ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
ОРИПРИМ
(ОRIPRIM )
Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: Білі, круглі, плоскі не покриті оболонкою таблетки з надписом “CO-TRI 480” з одного боку та зі скошеними краямиз обох сторін;
склад: одна таблетка містить:
сульфаметоксазолу 400 мг;
триметоприму 80 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, тальк очищений, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Комбінації сульфаніламідів та триметоприму.
Код АТС J01EE01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ориприм виявляє бактерицидну дію на грам позитивні та грам негативні мікро організми. Механізм дії препарату полягає в тому, що антимікробна активність комбінації діючих речовин виявляється за рахунок дії на двох стадіях синтезу тетрафолієвої кислоти. Сульфаметоксазол інгібує включення парааміно бензойної кислоти в дигідрофолієвукислоту, а триметоприм перешкоджає відновленню дигідрофолієвої кислоти втетрафолієву кислоту. Таким чином, комбінація діючих речовин блокує дві послідовні стадії у біосинтезі нуклеїнових кислот і протеїнів, істотних для багатьох бактерій.
Препарат активний щодо широкого діапазону мікро організмів, у тому числіграм позитивних і грам негативних аеробних бактерій, хламідій, нокардій (актиноміцет), деяких мікобактерій і найпростіших, а також багатьох анаеробних бактерій. Мікро організмами, що нечутливі до препарату є Mycobacteriumtuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa і Mycoplasma species. Спектр дії проти грам негативних бактерій препарату включає в себе Haemophilusparainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Citrobacter freundii та ін., Kiebsiellaoxytoka та ін., Enterobacter cloacae, Serratia marcescens та ін.
Фармакокінетика. Ориприм швидко абсорбується при внутрішньому вживанні. Високі концентрації препарату створюються в тканинах легенів, унирках, предміхуровій залозі, у спинномозковій рідині, жовчі, кістках. Застосування сульфометоксазолу та триметоприму у співвідношенні 1: 5 приводить до рівня їх співвідношення у плазмі від 1:20 до 1:30 при досягненні пікової концентрації за 2 години. Це саме те співвідношення, при якому досягається максимальний синергізм дії на більшість мікро організмів. Значна частинатриметоприму після перорального застосування виводиться із сечею в незмінному вигляді, і тільки 10% виводиться у вигляді неактивних або не досить активних метаболітів. Концентрація в сечі після звичайної дози приблизно у 100 разіввища, ніж у плазмі, і залишається на тому ж високому рівні протягом 24 годин. Сульфаметоксазол майже повністю виводиться із сечею. Концентрація в сечісульфаметоксазолу також є значно вищою, ніж у плазмі. Триметоприм легко розподіляється і концентрується в тканинах тіла.
Безпечність прийому Ориприму під час вагітності не встановлена. Триметоприм та сульфометоксазол проникають кріз плаценту та можуть впливати наметаболізм фолієвої кислоти плода, також препарати, які містять сульфонаміди, не повинні прийматися на останніх строках вагітності із-за ризику ядерної жовтухи.
Триметоприм та сульфометоксазол проникають в грудне молоко.
У хворих похилого віку, а також при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатині ну 15–30 мл/хв) період напів виведення триметоприму та сульфометоксазолузбільшується, що потребує корекції дози.
Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікро організмами. Інфекції сечовидільної та статевої систем: гострі, хронічні інфекції сечових шляхів, такі як гострий та хронічний цистит, хронічна бактеріурія, пієлонефрити, уретрити та простатит; інфекції дихальних шляхів: гострі і хронічні бронхіти, пневмонія, фарингіт, отит, синусит; інфекції шлунково-кишкового тракту; інфекції шкіри та підшкірної тканини: піодермія, фурункульоз, абсцеси та інфіковані рани; гострі гонококові уретритиу чоловіків і жінок, гострий бруцельоз, нокардіоз, міцетома (крім викликаної істинно патогенними грибами).
Спосіб застосування та дози. Доза Ориприму підбирається індивідуально. Курс лікування становить не менше 5 днів або до зникнення симптомів хвороби. Лікування простатитів і гострого бруцельозу повинно проводитись не менше 4тижнів. Нокардіози та актиноміцет ома потребують довго тривалої терапії. Внутрішньо після їди дорослим і дітям старше 12 років призначають 2 рази надобу, разова доза становить 800 мг сульфаметоксазолу/160 мг триметоприму. Підтримуюча терапія – 800 мг сульфаметоксазолу/160 мг триметоприму 1 раз надобу.
Дітям 5 – 12 років призначають із розрахунку 400 мгсульфаметоксазолу/80 мг триметоприму, 2 рази на добу, дітям 2-5 років призначають із розрахунку 200 мг сульфаметоксазолу/40 мг триметоприму 2 рази надобу.
Хворим з порушенням функції нирок при клиренсі креатини ну 15-25 мл/хв призначають в середній добовій дозі впродовж 3 днів, далі – 50% від середній добовій дози; при значеннях клиренсу креатини ну менше 15 мл/хв призначають 50% від середньої добової дози тільки на фоні гемодіалізу.
Побічна дія. В рекомендованих дозах Ориприм добре переноситься. Найчастішими побічними реакціями є порушення функції шлунково-кишкового трактута алергічні ураження шкіри. Побічні шлунково-кишкові ефекти включають нудоту йблювання, глосит, панкреатит, стоматит, діарею і, в особливих випадках, псевдомембранозний коліт. Серед алергічних реакцій – анафілактоїдні реакції, підвищена чутливість до світла, пурпура Шенлейна - Геноха, алергічніміокардити.
Системні реакції - нодозні панартериїти та червоний вовчак. У деяких випадках спостерігається еритема та токсичний епідермальний некроз. У зв’язку зтим, що Ориприм містить сульфаметоксазол, існує можливість патологічних змін укрові. Зміни, пов’язані із застосуванням препарату, можуть виявлятись у вигляді тромбоцит опенії, пурпури, лейкопенії, нейтропенії, гемолітичної анемії, еозинофілії, в окремих випадках - агранулоцит озу, панцитопенії та мегалобластної анемії. Вважається, що пацієнти старшого віку більш схильні до патологічних змін крові. Серед неврологічних побічних ефектів – головний біль, шум у вухах, запаморочення, атаксія, галюцинації, конвульсії та асептичний менінгіт. Впливна кістково-м’язову систему виявляється у вигляді артралгії та міалгії, насечостатеву – інтерстиціального нефриту, токсичного нефрозу та підвищеного рівня креатині ну в плазмі.
Протипоказання. Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до компонентів препарату – триметоприму та сульфаметоксазолу, а також притяжких ураженнях паренхіми печінки, виражених порушеннях функції нирок, хворобах крові, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, вагітності, лактації. Ориприм не призначають недоношеним дітям, дітям до 2 місяців (ризик виникнення ядерної жовтяниці).
Дітям до 5 років краще призначати інші форми випуску препарату (суспензію).
Передозування. У випадках гострого передозування сульфаніламідів можуть спостерігатися такі симптоми, як анорексія, коліки, нудота, блювання, запаморочення, головний біль, сонливість, втрата свідомості. Повідомляється про випадки гіпертермії, кристалурії або гематурії.
При хронічному передозуванні спостерігається пригнічення кровотворення (тромбоцит опенія, лейкопенія), а також інші патологічні зміни складу крові внаслідок дефіциту фолієвої кислоти.
Загальними принципами усунення симптомів передозування є промивання шлунка або викликання блювання, посилення ниркової екскреції шляхом форсованого діурезу (підлужування сечі сприяє виведенню сульфаметоксазолу). Для усунення дії триметоприму на кровотворення можливо застосування кальцію фолінату: 3 – 6 мг внутрішньом'язовопротягом 5 – 7 днів. Після передозування треба контролю вати картину крові, біохімічний склад крові, у тому числі склад електролітів. Якщо спостерігаються значні патологічні зміни крові або жовтуха, повинна застосовуватися спеціальна терапія. Перитонеальний діаліз неефективний, а гемодіаліз помірно ефективний для елімінації триметоприму і сульфаметоксазолу.
Особливості застосування. Протягом курсу лікування необхідно вводити ворганізм достатню кількість рідини. Препарат призначають з обережністю пацієнтам з можливим дефіцитом фолієвої кислоти, при алергічних реакціях ванамнезі, бронхіальній астмі, порушеннях функції нирок, щитовидної залози. При довго тривалому лікуванні необхідно систематично проводити дослідження формули крові, функціонального стану печінки і нирок. Пацієнтам похилого віку рекомендується додатково призначати фолієву кислоту. При порушеннях функції нирок дозу треба зменшити, а інтервали між прийомами збільшити.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується одночасно вживати препаратз ті азидними діуретиками, пероральними гіпоглікемізуючими препаратами, непрямими коагулянтами, саліцилатами, фенілбутазоном, напроксеном, фенітоїном.
Серед пацієнтів похилого віку, які одночасно з препаратом приймаютьдіуретики, у першу чергу тіазиди, в окремих випадках спостерігались випадкитромбоцит опенії з пурпурою. Відомі випадки продовження протромбі нового часу у пацієнтів, які приймали препарат одночасно з антикоагулянтом варфарином. Сульфаметоксазол і триметоприм можуть уповільнювати метаболізм фенітоїну у печінці. Препарат у клінічних дозах збільшує період напів виведення фенітоїну на 39% ізменшує швидкість метаболічного очищення на 27%. Сульфаніламіди витісняютьзв’язаний із протеїнами плазми метотрексат, що збільшує концентрацію вільногометотрексату. Источник
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище + 25 °С, у захищеному від світла, недоступному для дітей місці. Термін придатності 4 роки.