ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату СИРДАЛУД®
(SIRDALUD®)
Склад:
Діюча речовина: tizanidine;
1 таблетка містить 2,288 мг, 4,576 мг тизанідину гідро хлориду, що відповідає 2 мг, 4 мг
тизанідину відповідно;
допоміжні речовини: лактоза безводна, целюлоза мікрокристалічна, кислота стеаринова,
кремнію діоксид колоїдний безводний.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Міо релаксанти центральної дії. Код АТС МОЗВ Х 02.
Клінічні характеристики. Показання.
Болісний м'язовий спазм, пов'язаний зі статичними і функціональними захворюваннями хребта (шийний і поперековий синдром); після хірургічних втручань, наприклад, з приводу грижі між хребцевого диска або остеоартрозу кульшового суглоба.
Спастичність при неврологічних захворюваннях, в тому числі, при розсіяному склерозі, хронічній мієлопатії, дегенеративних захворюваннях спинного мозку, порушеннях мозкового кровообігу і церебральному паралічі.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до тизанідину або до будь-яких інших інгредієнтів препарату. Виражені порушення функції печінки. Одночасне застосування тизанідину з флувоксаміном та ципрофлоксацином.
Спосіб застосування та дози.
При болісному м'язовому спазмі дорослим призначають по 2 або 4 мг З рази на добу. У тяжких випадках перед сном можна додатково прийняти 2 або 4 мг. При спастичності, зумовленій неврологічними захворюваннями, дозу слід добирати індивідуально. Початкова добова доза не має перевищувати 6 мг, розділених на З прийоми. Дозу можна підвищувати поступово на 2-4 мг, з інтервалами від 3-4 до 7 днів. Зазвичай оптимальний терапевтичний ефект досягається при добовій дозі від 12 до 24 мг, розділеній на З або 4 прийоми через рівні проміжки часу. Не слід перевищувати дозу 36 мг на добу. Тривалість курсу лікування залежить від перебігу захворювання та стану хворого.
Застосування для лікування пацієнтів літнього віку. Досвід застосування препарату Сирдалуд® для лікування пацієнтів літнього віку обмежений. На підставі фармакокінетичних
даних можна припустити, що в деяких випадках нирковий кліренс у пацієнтів цієї вікової категорії може бути значно знижений. У зв'язку з цим слід дотримуватись обережності при призначенні препарату Сирдалуд® пацієнтам літнього віку. Рекомендується розпочинати з дози 2 мг один раз на день. Підвищення дози проводять малими " кроками" з урахуванням переносимості та ефективності. (Див. розділ «Особливості застосування»).
Побічні реакцій
При оцінюванні частоти виникнення різних побічних реакцій використано таку класифікацію: дуже часто (>1/10); часто (>1/100,< 1/10); нечасто (>1/1000, < 1/100); рідко (>1/10000,<1/1000); дуже рідко (<1/10000), включаючи окремі повідомлення.
Психічні розлади: рідко — галюцинації, безсоння, порушення сну.
Порушення з боку центральної нервової системи: часто — сонливість, запаморочення.
Порушення з боку серцево-судинної системи: часто — брадикардія, артеріальна гіпотензія.
Порушення з боку травного тракту: часто — сухість у роті; рідко — розлади травного тракту,
нудота.
Гепатобіліарні порушення: дуже рідко — гепатит, печінкова недостатність.
Порушення з боку скелетно-м'язової системи: рідко — м'язова слабкість.
Загальні порушення: слабкість.
При прийомі малих доз, рекомендованих для купірування болісного м'язового спазму,
побічні дії виникають рідко, зазвичай вони слабко виражені і скороминущі. Повідомлялося
про можливу сонливість, слабкість, запаморочення, сухість у роті, зниження артеріального
тиску, порушення з боку травного тракту та підвищення рівня активності трансаміназ.
При прийомі вищих доз, рекомендованих для лікування еластичності, вищезазначені побічні
дії виникають частіше і більш виражені, однак вони рідко бувають настільки тяжкими, щоб
припиняти лікування.
Передозування.
Отримано кілька повідомлень щодо передозування препаратом Сирдалуд®, включаючи
випадок, коли прийнята доза сягала 400 мг. У всіх випадках одужання пройшло без
особливостей.
Симптоми: нудота, блювання, артеріальна гіпотензія, запаморочення, сонливість, міоз,
неспокій, порушення дихання, кома.
Лікування: для виведення препарату з організму рекомендується багаторазове застосування
активованого вугілля. Форсований діурез також, можливо, прискорить виведення препарату.
У подальшому проводять симптоматичне лікування.
Застосування в період вагітності або годування груддю.
При застосуванні тизанідину у щурів і кролів тератогенної дії не спостерігалося. Оскільки контрольовані дослідження тизанідину у вагітних жінок не проводилися, його не слід призначати в період вагітності, за винятком тих випадків, коли потенційна користь перевищує можливий ризик, у дослідах на тваринах було показано, що тизанідин виділяється в грудне молоко у незначній кількості. Тому жінкам, які годують груддю, препарат призначати не слід.
Діти.
Досвід застосування препарату в педіатрії обмежений. Призначати Сирдалуд дітям не рекомендується.
Особливості застосування.
Печінкова дисфункція. Повідомлялося про випадки порушень функції печінки, пов'язаних із тизанідином, однак при застосуванні добової дози до 12 мг ці випадки відзначалися рідко. У
зв'язку з цим рекомендується контролю вати функціональні печінкові проби 1 раз на місяць у перші 4 місяці лікування у тих пацієнтів, яким призначається тизанідин у добовій дозі 12 мг і вище, а також у тих випадках, коли спостерігаються клінічні ознаки, які дають змогу припустити порушення функції печінки, такі як нудота, анорексія, стомлюваність. Коли рівні АЛТ і ACT у сироватці крові стало перевишують верхню межу норми у З рази і більше, застосування препарату Сирдалуд® слід припинити.
Ниркова недостатність. Лікування хворих із нирковою недостатністю (кліренс креатині ну менше 25 мл/хв) рекомендується розпочинати з дози 2 мг один раз на день. Під вишення дози проводять малими " кроками" з урахуванням переносимості та ефективності. Якщо необхідно отримати більш виражений ефект, рекомендується спочатку збільшити дозу, що призначається один раз на добу, після чого збільшувати кратність прийому. Після раптової відміни препарату або швидкого зниження дози можуть виникнути підвищення артеріального тиску, тахікардія, інші цереброваскулярні розлади. Після довго тривалого застосування препарату Сирдалуд® (особливо у високих дозах) для уникнення синдрому відміни слід припиняти лікування поступово, знижуючи дозування. Сирдалуд містить лактозу та не рекомендується пацієнтам із рідкісними спадковими захворюваннями - непереносимістю галактози, тяжкою недостатністю лактази або глюкозогалактоз ним синдромом мальабсорбції.
Застосування препарату Сирдалуд® може викликати подовження інтервалів QT, особливо у пацієнтів при одночасному застосуванні препарату з лікарськими засобами, які здатні викликати реакцію подовження інтервалу QT.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або під час роботи з іншими механізмами.
Хворим, у яких відзначається сонливість, слід рекомендувати утримуватися від діяльності, що потребує високої концентрації уваги і швидкої реакції, наприклад, від керування транспортними засобами або роботи з машинами і механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Одночасне застосування тизанідину з флувоксаміном або ципрофлоксацином, які інгібують
CYP450 1А 2, протипоказано. Сумісний прийом тизанідіну з флувоксаміном або
ципрофлоксацином збільшує AUC тизанидіну у 33 та 10 разів відповідно.
Гіпотензія, можливо, виникає із сонливістю, запамороченням і зменшеною психомоторною
роботою. Обережність необхідна при застосуванні тизанідину з іншими інгібіторами
CYP1A2, такими як анти аритмічні препарати (аміодарон, мекселетин, пропафенон),
циметидин, фторхінолони (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральні
контрацептиви та тиклопіридин.
Одночасне застосування препарату Сирдалуд® з антигіпертензивними препаратами,
включаючи сечогінні, може інколи спричинити артеріальну гіпотензію і брадикардію.
Алкоголь і седативні препарати можуть посилити седативну дію препарату.
Зростання рівня тизанідину в плазмі крові може спричинити такий симптом передозування
як пролонгацію інтервалу QT.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Тизанідин - релаксант скелетної мускулатури центральної дії. Анатомічною структурою, яка є точкою прикладання дії препарату, є спинний мозок. Стимулюючи пресинаптичні альфаг-адрено-рецептори, він пригнічує вивільнення збуджуючих амін окислот, які стимулюють рецептори N-мeтил-D-acпapтaтy (NMDA-рецептори). Внаслідок цього на рівні проміжних нейронів спинного мозку відбувається пригнічення синаптичної передачі збудження. Оскільки саме цей механізм відповідає за надмірний м'язовий тонус, при його пригніченні м'язовий тонус знижується. На додаток до
мюрелаксуючих властивостей тизанідин виявляє також центральний помірно виражений
аналгезуючий ефект.
Сирдалуд ефективний як при гострому болісному м'язовому спазмі, так і при хронічній
спастичності спінального і церебрального генезу. Він знижує опір пасивним рухам, зменшує
спазми і клонічні судоми, а також підвищує силу активних скорочень м'язів.
Фармакокінетика.
Всмоктування. Тизанідин всмоктується швидко і майже повністю. Максимальна
концентрація у плазмі досягається приблизно через годину після прийому препарату. Через
виражений метаболізм при першому проходженні через печінку середнє значення
біодоступності складає близько 34 %.
Розподіл. Зв'язування з білками плазми досягає ЗО %. У діапазоні доз від 4 до 20 мг
фармакокінетика тизанідину має лінійний характер.
Враховуючи низьку між індивідуальну варіабельність фармакокінетичних параметрів
(зокрема таких, як максимальна концентрація /Стах/ і площа під кривою " концентрація-час"
/AUC/), при прийомі тизанідину внутрішньо можна надійно прогнозувати значення його
концентрації у плазмі. Стать не впливає на фармакокінетичні параметри тизанідину.
Метаболізм. Тизанідин швидко і значною мірою метаболізується у печінці. Метаболіти
неактивні.
Виведення. Середнє значення періоду напів виведення тизанідину із системного кровотоку
становить 2-4 години. Препарат виводиться переважно нирками (приблизно 70 % дози) у
вигляді метаболітів; на незмінену речовину припадає близько 2,7 %.
Фармакокінетика в окремих груп хворих. У хворих із нирковою недостатністю (кліренс
креатині ну менше 25 мл/хв) середнє значення максимальної концентрації у плазмі удвічі
перевищує цей показник у здорових добровольців, а кінцевий період напів виведення
подовжується приблизно до 14 годин, внаслідок чого площа під кривою " концентрація — час"
/AUC/) зростала в середньому у 6 разів.
Вплив ЇЖІ Одночасне вживання їжі не впливає на фармакокінетику тизанідину. Хоча
значення максимальної концентрації зростає на третину, це не є клінічно значущим.
Істотного впливу на всмоктування не відзначалося.
Фармацевтичні характеристики: основні фізико-хімічні властивості:
Сирдалуд® 2 мг - білі або майже білі круглі пласкі таблетки зі скошеними краями, з рискою та написом «0Z» на одному боці таблетки;
Сирдалуд® 4 мг - білі або майже білі круглі пласкі таблетки зі скошеними краями, з перехресними рисками на одному боці та написом «RL» на іншому боці таблетки;
Термін придатності. 5 років.
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С, в недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 10 таблеток у блістері; по З блістери в упаковці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник. Новартіс Урунлері, Туреччина для Новартіс Фарма АГ, Швейцарія. Источник
Адреса. Курткой, Стамбул, Туреччина