стеарат, гідроксипропілм етилцелюлоза, полі етиленгліколь, тальк, титану діоксид (Е 171), симетикон (емульсія 30 %).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Код АТС J01M A16.  

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування інфекційно-запальних процесів, спричинених   чутливими до препарату мікро організмами:

– інфекції дихальних шляхів (у тому числі гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, гострий синусит, не госпітальна пневмонія);

– інфекції нирок і сечовидільної системи (у т. ч. ускладнені інфекції сечових шляхів, гострий пієлонефрит, неускладнені інфекції сечових шляхів (цистит);

– неускладнена уретральна гонорея у чоловіків;

– ендоцерві кальна і ректальна гонорея у жінок.

Протипоказання.

Підвищена   чутливість   до гатифлокса цину та інших фторхінолонів в анамнезі або до інших компонентів   препарату.

Цукровий діабет.

Період вагітності або годування груддю.

Дитячий вік   до 18 років.

Спосіб застосування та дози.

Перед застосуванням препарату проводять шкірну пробу на переносимість гатифлокса цину.

Препарат приймають незалежно від прийому їжі, зазвичай один раз на добу.

Гострий   бронхіт, загострення хронічного бронхіту: 400 мг 1 раз на добу; тривалість лікування – 5  - 7 діб.

Гострий синусит: 400 мг 1 раз на добу; тривалість лікування – 10 діб.

Не госпітальна пневмонія: 400 мг 1 раз на добу або 200 мг 2 рази на добу; тривалість лікування – 7 - 14 діб.

Неускладнені інфекції сечового тракту (цистит): 400 мг  1 раз на добу або 200 мг 2 рази на добу; тривалість лікування – 3 доби.

Ускладнені   інфекції   сечовидільного   тракту: 400 мг 1 раз на добу або 200 мг 2 рази на добу; тривалість лікування – 7 - 10 діб.

Гострий пієлонефрит: 400 мг 1 раз на добу; тривалість лікування – 7 - 10 діб.

Неускладнена уретральна гонорея у чоловіків, церві кальна гонорея у жінок: 400 мг 1 раз на добу одноразово.

Оскільки гатифлоксацин виділяється в основному шляхом ниркової екскреції, пацієнтам з кліренсом креатині ну < 40 мл/хв, включаючи пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі або тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі, потрібна корекція режиму дозування. Рекомендуються такі зміни дозування препарату у пацієнтів з нирковою недостатністю:  

Кліренс креатині ну, мл/хв	Початкова доза	Наступна доза
³ 40	400 мг	400 мг щоденно
< 40	400 мг	200 мг щоденно
Гемодіаліз	400 мг	200 мг щоденно
Тривалий амбулаторний перитонеальний діаліз	400 мг	200 мг щоденно

Схема з одноразовим застосуванням препарату в дозі 400 мг (для лікування неускладнених інфекцій сечових шляхів і гонореї) і 200 мг 1 раз на добу протягом 3 днів не потребує корекції дози у пацієнтів з порушенням функції нирок.

Побічні реакції.

Препарат добре переноситься, побічні реакції, що виникають, зазвичай короткотривалі, не впливають на ефективність препарату і не потребують його відміни.

Найбільш поширені побічні ефекти препарату – запаморочення, блювання, діарея, вагініт, абдомінальний біль, головний біль. Також можуть виникати інші побічні ефекти.

З боку імунної системи: гарячка, жар, анафілактоїдні реакції, васкуліт, екзема, ангіо невротичний набряк.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: шкірні висипання, відчуття свербежу, фото сенсибілізація, фото токсичність, пітливість, сухість шкіри, синдром Стівенса-Джонсона.

З боку нервової системи: збудження, порушення свідомості, знервованість, неспокій, тривога, порушення сну, безсоння, сонливість, парестезія, кошмари чи параноя, тремор, судоми, запаморочення, депресія, нейропатія.

Органи чуття: порушення смаку, порушення зору, дзвін у вухах, ото токсичність.

З боку серцево-судинної системи: прискорене серцебиття, периферичні набряки, біль у грудях, подовження інтервалу QT на ЕКГ, розширення судин, артеріальна гіпертензія або артеріальна гіпотензія, синкопе.

З боку травного тракту: біль у животі, анорексія, запор, диспепсія, здуття живота, діарея, глосит, гастрит, кандидоз ротової порожнини, стоматит, виразка ротової порожнини, печія, метеоризм, блювання, спрага, панкреатит.

З боку опорно-рухової системи: артропатії, артралгії, міалгії, судоми, тендиніти, тендовагініти, підвищений ризик розриву сухожиль.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення рівня печінкових ферментів, холестатична жовтяниця, гепатит.

З боку ендокринної системи: коливання рівня цукру в крові (гіпоглікемія (включаючи гіпоглікемічну кому), гіперглікемія).

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність, кристалурія, транзиторний нефрит, дизурія та гематурія зустрічаються рідко.

З боку системи дихання: диспное, фарингіт.

Загальні розлади: астенія, біль у спині, головний біль, біль у грудях.

Лабораторні порушення: нейтропенія, підвищення рівня АЛТ, АСТ, лужної фосфатази, білірубіну, амілази, порушення рівня електролітів, підвищення протромбі нового часу, тромбоцит опенія.

Інші побічні реакції можуть зустрічатись при застосуванні гатифлокса цину в складі моно- чи комбінованої терапії: порушення мислення, порушення толерантності до алкоголю, артрит, астма (бронхоспазм), атаксія, брадикардія, коліт, ціаноз, деперсоналізація, екхімози, носова кровотеча, ейфорія, фото чутливість очей, гінгівіт, ворожість, галюцинації, маткові кровотечі, гіперестезія, лімфаденопатія, макуло-папульозні висипи, міастенія, ректальні геморагії, стрес, субстернальний біль, везикуло-бульозні висипи.

Передозування.

Симптоми: млявість і зниження частоти дихання, сплутаність свідомості, запаморочення, психози, блювання, тремор, судоми.                                                                                                                                  Лікування. У разі передозування необхідно   провести промивання шлунка. Пацієнт має перебувати під контролем і отримувати симптоматичне лікування. Потрібно   застосовувати відповідну до стану   гідратаційну терапію.   Гатифлоксацин   недостатньо   ефективно виводиться   з організму шляхом гемодіалізу (приблизно 14 % протягом 4 годин) або за допомогою форсованого гемодіалізу (приблизно 11 % через 8 днів).

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Не застосовують.

За необхідності лікування препаратом слід припинити годування груддю.

Діти.

Не застосовують.

Гатифлоксацин може спричинити збільшення QT-інтервалів електрокардіограми у деяких пацієнтів. Через недостатній клінічний досвід   гатифлоксацин не застосовують пацієнтам з подовженим QT-інтервалом, пацієнтам з неадекватною гіперкальціємією   та пацієнтам, які отримують препарати класу ІА (хінідин, прокаїнамід) або класу ІІІ (аміодарон, соталол) проти аритмічних препаратів.

Фармакокінетичні дослідження гатифлокса цину і препаратів, що подовжують інтервал QT, таких

як цисаприд, еритроміцин, антипсихотичні препарати і трициклічні антидепресанти, не проводились. Гатифлоксацин потрібно з обережністю застосовувати у комбінації з цими препаратами.

Препарат необхідно застосовувати з обережністю пацієнтам із захворюваннями серця, такими як   брадикардія   та гостра ішемія міокарда.

Імовірність подовження інтервалу QT може зростати із збільшенням концентрації, гатифлокса цину, тому рекомендована доза не повинна бути перевищена. Подовження тривалості інтервалу QT може призвести до збільшення ризику виникнення шлуночкових аритмій.

У випадках підвищеної чутливості до препарату та при розвитку анафілактичного шоку спостерігались серйозні та летальні випадки у пацієнтів, які пройшли лікування хінолоном.

Гатифлоксацин не слід застосовувати при появі перших ознак підвищеної чутливості – висипаннях на шкірі чи при інших алергічних реакціях.

Слід дотримуватись обережності при призначенні гатифлокса цину хворим з нирковою недостатністю. Пильне клінічне обстеження та відповідні лабораторні аналізи необхідно провести до та протягом лікування, і при необхідності знизити дозу гатифлокса цину. У пацієнтів з порушеною нирковою функцією (кліренс креатині ну < 40 мл/хв) корекцію дози (зменшуючи дозу) необхідно проводити для уникнення накопичення гатифлокса цину через зниження кліренсу.

При застосуванні препарату необхідний моніторинг рівня цукру у крові. Оскільки при застосуванні препарату спостерігається порушення рівня глюкози у крові, включаючи симптоматику гіпер- і гіпоглікемії, особливо у пацієнтів, хворих на цукровий діабет, які отримують супровідне лікування гіпоглікемічними засобами або інсуліном, обов’язково потрібний постійний лабораторний контроль. Якщо рівень цукру знизився або підвищився застосування препарату слід припинити і звернутися за консультацією до лікаря.

Як і інші хіноліни, гатифлоксацин з обережністю призначають при   патології центральної нервової системи в анамнезі: при психічних захворюваннях, епілепсії, тяжкому атеросклерозі судин мозку (ризик порушення кровопостачання, інсульту), при яких можливий розвиток судом.

Вплив на сухожилля. При застосуванні хінолонів, включаючи гатифлоксацин, відмічались випадки розриву сухожиль, ризик розриву сухожиль збільшується у пацієнтів, які одночасно приймають кортикостероїди, особливо у пацієнтів старшого віку. В такому випадку прийом препарату слід припинити. Розриви сухожиль можуть виникати як під час, так і після прийому гатифлокса цину.

Периферична нейропатія. При застосуванні хінолонів відмічались рідкі випадки сенсорної чи сенсорно-моторної полінейропатії, що проявляється парестезією, гіпестезією, дизестезією, слабкістю, а також судоми, підвищення внутрішньо черепного тиску, психоз. Хінолони можуть також стимулювати нервову систему, що проявляється тремором, безсонням, судомами, галюцинаціями, параноєю, депресією, нічним маренням, безсонням. Ці реакції можуть виникати при прийомі першої дози. В такому випадку прийом препарату слід припинити.

При застосуванні хінолонів можуть відмічатись серйозні анафілактичні реакції, деякі реакції супроводжуються серцево-судинним колапсом, артеріальною гіпотензією/шоком, судомами, втратою свідомості, дзвоном у вухах, ангіоневротичним набряком (включаючи язик, горло, гортань, обличчя) і гострий респіраторний дистрес, задишка, кропив’янка, свербіж та інші серйозні шкірні реакції. При даних симптомах прийом препарату слід припинити і застосувати відповідні заходи (кисень, антигістамінні препарати, кортикостероїди, пресорні аміни).

При прийомі антибіотиків змінюється флора кишечника і може провокуватись ріст Clostridium difficile, що первинно спричиняє антибіотико-асоційований коліт.

При прийомі антибактеріальних препаратів, включаючи і гатифлоксацин, повідомлялось про розвиток псевдомембранозного коліту різної тяжкості.

Не слід вживати алкоголь під час лікування гатифлоксацином.

Слід уникати опромінення ультрафіолетовими променями у зв’язку з високим ризиком виникнення фото сенсибілізації.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.

З обережністю застосовують при керуванні транспортними засобами та роботі зі складними механізмами (можливе виникнення запаморочення).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші   види взаємодій.

Прийом гатифлокса цину через 1 годину після прийому циметидину (один раз на добу, перорально   у дозі 200 мг) не змінює фармакокінетику гатифлокса цину. На всмоктування гатифлокса цину не впливають антагоністи Н₂ – рецепторів, такі як циметидин і фамотидин.

Гатифлоксацин необхідно приймати за 4 години до прийому сульфату заліза, харчових добавок, які містять цинк, магній або залізо (таких як полівітаміни), або антациди, що містять магній і алюміній, для виключення любих значних фармакокінетичних взаємодій.

Застосування гатифлокса цину не впливає   на системний кліренс внутрішньо венно введеного мідозоламу.

Одночасне застосування   гатифлокса цину та теофіліну не впливало   на фармакокінетику кожного з препаратів.

Одночасне застосування гатифлокса цину та варфарину не впливало на фармакокінетику кожного   з   препаратів, протромбі новий час не змінився, але подібна комбінація вимагає контролю показників системи згортання крові.

Одночасне застосування гатифлокса цину та глібуриду (при стабільному стані один раз на добу) пацієнтами з цукровим діабетом 2-го типу не мало значного впливу на кінетику кожного з препаратів, рівні глюкози натще не змінилися. Однак у більшості пацієнтів, хворих на цукровий діабет, які отримують паралельне лікування пероральними гіпоглікемізуючими препаратами (наприклад, глібурид) чи інсуліном, було виявлено порушення вмісту глюкози у крові, включаючи симптоматичні гіпер- та гіпоглікемію. У разі, якщо такі відхилення є небезпечними для здоров’я пацієнта, гатифлоксацин потрібно відмінити.

Небезпека розвитку шлуночкових порушень ритму при застосуванні гатифлокса цину зростає і стає реальною небезпекою у хворих старших вікових груп, особливо у жінок, при наявних захворюваннях серця, при супутньому застосуванні лікарських засобів, які збільшують тривалість інтервалу QT (цисаприд, еритроміцин, антипсихотичні препарати, трициклічні антидепресанти) чи гальмують серцевий ритм (проти аритмічні препарати класу ІА (хінідин, прокаїнамід) або класу ІІІ (аміодарон, соталол), викликають гіпокаліємію, а також при одночасному застосуванні препаратів, що мають конкуруючі шляхи метаболізму та змінюють концентрацію один одного.

Одночасне застосування гатифлокса цину та дигоксину не дали значного ефекту стосовно зміни фармакокінетики гатифлокса цину. У пацієнтів, у яких   виявили ознаки чи симптоми   інтоксикації дигоксином, концентрацію дигоксину у сироватці крові необхідно перевірити та дозу дигоксину відповідно відкоригувати.

Системне виведення гатифлокса цину значно підвищується при паралельному застосуванні гатифлокса цину та пробенециду.

Під час   до клінічних і клінічних досліджень   виявлено, що   при паралельному застосуванні з   не стероїдними протизапальними препаратами може підвищитися ризик виникнення розладів ЦНС і судом.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Механізм дії препарату пов’язаний з інгібуванням ДНК-гірази та топоізомерази IV.

Гатифлоксацин, який відноситься до 8-метоксифторхінолонів, має антибактеріальну активність проти широкого діапазону грам негативних та грам позитивних мікро організмів.

До дії препарату чутливі:

грам позитивні   мікро організми: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

грам негативні мікро організми: Haemophillus influenzae (включаючи штами, продукуючі β-лактамази), Haemophilias раrаinfluenzae_: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включаючи штами, продукуючі  β-лактамази), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhoеae (включаючи штами, продукуючі  β-лактамазу);

атипові збудники: C.pneumoniae, C. trachomatis, M. pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma;

помірно чутливі:

грам позитивні   мікро організми: Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включаючи метицилінрезистентні штами), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;

грам негативні мікро організми: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mіrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;

анаероби: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiі, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens., Clostridium ramosum;

атипові збудники: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

До гатифлокса цину чутливі такі збудники, як   мікобактерії туберкульозу, H. рylori.

Антибактеріальна дія   гатифлокса цину забезпечується   завдяки пригніченню   ДНК-гірази та топоізомерази IV. ДНК-гіраза є важливим ферментом, який бере участь у реплікації ДНК збудників. Топоізомераза IV є ферментом, який відіграє провідну роль у поділі   хромосом ДНК при поділі бактеріальної клітини.

Фармакокінетика. Гатифлоксацин добре всмоктується у травному тракті після перорального застосування. Абсолютна біологічна доступність гатифлокса цину – 96 %. Пік концентрації в   плазмі досягається через 1-2 години після перорального застосування.

Зв’язування з білками плазми крові – 20 %.

Гатифлоксацин добре проникає у більшість тканин організму і швидко розподіляється по біологічних рідинах: високі концентрації створюються в легеневій тканині, слизовій оболонці бронхів, придаткових порожнинах носа, в альвеолярних макрофагах, тканинах середнього вуха, шкіри, тканинах і секреті передміхурової залози, слині, жовчі, сім’яній   рідині, піхві, матці, ендо- та міометрію,   маткових трубах, яєчниках.

Гатифлоксацин біотрансформується в організмі.

Гатифлоксацин   виводиться   нирками. Середній період напів виведення   гатифлокса цину становить   від 7 до 14 годин і не залежить від дози та режиму застосування.  

В експериментах на тваринах гатифлоксацин   вільно проникає через плаценту і надходить у грудне молоко.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, каплеподібної форми, двоопуклі, вкриті оболонкою, гладкі з обох сторін.

Термін придатності.  

2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 5 таблеток у блістері; кожний блістер у картонній упаковці; по 10 упаковок у картонній коробці.

Категорія   відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Люпін   Лімітед.

Адреса. Источник

А-28/1, М. І. Д. Сі,   Чікалтана,   Аурангабад – 431210, Індія.